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肉桂的药理与毒性研究

中医药网日期:2013年06月08日来源:未知
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Note:以下内容为中药材肉桂的成分、药理、临床、毒性研究资料记载由诸多中医药网管理员整理自《全国中草药汇编》《中国药典》《中华草本》等资料,如下资料仅供学习与参考,不宜当做私自使用药材肉桂的依据,请在医生指导下科学用药。
【药材名称】:
肉桂
【别名】:
菌桂、牡桂、桂、大桂、筒桂、辣桂、玉桂
【性味归经】:
辛、甘,大热。归肾、脾、心、肝经。
【主要成分】:
桂皮含挥发油1.98%-2.06%,其主要成分为桂皮醛(cinnamaldehyde),占52.92%-61.20%,还有乙酸桂皮酯(cinnamyl acetate),桂皮酸乙酯(ethylcinnamate),苯甲酸苄酯(benzyl benzoate),苯甲醛(benzaldehyde),香豆精(coumarin),β-荜澄茄烯(β-cadinene),菖蒲烯(calamenene),β-榄香烯(β-elemane),原儿茶酸(protocatechuic acid),反式桂皮酸(transcinnamic acid)等。

桂皮还含3'-甲基-左旋-表儿茶精〔3'-○-methyl-(-)-epicatechin〕,5,3'-二甲基-左旋-表儿茶精,5,7,3'-三甲氧基-左旋-表儿茶精,4'-甲基-右旋-儿茶精〔4'-○-methyl-(+)-catechin〕,7,4'-二甲基-右旋-儿茶精,5,7,4'-三甲基-右旋-儿茶精,左旋-表儿茶精-3-○-β-葡萄糖甙,左旋-表儿茶精-8-β-葡萄糖甙,左旋-表儿茶精-6-β-葡萄糖甙,左旋-表儿茶精,桂皮鞣质(cinnamtannin)A2、A3、A4,原矢车菊素(procyanidin)C1、B1、B2、B5、B7、A2,原矢车菊素B2-8-C-β-D-葡萄糖甙,原矢车菊素B2-6-C-β-D-葡萄糖甙,锡兰肉桂素(cinnzeylanine),锡兰肉桂醇(cinnzeylanol),脱水锡兰肉桂素,脱水锡兰肉桂醇及多种二萜类化合物-肉桂新醇(cinncassiols)A、B、C1、C2、C3、D1、D2、D3、D4、E,肉桂新醇A、B、C1、D2、的-19-○-β-D-葡萄糖甙,D4的-2-○-β-D-葡萄糖甙等,另外还含有南烛木树脂酚-3α-○-β-D-葡萄糖甙(lyoniresinol-3α-○-β-D-glucopyranoside),3,4,5-三甲氧基酚-β-D-洋芫荽糖(1→6)-β-D-葡萄糖甙〔3,4,5-trimethoxyphenol-β-D-apiofuranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside〕,消旋-丁香树脂酚(syringaresinol),5,7-二甲基-3',4'-二氧亚甲基-消旋-表儿茶精〔5,7-dimethyl-3',4'-di-○-methylene-(±)-epicatechin〕,肉桂醛环甘油-1,3-缩醛(9,2'-反式)〔cinnamic aldehydecyclicglycerol-1,3-acetal(9,2'-trans)〕,肉桂醛环甘油-1,3-缩醛(9,2'-顺式),肉桂甙(cassioside),桂皮甙(cinnamoside)和桂皮多糖AX(cinnaman AX)等化合物。
【用法用量】:
内服:煎汤,0.5~1.5钱;或入丸、散。外用:研末调敷或浸酒涂擦。
【功能主治】:
补火助阳,引火归源,散寒止痛,活血通经。用于阳痿,宫冷,腰膝冷痛,肾虚作喘,阳虚眩晕,目赤咽痛,心腹冷痛,虚寒吐泻,寒疝,奔豚,经闭,痛经。
【药理作用】:
1.对中枢神经系统的作用:
1.1.镇静作用:肉桂中含有的桂皮醛对小鼠有明显的镇静作用,表现为自发活动减少,对抗甲基苯丙胺(Methamphetamine)所产生的过多活动、转棒试验产生的运动失调以及延长环己巴比妥钠的麻醉时间等。应用小鼠压尾刺激或腹腔注射醋酸观察扭体运动的方法证明它有镇痛作用。
1.2.降温作用:对小鼠正常体温以及用伤寒、副伤寒混合疫苗引起的人工发热均有降温作用。对温刺引起发热的家兔,桂皮醛及肉桂酸钠都有解热作用。可延迟士的宁引起的强直性惊厥及死亡的时间,可减少菸碱引起的强直性惊厥及死亡的发生率。对戌四唑引起者则无效。

