全蝎药理与临床研究

【药材名称】：

全蝎

【别名】：

全虫，蝎子

【性味归经】：

辛，平；有毒。归肝经。

【主要成分】：

含蝎毒（katsutoxin），系一种类似毒神经毒的蛋白质，粗毒中含多种蝎毒素，包括昆虫类神经毒素，甲壳类神经毒素，哺乳动物神经毒素，抗癫痫活性的多肽（AEP），镇痛活性多肽如蝎毒素（tityustoxin）Ⅲ，透明质酸酶（hyaluronidase）。全蝎水解液含氨酸基酸有：天冬氨酸（aspartic acid），苏氨酸（threonine），丝氨酸（serine），谷氨酸（glutamic acid），甘氨酸（glycine），丙氨酸（alanine），胱氨酸（cystine），缬氨酸（valine）蛋氨酸（methionine）异亮氨酸（isoleucine），亮氨酸（leucine），酷氨酸（tyrosine），苯丙氨酸（phenylalanine），赖氨酸（lysine），组氨酸（histidine），精氨酸（arginine），脯氨酸（proline）（为人体必需氨基酸）。并含29种无机元素，有钠、磷、钾、钙、镁、锌、铁、铝、铜 、锰、氯等。此外，尚含三甲胺（TCMLIBimethylamine），甜菜碱（betaine），铵盐，苦味酸羟胺（hydroxylamine picrate），胆甾醇（cholesterol），卵磷脂（lecithine），蝎酸（katsu acid），牛磺酸（taurine）软脂酸（palmitic acid），亚麻酸（linolenic acid），山（艹俞）酸，正十七碳酸（15-methymargaric acid），异油酸，二十碳酸（arachidic acid）。

【用法用量】：

内服：煎汤，全蝎0.8～1.5钱，蝎尾3～5分；或入丸、散。外用：研末调敷。

【功能主治】：

息风镇痉，攻毒散结，通络止痛。用于小儿惊风，抽搐痉挛，中风口歪，半身不遂，破伤风，风湿顽痹，偏正头痛，疮疡，瘰疬。

【药理作用】：

1.抗惊厥作用：小鼠17-30g，雌雄兼用，40只1组，共分3组，分别以咖啡因、美解眠、硝酸士的宁给药，形成惊厥模型。每组小白鼠再均分4组，分别iv蝎毒0.3mg/kg，AEP0.28mg/kg、安定7.5mg/kg（阳性对照）、生理盐水（NS），观察惊厥发生率、惊厥程度、平均总持续时间、死亡率，观察120分钟，结果表明AEP对抗咖啡因惊厥的作用较强，四项指标均显着下降（p<0.01）；使美解眠四项惊厥的作用强度与安定相似（p<0.05）。对三种模型作用强度的顺序为咖啡因惊厥＞美解眠惊厥＞士的宁惊厥。蝎毒的抗惊厥作用较AEP弱（p<0.05），对三种模型作用强度顺序与AEP相同。

2.抗癫痫作用：大鼠170-300g，每组40只，共2组，分别用头孢菌素和马桑内脂诱发癫痫，每组再均分4组，分别iv蝎毒0.3mg/kg、AEP0.28mg/kg，、im安定7.5mg/kg、NS适量观察癫痫发作的潜伏期、发作程度、死亡率和平均总持续时间四项指标。结果表明，对头孢菌素癫痫模型，蝎毒、AEP和安定的癫痫发作潜伏期均比对照组延长，发作程度有所减轻，平均总持续时间缩短，各组与对照组差异较显着。对马桑内脂所致大鼠癫痫模型，蝎毒与AEP、安定各组的癫痫发作的潜伏期均比对照组明显延长，发作程度明显减轻，平均总持续时间显着缩短，死亡率由80%减为零，各组与对照组之间差异显着。

