益母草的药理与临床研究

【药材名称】：

益母草

【别名】：

红花艾、益母蒿、益母艾、坤草、茺蔚、四楞子棵、三角胡麻

【性味归经】：

苦、辛，微寒。归肝、心包经。

【主要成分】：

1．益母草 全草含益母草碱（leonuri-ne)[1，2]，水苏碱（stachydrine)[2]，前西班牙夏罗草酮（prehis-panolone)[3]，西班牙夏罗草酮（hispanolone)，鼬瓣花二萜（gale-opsin)，前益母草二萜(preleohrin)及益母草二萜（leohete-rin)[4]。
2．细叶益母草 全草含益母草碱，4-胍基-1-丁醇（4-guani-dino-1-butanol)，4-胍基-丁酸（4-guanidino-butyric acid)，精氨酸（arginine)[5]，益母草碱亚硝酸盐（leonurine nitrite)[6]。还含细叶益素养草萜（leosibirin)，异细叶益母草萜（isoleosibirin)及细叶益母草萜内酯（leosibiricin)[7]。叶含水苏碱[8]。

【用法用量】：

内服：煎汤，10-15g，熬膏或入丸、散。外用：适量，煎水洗或鲜草捣敷。

【功能主治】：

活血调经，利尿消肿。用于月经不调，痛经，经闭，恶露不尽，水肿尿少；急性肾炎水肿。

【药理作用】：

1．对子宫的作用：益母草煎剂、酒精浸膏及所含益母草碱等对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。用益母草煎剂给于兔离体子宫，无论未孕、早孕、晚期妊娠或产后子宫，均呈兴奋作用，对在位子宫，经快速静脉注射，30分钟后即出现兴奋作用，其强度与作用时间随用量加大而增长。兔子宫痿试验，用益母草煎剂 ，当子宫内加压或未加压时，均于给药15-20分钟后，使子宫呈显着的兴奋作用。益母草总碱对豚鼠离体子宫有兴奋作用，其作用类似麦角新碱。益母草水浸膏及乙醇浸膏对离体及在位子宫均有显着的兴奋作用。但对在位子宫，兴奋前先有一短时间的抑制作用，经乙醚提取后的水溶液，则无此抑制作用。对动情前期或卵巢切除后肌内注射雌二醇50mg的大鼠离体子宫，益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量有关。浓度为0.2-1mcg/ml时，剂量一张力呈线性关系，至2mcg/ml以上时达最大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用，用最低有效量或突然增加浓度（超过原浓度5倍）时，在引起兴奋之前可有10-20分钟的短暂抑制。高浓度（＞20mcg/ml）因子宫肌膜的局部麻醉作用而呈现抑制作用。益母草的子宫收缩作用可持续几小时，但冲洗后可恢复。阿托品2mcg/ml不影响其收缩作用，而对兔在位子宫无作用，这是由于蒸馏法制得的益母草针剂中只含挥发油不含生物碱。益母草兴奋子宫的有效成分主要存在于叶部，根部作用很弱，茎部无效。 口服益母草水煎剂4-5次每次0.1ml（约含水提取干品50mg）。总量200-250mg，对小白鼠有一定的抗着床和抗早孕作用。
2．抗血小板聚集、凝集作用：通过烫伤、冰水应激和静脉注射 ADP等不同方法，造成Wistar大鼠体内血小板聚集活性升高，对益母草注射液（I）在体内抗血小板聚集作用进行观察，大鼠烫伤1小时，血液血小板聚集比值下降，颈外静脉注射益母草注射液4.4ml/kg（含生药2g），能维持烫伤大鼠血小板聚集比值于正常范围。在冰水应激实验中，腹腔注射12ml/只，含生药4g，连续4天，大鼠心肌小血管血小板聚集物出现率明显减少，心肌细胞亚微结构变化亦相应改善，大鼠滴注ADP后，预注l（3ml/kg含生药6g）制剂组血液中血小板计数下降，肺泡壁毛细血管内血小板聚集物出现率均较对照组有明显改善。
益母草抗血小板聚集作用，还可通过研究益母草对血小板内cAMP、cGMP，动脉壁前列环素PGI2活性影响来证明，将益母草用酒精提取制成针剂，每1ml含生药2g，实验结果表明，对小白鼠血小板内cAMP含量明显升高（P＜0.01＝，显着抑制由ADP诱导的血小板聚集，抑制率为32%，对动脉壁PGI2样物质活性无影响，抑制率为0.6%，其作用机制可能是益母草具有抑制磷酸二酯酶活性，或通过激素起作用。