2.降压作用:附子、肉桂复方对肾上腺皮质性高血压大鼠(灼伤一侧肾上腺所形成之模型)有降压作用;对肾性高血压大鼠(8字形结扎肾脏所形成之模型),则无作用。此作用可能是附子、肉桂促进机能降低了的肾上腺活动,使之趋向正常所致。

3.预防血吸虫病的作用:小鼠每天口服浸剂(未注明品种)0.2ml/10g体重(10.8g/180ml),共服15天,服药之第3天感染血吸虫,并无预防作用,如与雄黄、槟榔及阿魏同用则有一定效果。

4.对血液的作用:肉桂体外及体内试验,均有明显抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集的作用,体外试验显示肉桂水煎剂及溶甲醇部分有较强的抗凝作用。从肉桂中提取的单体--肉桂酸及香豆素,抗凝作用不明显。体内试验肉桂水煎剂也无抗凝作用,不影响兔纤维蛋白溶解活性。

5.对消化系统的作用:
5.1.健胃作用:桂皮油刺激嗅觉,能反射地促进胃机能,也能直接对胃粘膜有缓和的刺激作用,使分泌增加,蠕动增强,呈芳香性健胃作用。
5.2.肠管兴奋作用:桂皮油给家兔口服,能促进肠运动,使肠管兴奋。对离体家兔肠管亦具有同样作用,为古人暖脾胃,除冷积之说作了很好的解释。

6.其他作用:
6.1.通经作用:大量桂皮油可引起子宫充血,显示通经作用,此为古本草说的坠胎作用提供了一个实验依据。
6.2.杀菌作用:桂皮油有强大杀菌作用,对革兰氏染色阳性菌的效果比阴性者好,因有刺激性,很少用作抗菌药物,但外敷可治疗胃痛、胃肠胀气绞痛等。
6.3.健胃和驱风剂:内服可作健胃和驱风剂。也有明显的杀真菌作用,曾应用含1.5%桂皮油及0.5%麝香草酚的混合物治疗头癣。桂皮醛及肉桂酸钠可引起蛙足蹼膜血管扩张及家兔白细胞增加。

6.4.祛痰镇咳作用:桂皮油吸收后由肺排出,使粘液稀释,呈现祛痰镇咳作用。
6.5.利尿作用:从肾排出而致局部刺激,显示一定的利尿作用。
6.6.抗放射作用:桂皮酸钠对给小鼠和狗一次全身照射钴60,丙种射线的致死量的实验,证明有抗放射作用。
6.7.抗补体作用:肉桂中的二萜类成份有抗补体作用。
【使用注意】:
阴虚火旺忌服,孕妇慎服。
【毒性】:
1.小量桂皮醛引起小鼠运动抑制,眼睑下垂,大量则引起强烈痉挛,运动失调,耳血管扩张,呼吸促迫,翻正反射消失,死亡。外观表现镇静,但对声音及触觉刺激反应仍敏感。对小鼠半数致死量(mg/kg),静脉注射为132、腹腔注射为610、口服为2225。桂皮油6-18g可致狗死亡,死后见胃肠道粘膜发炎与腐蚀现象。
2.毒性:肉桂醛对小鼠的LD50,静脉注射为132mg/kg,腹腔注射为610mg/kg,灌胃为2225mg/kg。肉桂煎剂小鼠iv的LD50为18.48±1.80g(生药)/kg。桂皮醛对小鼠iv、ip、ig的LD50分别为132、610、2,225mg/kg,小剂量的桂皮醛使动物运动抑制;大量则引起强烈痉挛,运动失调,呼吸急迫,最终麻痹而死。桂枝浸液小鼠ipLD50624.7mg/kg(白昼给药),子夜给药组的LD50为773.6mg/kg。
【临床应用】:
治疗支气管哮喘:取肉桂粉1克,加入无水酒精10毫升,静置10小时后取上清液0.15~0.3毫升加2%普鲁卡因至2毫升混匀,注入两侧肺俞穴,每穴1毫升。治疗21例,除1例无效、1例症状减轻外,其余均收到控制哮喘发作的效果。其中有1例只注射2次,哮喘即未发作。1月后随访5例,均未再发。对合并气管炎而咳嗽咯痰者曾给予一些祛痰剂,如桔梗、川贝、紫菀百部、白前根等。治程中未见严重反应,一般注射后只感到肺俞处及胸廓有熏热感或喉部发干,偶诉呼吸有肉桂味,或有轻微酸痛向背部放射,个别注射局部有雀蛋大小微隆起的结块,有轻微压痛,一般经1周左右即消失。为慎重起见,凡哮喘合并进展期肺结核,或心脏机能代偿不全及高度衰弱者,均忌用。

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