金银花的临床研究与药理作用

【药材名称】：

金银花

【别名】：

银花、双花、二花、二宝花、忍冬花

【性味归经】：

甘，寒。归肺、心、胃经。

【主要成分】：

忍冬花含绿原酸（chlorogenic acid），异绿原酸（isochlorogenic acid）[1]，白果醇（ginnol），β-谷甾醇（β-sitosterol），豆甾醇（stigmasterol），β-谷甾醇-D-葡萄糖甙（β-sitosteryl-D-gluco-side），豆甾醇-D-葡萄糖甙（stigmasteryl-D-glucoside）[2]；还含挥发油其成分有芳樟醇（linalool），左旋-顺三甲基-2-乙烯基-5-羟基-四氢吡喃（cis-2,6,6-trimethyl-2-vinyl-5-hydroxyte-trahydroxyran），棕榈酸乙酯（ethylpalmitater），1，1-联二环已烷（1，1-bicyclohexyl），亚油酸甲酯（methylinoleate），3-甲基-2-（2-戊烯基）-2-环戊烯-1-酮[3-methyl-2-(-2pentenyl)]，反-反金合欢醇（trans-trans-farnesol），亚麻酸乙酯（ethylli-nolenate），β-荜澄匣油烯（β-cubebene），顺-3-已烯-1-醇（cis-3-hex-en-1-ol），α-松油醇（α-terpineol）,牻牛儿醇（geraniol），苯甲酸苄酯（benzylbenzoate），2-甲基-丁醇（2-methyl-1-butanol），苯甲醇（benzylalcohol），苯乙醇（phenethylalcohol），顺-芳樟醇氧化物（cis-linalool oxide），丁香油酚（eugenol）及香荆芥酚（carvacrol）等数十种[3，4]。
菰腺忍冬花含绿原酸[5]。
黄褐毛忍冬花蕾含黄褐毛忍皂甙（fulvotomentoside）A，α-常春藤皂甙（α-hederin），无患子皂甙（sapindoside）B[6]，绿原酸，咖啡酸（caffeic acid），木犀草素（sapindoside）B[6]，绿原酸，咖啡酸（caffe acid），木犀草素（luteolin）及挥发油，挥发油的主要成分有芳樟醇，左旋-顺-2，6，6-三甲基-2-乙烯基-5-关基-四氢吡喃，α-松油醇，香叶醇，苯乙醇，丁香油酚，顺-芳樟椁氧化物及反-芳樟醇氧化物等[7]。

