独活的药理研究与应用

【药材名称】：

独活

【别名】：

肉独活、香独活、川独活、资丘独活

【性味归经】：

辛、苦，温。归肝、肾、膀胱经。

【主要成分】：

根中有苦士香豆精类化合物，二氢山芹醇（columbianetin)及其已酸酯（columbianetin acetate)，欧芹酚甲醚（osthol)，异欧前胡内酯（isoimperatorin)，香柑内酯（bergapten)，花椒毒素（xanthotoxin)[1，2]，二氢山芹醇当归酸酯（columbia-nadin)，二氢山芹醇葡萄糖甙（columbianetin-β-D-glcopy-ra-noside)[1]，毛当归醇（anpubesol)，当归醇（angelol)D、G、[2]、B[3]。还含γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid)[4]及挥发油，挥发同中有五十多种分，其中含量较多的有佛术烯（eremophilene)，百里香酚（thymol)，α-柏木烯（α-cedrene)，律草烯（humulene)，对-甲基苯酚（p-cresol)，β-柏木烯（β-cedrene)，律草烯（humulene)，对-甲基苯酚（p-cresol)，β-柏木烯（α-cedrene)，氧杂环十六烷-2-酮（oxocy-clohexandecan-2-one)，8-亚甲基-4，11，11-三甲基双环[7，2，0]-4-十一碳烯[bicycol[7，2，0]undec-4,11,11-gtimethyl-8-methylene]，十二烷基异丙基醚（dodecylisopropylether)，4，4-甲撑双（2，3，5，6-四甲基）-苯酚[4，4-methylenebis(2，3，5，6-te-tramethyl)phenol]，α-长蒎烯（α-longipinene)，枞油烯（sylvestrene)，α-蒎烯（α-longipinene)，橙花叔醇（nerolidol)，对-聚伞花素（p-cymene)及α-水芹烯（α-phel-ladrene)[5,6)等。

【用法用量】：

内服：煎汤，3-10g；或浸酒；或入丸、散。外用：适量，煎汤洗。

【功能主治】：

祛风除湿，通痹止痛。用于风寒湿痹，腰膝疼痛，少阴伏风头痛。

【药理作用】：

1．对心血管系统的作用：独活的二氯甲烷提取部分，主要含甲氧基欧芹素等香豆素化合物，具有拮抗钙通道阻滞剂受体的活性，此活性与血压、心律有关。在20和10mg/kg剂量时，对猫的动脉压分别降低50%和30%，持续时间各为2小时和1小时，但大鼠用1-2mg/kg剂量时，使动脉压和心缩力增加，刺激呼吸。另报道独活粗制剂0.1-0.5ml/kg 静脉注射，对麻醉犬和猫有降压作用。独活还作用于钙离子通道阻滞剂受体。
2．对血小板聚集及实验性血栓形成的影响：独活醇提物（H6F4）（1g浸膏相当19.6g生药）能抑制ADP体外诱导的大鼠血小板聚集，聚集抑制率随药物浓度的提高而增加。0.4g/kgH6F4腹腔注射对大鼠颈动脉旁路中形成的血栓有抑制作用。1.0g/kg 时，其抑制率可达51.1%。H6F4亦可抑制Chandler法形成的体外血栓，不但后延雪暴发生时间、CTFT和TFT，而且使湿血栓长度缩短，湿重减轻。同时对小鼠尾出血时间有明显地延长作用。独活中的有关成分二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹素、甲氧基欧芹素、二氢欧山芹醇葡萄糖甙等对ADP体外诱导的大鼠血小板聚集亦有明显抑制活性，在终浓度为1mg/ml条件下，抑制率分别为42.2±11.3%、46.6±2.2%、24.5±11.3%、50.4±49.5%和32.7±9.O%。甲氧基欧芹素（Osthol）对 ADP、花生四烯酸、PAF、胶原离子载体A23187和凝血酶诱导的血小板聚集有抑制作用。
3．镇痛、镇静和抗炎作用：独活煎剂2g/kg 腹腔注射，能明显延长小鼠热板法造成的动物疼痛反应时间，表明独活有明显镇痛作用。独活流浸膏、独活煎剂给小鼠或大鼠灌胃或皮下注射给药，动物外观均表现镇静催眠状态。独活浸剂皮下注射给于青蛙，还可防止士的宁所致的惊厥，但青蛙最终死亡。
4．抗菌作用：欧芹酚甲醚和花椒毒素在体外对11种菌株试验表明有广泛的抗菌谱。花内酯对布鲁氏菌有明显的抑制作用，其MIC为1：2500。
5．解痉作用：香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素等对兔回肠具有明显的解痉作用。
6．光敏感作用：香柑内酯、花椒毒素和异欧前胡素等呋喃香豆素类化合物为光活性物质当它们进入机体后，一旦受到日光或紫外线照射，则可使受照处皮肤发生日光性皮炎，于受照射部位发生红肿、色素增加、甚至表皮增厚等。
7．其他作用：香柑内酯对实验性胃溃疡有中等强度的保护作用。花椒毒素和香柑内酯对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。

【使用注意】：

阴虚血燥者慎服。
①《本草经集注》：蠡实为之使。
②《本经逢原》：气血虚而遍身痛及阴虚下体瘙弱者禁用。一切虚风类中，咸非独活所宜。

【毒性】：

大鼠肌肉注射花椒毒素的半数致死量为160mg/kg，香钳内酯半数致死量为945mg/kg。花椒毒素400mg/kg可使豚鼠死亡，肾上腺出血；200-300mg/kg可引起肝脏浊肿、脂肪性变及急性出血性坏死，肾脏严重充血、血尿；1-2mg/kg连续给于幼鼠5月可使肝脏坏死。小鼠腹腔注射欧芹酚甲醚的半数致死量为16mg/kg。另有2例独活根中毒的报告。

【临床应用】：

（1）祛风胜湿，通痹止痛，凡风寒湿痹，关节疼痛，无论新久，均可应用，尤以下部之痹痛、腰膝酸痛、两足痿痹、屈伸不利等症为适宜，常与桑寄生、秦艽、牛膝等同用。用于风寒表证，兼有湿邪者，常与羌活同用。

治疗慢性气管炎：取独活3钱，红糖5钱，加水煎成100毫升，分3～4次服，疗程1周。治疗422例，显效29例（6.9％），有效282例（66.8％）。有效病例均显示一定的镇咳、平喘作用。副作用有头昏、头痛、舌发麻、恶心、呕吐、胃部不适等，一般不必停药。

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