3．具有改善冠脉循环和保护心脏的作用：益母草可促进由异丙肾上腺素造成的局部血流微循环障碍的很快恢复。异丙肾上腺素 50mg/kg，皮下注射制造大鼠心肌缺血坏死；分别于24小时后选择T波压低和T波高的心电图，4天后选择双相T波心电图，用益母草制剂治疗，结果经治疗1小时内，大部分动物的心电图均恢复正常，显示对心肌早期缺血（24小时）甚至病变，接近缺血坏死高潮期（4天），都能使冠脉循环得到改善。4%异丙肾上腺素50mg/kg 皮下注射，制造大鼠肠系膜微循球障碍（血瘀），微血流立即从线状变为粒线状，30分钟后，再静脉注射益母草冲剂约经1.5分钟，微血流立即从粒线状变为线状，闭锁的毛细血管重新开放，恢复正常。 静脉注射益母草制剂1ml/kg可明显增加冠脉流量，降低冠脉阻力，减慢心律及减少心输出量和右室作功的作用，动脉注射制剂120mg/（生药）/kg，能增加股动脉血流量和降低血管阻力，对血管壁有直接扩张作用。大鼠连续4天腹腔注射（2g/天），然后皮下注射异丙肾上腺素10mg/kg，经30分钟，观察心肌亚微结构表明，经益母草预防的10只动物，7只正常，3只轻度变化，表现为线粒体，闰盘、横管、肌浆网系统轻度肿胀，而对照组动物，4只轻度变化，6只病变明显，因此，益母草制剂对心肌超微结构，特别是线粒体有保护作用。非常明显地降低血深粘度，且有较强的升高红细胞聚集指数的作用，能纠正已失调的免疫机能恢复常态平衡。
4．对心血管的作用：小剂量益母草碱对离体蛙心，有增强收缩作用，使用大剂量时，反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流，呈血管收缩现象，其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱（2mg/kg）注射于麻醉猫的静脉，即见血压下降，数分钟后即可恢复，这种矩暂性的血压下降现象，在两侧迷走神经切断后也仍能发现，若先使用阿托品，然后注射益母草碱，血压下降即不复如前显着，故可推知益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中抠，而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。
5．对呼吸中枢的作用：益母草有直接兴奋作用，麻醉猫静脉注射益母草碱后，呼吸频率及振幅均呈显着增加，但在大剂量时，呼吸则由兴奋转入抑制，且变为微弱而不规则。在切断两侧述走神经后，仍不呼吸兴 奋作用。
6．对肠平滑肌的作用：小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓，振幅扩大，多量则振幅变小，而频率增加。
7．对肾脏的作用：益母草具有治疗犬肾功能衰竭的作用。实验使用健康杂种家犬制成急性肾功能衰竭（ARF）模型，设对照组、治疗组，用益母草针剂作为治疗药物，以肌酐（Cr）、尿素氮（BUN）、滤过钠排泄分数（FENa）、肾血流量（RBF）及动物存活情况作为指标，研究益母草针剂对犬缺血型ARF的治疗作用，治疗组犬于致肾哀后6小时及-1-5天，每天静脉注射药物1次20ml（相当于生药60g），两组动物都饲养至第7天处死，病理检查结果表明，除Cr外，上述指标两组差异均十分明显，证明益母草针剂治疗犬缺血型初发型ARF具有显着效果。
8．其它作用：益母草碱性皮下注射有中枢抑制作用，MLD为0.4-0.6g/kg。兔静脉注射益母草碱1mg/kg，可见尿量显着增加。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。益母草碱水浸液用试管稀释法1：13-1：10，对许兰氏毛菌，羊毛样小孢子菌、红色表皮癣菌、星状奴卡氏菌均有抑制作用。益母草煎剂用平板纸片法，对大肠杆菌、志贺氏痢疾杆菌有抑制作用。