3.对心脏和心血管的作用：蝎毒能使麻醉兔LVPN左室dp/dt升高、心率稍减慢；心得安能对抗该作用。AEP对LVP、dp/dt、心率的影响都不明显。蝎毒使离体豚鼠心脏收缩张力增强，心率减慢，并呈现频繁的心律不齐；心得安能对抗蝎毒增强心脏收缩张力的作用，但不能消除心律不齐。AEP使心肌收缩张力下降，心率加快，同时也引起心律不齐。蝎毒能引起兔主动脉条明显收缩，作用强度约为去甲肾上腺素的1/5，在蝎毒作用的基础上，妥拉苏林使收缩岖线升高，心得安使曲线降低。AEP使兔主动脉条轻微松弛。用光电容积搏动法实验，蝎毒和AEP都能使小鼠未梢血管收缩。

4.对脑神经的作用：蝎毒毒素对大鼠脑神经细胞线粒体的作用蝎毒毒素对鼠脑神经细胞线粒体结构和功能具有显着的影响。初分毒素（SVc）抑制线粒体细胞色素氧化酶和琥珀酸脱氢酶的活力，降低呼吸控制率（RCR）、氧化磷酸化效率（ADP/O）和耗氧速率（QO2），增加线粒体膜的流动性。蝎毒毒素多肽SVⅢ与线粒体短时间作用，明显抑制线体的QO2，所需浓度为SVc的1/10左右，如果它与线粒体长时间作用，则有延缓线粒体老化的效应，减慢线粒体因放置而导致的QO2降低速度。SVc和SVⅢ对鼠脑神经细胞线粒体作用的大小不与加入的浓度成正比关系，仅在某一特定的浓度区域呈现最强的作用。

5.蝎毒对大鼠神经的骨胳肌的作用：在大鼠膈神经膈肌标本上，观察蝎毒对神经、肌肉和神经肌肉接头传递的作用，结果表明：
5.1.在蝎毒（3×10-5g/ml）作用下，由吸附电极引导的膈神经单相动作电位的下降相逐渐延长，形成平台，3小时后电位时程可达100ms以上。
5.2.蝎毒（5×10-7-6×10-5g/ml）显着改变肌纤维动作电位的波形，降低肌细胞的静息膜电位。如用6×l0-5g/ml浓度蝎毒处理膈肌，半小时内即可使肌纤维动作电位下降相大大延长，形成平台。1小时后膜电位由对照的78±4mv降低至59±13mv，2小时后至55±8mv。
5.3.河豚毒可使被蝎毒降低3的肌楞胞膜电位迅速复原，但随时间的延续还可再出现缓慢的轻度下降。
5.4.在河豚毒使肌细胞动作电位消失后，向溶液中加入蝎毒，0.5小时后将两者一并洗去，重新出现的动作电位亦带有明显的平台。
5.5.在接头传递已被高Mg2＋或筒箭毒碱阻遏的标本上加蝎毒后，单个间接刺激可诱发出一串终板电位，甚至引起肌肉收缩。
5.6.蝎毒（1×10-5g/ml）明显增加小终板电位的发放频率，作用l小时后其频率可高达100次/sec以上。
5.7.肌肉对间接刺激的收缩反应在加入蝎毒后首先增大，然后逐渐下降，在1×10-5g/ml浓度蝎毒作用下1.5-2小时传递阻遏，此时肌肉对直接刺激的收缩反应亦很快丧失，蝎毒还明显延长单收缩主要是舒张期的时程，作用2分钟即可使单收缩时程达1sec以上，洗去蝎毒只能使之部份恢复。

6.蝎毒对培养小鼠心肌细胞钠通道的阻滞作用：培养小鼠心肌细胞，引导其动作电位，蝎毒粗毒3.75或7.5ug·ml使心肌细胞动作电位的时程与除极有关参数全部变小，Vmax，TP，APA呈显着的剂量依赖性，洗脱后恢复。河豚毒2.5ug·ml效果相似，尼莫地平3.0ug·ml使动作电位时程缩短，Bacl20.1mmol·L-1使时程延长、除极有关参数减小，表明蝎毒有钠通道阻滞作用。