【用法用量】：

内服：煎汤，3～5钱；或入丸、散。外用：研末调敷。

【功能主治】：

清热解毒，凉散风热。用于痈肿疔疮，喉痹，丹毒，热毒血痢，风热感冒，温病发热。

【药理作用】：

1．抗病原微生物作用：体外实验表明，花和藤对多种致病菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有一定抑制作用，对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌，结核杆菌亦有效。水浸剂比煎剂作用强，叶煎剂比花煎剂作用强。若和连翘合用，抗菌范围还可互补；与青霉素合用，能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用，这可能是在抑制细菌体内蛋白质合成上有协同的作用。有人认为绿原酸和异绿原酸是金银花主要的抗菌有效成分。另有实验证明木犀草素也有较强的抗菌作用。本品水浸剂在体外对铁锈色小芽胞癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。金银花水煎剂（1：20）在人胚肾原单层上皮细胞组织培养上，对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒有抑制作用。藤的水溶液也有延缓孤儿病毒所致的细胞致病的作用。试管实验表明金银花及其藤的煎剂，对钩端螺旋体均有抑制作用。用忍冬藤和千里光配伍，作腹腔注射和皮下注射，据称有治疗兔和预防钩藤螺旋体病的效果。腹腔注射金银花注射液7.5g／kg，能使接受LD90的绿脓杆菌内毒素或绿脓杆菌的小鼠存活半数以上。静脉注射金银花蒸馏液6g／kg，对绿脓杆菌内毒素中毒的兔有治疗作用。未治疗的动物体温和白细胞总数明显下降，白细胞有核左移现象而给药组动物体温略有升高，白细胞虽有增加但分类没有明显变化，且静脉注射给予金黄注射液（金银花黄芩等量制成）7.5g／kg，对家兔绿脓杆菌内毒素中毒也有一定对抗作用，可减轻中毒症状和死亡数。
2．抗炎和解热作用：腹腔注射金银花提取液0.25g／kg，能抑制大鼠角叉菜胶性脚肿。另有报道金银花注射液30-40g／kg能减轻蛋清性脚肿程度。腹腔注射金银花提取液8g／kg，2次／天，连续6天，对大鼠巴豆油性肉芽囊，也有明显抗渗出和抗增生的作用。早期报道金银花具有明显的解热作用，但用霍乱菌苗、马铃薯杆菌、枯草浸液等给家兔耳静脉注射，致热，未证实金银花煎剂5g／kg灌胃有退热作用，认为这可能和使用的金银花制剂、剂量或家兔的耐受性不同有关。
3．加强防御机能作用：金银花煎剂稀释至1：1280的浓度，仍能促进白细胞的吞噬功能。小鼠腹腔注射金银花注射液，也有明显促进炎性细胞吞噬功能的作用。
4．中枢兴奋作用：经电休克、转笼等多种实验方法证明口服绿原酸后，可引起大鼠、小鼠等动物中枢神经系统兴奋，其作用强度为咖啡因的1／6，二者合用无相加及增强作用。
5．降血脂作用：大鼠灌胃金银花2.5g／kg能减少肠内胆固醇吸收，降低血浆中胆固醇含量。体外实验也发现金银花可和胆固醇相结合，但四妙勇安汤（金银花、玄参、当归、甘草）治疗家兔实验性动脉粥样硬化。未观察到有降血脂和主动脉壁胆固醇含量的作用。
6．抗内毒素：用鲎试验法测定内毒素含量，300%金银花（忍冬）注射液以1：2-1：64稀释，体外试验无论用凹片法或试管法，均明显降低试液中的内毒素含量，其中1：2-1：8的稀释管与阴性对照管一样呈液态，阳性对照呈凝胶状。金银花（忍冬）蒸馏液6g/kg静脉注射，对绿脓杆菌内毒互2.8mg/kg静脉注射引起的兔体温下降及白细胞数下降有对抗作用，金银花（忍冬）蒸馏液7.5g/kg或注射液2.5g/kg腹腔注射，对绿脓杆菌内毒素65mg/kg腹腔注射的小鼠有保护作用，减少小鼠死亡率。
7．其它作用：曾有体外筛选实验报告金银花的水及酒浸液对肉瘤180及艾氏腹水癌有明显的细胞毒作用。金银花提取物口服对大鼠实验性胃溃疡有轻度预防效果。口服大剂量绿原酸能增加胃肠蠕动，促进胃液及胆汁分泌。绿原酸及其分解产物对大鼠离体子宫有兴奋作用。此外，绿原酸还能轻微增强肾上腺素及其去甲肾上腺素对猫和大鼠的升压作用，但对猫的瞬膜反应无影响。
8．炮制品的药理：南方生等以小白鼠的凝血时间和体外抑菌作用为观察指标，对金银花生品与不同温度、时间条件下的烘制品进行了实验比较。肯定了其炮制的作用，并初步认为，金银花在用于治疗热血痢及妇女崩漏等病症时，从200℃烘制15分钟或220℃烘制10分钟为好。样品制备：取金银花10份在电烘箱内分别于不同温度和时间下烘制而得。据推测金银花经加热烘制后已知抑菌成份绿原酸的含量有所下降，但其抑菌作用却未见相应降低，相反对痢疾杆菌和变形杆菌的抑菌作用还有增强，说明绿原酸并非其唯一的抑菌成分，至于金银花烘制后是否生成新的抑菌成分，有待进一步研究。

【使用注意】：

脾胃虚寒及气虚疮疡脓清者忌服。

【毒性】：

金银花水浸液灌胃，对家兔、犬等无明显毒性反应，对呼吸、血压、尿量均无影响。小鼠皮下注射本品浸膏的LD50为53g／kg。绿原酸具有致敏原作用，可引起变态反应，但口服无此反应，因绿原酸可为小肠分泌物转化为无致敏活性的物质。溶血试验结果表明：蒸晒品0.1-0.5ml均在3小时内无溶血现象；生晒品0.1-0.5ml在加药后立即出现溶血现象；贵州山银花0.1-0.5ml均在3小时内无溶血现象；河南蜜银花pH6.0时0.1-0.3ml无溶血现象；山东济银花：0.1-0.5ml均在3小时无溶血现象。5种材料的LD50顺序为：蜜银花＜济银花＜蒸晒品＜贵州商品，灰毡毛忍冬蒸晒品无溶血性，而生晒的有溶血性，故作注射液原料，必须采用蒸晒品。