【使用注意】：

阴虚血少者忌服。孕妇禁用。
①《经效产宝》：忌铁器。
②《本草正》：血热、血滞及胎产难湿者宣之；着血气素虚兼寒，及滑陷不固者，皆非所宜。

【毒性】：

毒性： 益母草毒性很低。以益母草浸冒饲喂孕兔，虽引起流产，但对体温、呼吸、心率皆无影响，亦无其他中毒观象。益母草总碱给家兔每日皮下注射30mg/kg，连续2周，对进食、排便和体重均无影响；小鼠籍脉注射之半数致死量为572.2土37.2mg/kg。由于其毒性低，而作用强度不及麦角制剂，故临床应用时可适当增加剂量。芜蔚子如1次服用在30克以上，可在4-6小时内发生中毒现象，如全身无力，下胶不能活动，周身酸痛，胸闷；重者有出汗，并呈虚脱状态。小鼠静脉注射益母草注射液的半数致死量为30-60g/kg。小鼠静脉注射益母草总碱的半数致死量为572.2±37.2mg/kg。

【临床应用】：

1．治肝阳偏亢，肝风上扰证。头痛，眩晕，失眠，舌红苔黄，脉弦。天麻9g，钩藤12g，石决明18g，栀子9g，黄芩9g，川牛膝12g，杜仲9g，益母草9g，桑寄生9g，夜交藤9g，朱茯神9g。水煎服。方中益母草活血利水，有利于肝阳之平降，为佐药。（天麻钩藤饮《杂病证治新义》）
2．妇人分娩后服之，助子宫之整复：益母草九钱，当归三钱。水煎，去渣，一日三回分服。（《现代实用中药》）
3．治肾炎水肿：益母草一两。水煎服。（《福建省中草药新医疗法资料选编》）
4．治痛经：益母草五钱，元胡索二钱。水煎服。
5．治闭经：益母草、乌豆，红糖、老酒各一两，炖服，连服一周。
6．治瘀血块结：益母草一两，水，酒各半煎服。（①方以下出《闽东本草》）

①用于产褥期
益母草煎剂或益母草膏有收缩子宫作用，与麦角流浸膏相比，从产褥期子宫底下降水平及恶露情况来看，其作用基本相同。益母草制剂收缩子宫的作用发生很慢，服药后1小时宫缩加强者占16.4％，服药后2小时宫缩加强者占25％。煎剂是用干益母草1斤，加水煎成1000毫升，日服3次，每次20毫升，产后连服3日；益母草膏（新鲜益母草1斤加糖4两收膏）每日约服1.3两。
②治疗急性肾小球性肾炎
职干益母草（全草）3～4两，或鲜草6～8两，加水700毫升，文火煎至800毫升，分2～3次温服。小儿酌减。同时结合常规处理，如禁盐、限制蛋白质的摄入，有高血压脑病征象者辅以50％葡萄糖溶液静注，有炎症感染者兼用抗菌素等。观察80例，均治愈。治愈日期最快5天，最长者36天。愈后随访半年至5年，未见复发病例。另有报告治疗急性肾炎4例，经6～26天亦完全治愈；慢性9例结合温补脾肾的中药治疗，亦取得不同程度效果。实践证明，益母草利尿消肿作用显著，对急性肾炎的疗效较满意。
③治疗中心性视网膜脉络膜炎
取益母草全草干品4两，加水1000毫升，暴火煎30分钟取头汁；药渣再加水500～700毫升，煎30分钟，两次煎液混合，分早晚两次空腹服，一股15天左右见效，治疗24例，均有不间程度的疗效。

（本文由中医药网整理或引用，内容仅供参考，转载请注明出处，谢谢合作。）