7.抗肿瘤作用：全蝎提取应0.2ml（相当生药0.04g/只），隔大皮下给药连续5天后，在用药第11天和停药8天时，对细胞肉瘤（SRS）实体瘤的抑制率为38.8%和55.5%；对MA一737乳腺癌，每天给药共12次后，抑制率为51.8%，停药8天时为30.4%。对SRS腹水型带瘤子鼠的生存率较对照组延长12.5%-20.7%。结果表明对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用。全蝎530号粗提物体外培养的Heal细胞全部死亡脱壁。对LA一795肺腺癌带瘤小鼠生存时间延长29.2%。东亚蚶蝎尾灌胃，预防给药组S180肉瘤抑制率为45.O%，治疗给药组S180肉瘤抑制率为47.6%，表明其兼有预防和治疗作用。

【使用注意】：

血虚生风者及孕妇禁服。

【毒性】：

1.蝎毒（Buthotoxin，原名Katsutoxin）主要作用为使呼吸麻痹，其最小致死量对兔为0.07，小鼠为0.5，蛙为0.7mg/kg。兔中毒症状为四肢强直性痉挛，流涎，呼吸停止，并且血压上升，蛙则见四肢纤维性挛缩，小鼠则继兴奋状态后四肢及呼吸麻痹。蝎毒无溶血及凝血作用。对离体蛙心有抑制作用，对蛙后肢血管有收缩作用，对离体兔肠及蛙膀胱均为兴奋。
2.蝎子汤对试验动物破伤风的疗效：全蝎15g，赤芍12.5g，大黄10g，甘草7.5g，做成200ml煎剂即为蝎子汤。用1-10%蝎子汤与破伤风杆菌混合60-90分钟无抑菌作用，但混入于培养基进行培养，有一定的抑制作用。对破伤风毒素无中和或破坏作用。无论口服或皮下注射蝎子汤，对豚鼠或小鼠实验性破伤风均无治疗或预防效果。小鼠口服、皮下或静脉注射蝎子汤0.1-1ml/只，豚鼠口服或皮下注射0.2-5ml/只，均未见明显中毒症状。
3.毒性：从华北产活蝎的腹节毒腺提得的毒素，小鼠静脉注射0.5-1.0mg/kg可产生流涎和惊厥，给兔静脉注射0.07-0.1mg/kg导致瞳孔缩小、流涎、强直性惊厥，最后窒息而死。蝎毒粗毒的小鼠ipLD50为2.4mg/kg，蝎毒中哺乳动物神经毒素Ⅰ和Ⅱ的小鼠ipLD50分别为0.48mg/kg和0.63mg/kg。

【临床应用】：

①治疗癫痫
取全蝎（连尾）、蜈蚣（去头、足）等量，晒干研末，蜜制为丸如桐子大，成人每日1.5～2.4钱，早晚分服。小儿按年龄、体重递减。如无毒性反应，可连续使用。治疗8例，癫痫停止发作1例；发作次数减少、间隔日期延长、缓解幅度较服药前有所增大者3例；发作时症状有明显减轻者2例；无效2例。
②治疗痹痛
不仅有较好的止痛作用，而且对患处发麻亦有效。用法：将全蝎研粉，每晨吞服4分。如配合其它药物或疗法使用，则效果更佳。
③治疗淋巴结结核
取全蝎、蜈蚣各1只，研成细粉，打入鸡蛋1个搅拌，用食油炒熟（忌铁锅）服用，每晨1次，约30余次即可收到效果。
④治疗烧伤
取活蝎30～40个，放入1斤食油中浸泡，12小时后即可使用（浸泡时间愈长，效力愈强）。用时将伤面水泡剪破，涂抹此油。治疗8例，均很快止疼，短期结痂而愈。
⑤治疗急性扁桃体炎
取蝎尾一小节，置于直径2厘米之橡皮膏正中，贴于下颌角下方正对肿大的扁桃体外面皮肤上。若双侧肿大，则两侧同用。一般贴12小时即能收效，若无明显缓解，可继续用12小时。如有合并症，则应改用其他药物治疗。
⑥治破伤风或小儿高热抽搐，急惊风。（《中药临床应用》破伤风方）
全蝎9g，蜈蚣4条，僵蚕6g，川芎9g，当归18g，木瓜24g，防风12g，法半夏9g，炙草6g。水煎，可加猪胆1个，另炖和药服。方中全蝎配伍蜈蚣，治肝风内动，痉挛抽搐，疮疡肿毒及小儿急惊风属风热者。

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