【临床应用】：

①降低人群咽喉部带菌率
用金银花、射干各等分，冰片适量，共为细末，咽喉部喷射。曾对某中学425名学生作分组治疗，据咽拭培养观察，对降低人群带菌率有一定作用。如用银花5钱，寸草1钱，煎水含漱，作为咽喉炎性疾病的辅助治疗，不但具有局部清洁作用，而且有抗感染的效能。可使炎症迅速得到控制，红肿消退，从而缩短疗程。
②治疗肺结核并发呼吸道感染
用银花制成注射液治疗肺结核合并支气管炎症12例，其中11例在2～7天内退热。随着体温下降，咳嗽、咯痰、胸痛等症状也逐渐减轻或消失。用法：取金银花半斤，制成注射液1000毫升；每次5毫升，肌肉注射，每日2次。
③治疗肺炎
用20％金银花注射液肌肉注射，每次2毫升；或穴位注射每次O.5～1毫升；均每日2次。重症肺炎可同时用50％金银花注射液10～30毫升加入10％葡萄糖300～500毫升中静滴。对暴喘型肺炎加用10％卤碱注射液10毫升，或氢化考的松滴注；对心力衰竭、高热或抽风等，对症处理。治疗小儿肺炎25例，16例痊愈，9例好转。平均2.5天退热，2.8天呼吸困难消失，3.7天水泡音消失。
④治疗急性细菌性痢疾
以银花为主，配合其他药物，制成合剂内服。㈠银花10两，黄连、黄芩各3两，制成煎剂1000毫升。每服30毫升，每日4次，直至痊愈。治疗80例，治愈77例。㈡金银花320克，紫皮大蒜1000克，茶叶1200克，甘草120克，制成糖浆剂4000毫升。成人每服20毫升，每日3次，连服2～7天。治疗23例，临床症状均在1周内消失，但里急后重及腹痛的消失较迟缓。
⑤治疗婴幼儿腹泻
将金银花炒至烟尽（成白灰色无效），研为细末，加水行保留灌肠：6个月以下婴儿用1克，加水10毫升；6～12个月用1.5克，加水15毫升；1～2岁用2～3克，加水20～30毫升，每日2次。可作为治疗小儿消化不良的一种辅助方法。
⑥治疗外科化脓性疾患
用金银花饱和蒸馏液肌肉或静脉注射，每4～6小时1次，每次10毫升；轻症每天1次，每次5～10毫升。肌肉注射每次加入2％普鲁卡因1～2毫升，以免局部疼痛。下肢化脓性炎症可行股动脉注射，用10毫升加入0.5％普鲁卡因5～10毫升，每日1次。对急性乳腺炎常作局部封闭，用10毫升加入0.8％普鲁卡因10～20毫升，每日1次。曾治疗痈疖、丹毒、阑尾炎穿孔、局限性腹膜炎、急性乳腺炎等10余种外科化脓性疾患，均有效果。有用金银花、野菊花各1斤，以蒸馏法制成注射液1000毫升，分装灭菌，供肌肉注射；1～3岁3毫升，3～12岁5毫升，12岁以上10毫升，每日3～4次。治疗胆囊炎、阑尾脓肿、深部脓肿、疖、痈、蜂窝织炎、外伤感染、手术后感染、烫伤感染、骨髓炎及败血症等计185例，有效率平均在90％左右。
⑦治疗子宫颈糜烂
用金银花流浸膏涂患处。先涂子宫颈管口内，后涂子宫颈外表面。涂药前需揩净附道及子宫颈管口的分泌物，否则药物与粘液相混，影响疗效。每日1次，两周为一疗程。多数一疗程即能奏效。远期效果，有待观察。亦可用金银花和甘草粉各半混合后，用阴道棉签蘸药粉塞入阴道内，直抵子宫颈，翌晨取出，10次为一疗程。54例子宫颈糜烂，多数用药数次即见好转，红肿消退，或出血停止，新生表皮逐渐出现，白带、腰酸等自觉症状显著改善。
⑧治疗眼科急性炎症
用金银花、蒲公英各2两，制成眼药水1000毫升。每小时滴眼1次，每次2～3滴，直至痊愈。治疗急慢性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡等63例（角膜炎、角膜溃疡须结合其它常规治疗），均有效果。此药具有抗菌素的杀菌、抑菌作用，对急性结膜炎，奏效快，疗程短，大部分病例在3～7天恢复；慢性者效果较差。亦可单用金银花制成眼药水滴眼，同时配合内服金银花、紫花地丁、一枝黄花制成的合剂，或肌肉注射金银花注射液。治疗急性结膜炎125例，一般在2～3天后炎症减轻，4～5天后痊愈。
⑨治疗荨麻疹
采取新鲜金银花煎服，每次1两，每天3次。治疗3例，均在用药3剂后症状消失。观察2个月无复发。

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