厚朴的药理与临床研究

【药材名称】：

厚朴

【别名】：

川朴、紫油厚朴，厚皮（《吴普本草》），赤朴（《别录》），烈朴（《日华子本草》）。

【性味归经】：

苦、辛，温。归脾、胃、肺、大肠经。

【主要成分】：

树皮含木脂体类化合物：厚朴酚（magnolol），和厚朴酚（honokiol），和厚朴新酚（obovatol），6’-O-甲基和厚朴酚（6’－O-methylhonokiol），厚朴醛（magnaldehyde）B、C,厚朴木脂体（magnolignan）A、B、C、D、E及台湾檫木醛（randainal）；单萜木脂体类化合物：辣薄荷基厚朴酚（piperitylmagnolol),双辣薄荷基厚朴酚（dipiperitylmagnolol），辣薄荷基和厚朴酚（piperitylhonokiol）及龙胞基厚朴酚（bornylmagnolol）；降木脂体类化合物：台湾檫木酚（randiol），厚朴三酚（magnatriol）B,厚朴醛D、E；双木脂体类化合物：厚朴木脂体F、G、H及I［1］；生物碱：木兰箭毒碱（magnocurarine）和柳叶木兰碱（salicifoline）[2]；挥发油:含30多种成分，主要的有β-桉叶醇（β-eudesmol）17．4％，荜澄茄醇（cadinol）14．6％，愈创（艹奥）醇（guaiol）8．7％，对-聚伞花素（p-cymene）7．8％，1，4-桉叶素（1，4-cineol）5．6％，丁香烯（caryophel-lene）5．0％，芳樟醇（linalool）4．6％，α-松油烯（α-terpineol）4．5％,α-葎草烯（α-humulene）3．9％，4-松油烯醇（4－terpinenol）3．4％，蓝桉醇（globulol）3．1％及α-柠檬烯（α-limonene）3．0％[3]等。还含芥子醛（sinapicaldehyde），丁香树脂酚（syringaresinol），丁香树脂酚-4’－O-β-D-吡喃葡萄糖甙（syringaresinol-4′-O-β-D-glucopyra-noside）及1-(4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-〔4-（ω-羟丙基）-2-甲氧基苯氧基]-1，3-丙二醇

【用法用量】：

内服:煎汤，1～3钱；或入丸、散。

【功能主治】：

燥湿消痰，下气除满。用于湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳。

【药理作用】：

1．抗菌作用 厚朴的乙醚和甲醇提取物对致龋菌变形链球菌(Streptococusmatuans)有强抗菌作用，其抗菌活性成分确定为厚朴酚与和厚朴酚。两者对变形链球菌的最低抑菌浓度(MIC)为6.3μg /ml，其抗菌作用(对变形链球菌)比黄连素更强。厚朴的初提成分厚朴碱与厚朴挥发油饱和水溶液对金黄色葡萄球菌、八叠球菌和枯草杆菌有一定的抑菌作用。厚朴对肺炎双球菌和痢疾杆菌也有抗菌活性。
2．对消化道作用 厚朴碱在0.1-1ml(10mg/ml)范围内使离体兔十二指肠张力逐渐升高，至1.5ml时，肌张力逐渐抑制，频率减慢，至2.5ml时肠肌收缩活动完全停止。厚朴醇提物抗大鼠Hcl-乙醇溃疡作用大鼠体重200g，给药组口服厚朴50%乙醇提取物，同时设对照组，给药l小时后，给予Hcl-乙醇15%甲醇，l小时后处死动物。以粘膜部发生的溃疡长度(mm)合计值作为溃疡指数，与对照组比较。结果给药组对胃粘膜溃疡呈显着抑制作用，其活性成分之一确定为和厚朴酚与厚朴酚。采用水浸刺激法造成大鼠的应激性急性胃溃疡，用胃内灌流法测定大鼠胃液分泌，测定在人工胃液灌流条件下应激负荷大鼠的胃出血，结果表明厚朴酚具有防止应激性胃功能障碍的作用。
3．血小板聚集的抑制作用：厚朴酚与和厚朴酚抑制胶原和花生四烯酸诱导的兔富血小板血浆的聚集和ATP释放，洗过的血小板聚集比富血小板血浆的聚集更明显被抑制。全血的聚集较少被这两个抑制剂影响。厚朴酚与和厚朴酚在各种情况下抑制血栓烷B2形成，由花生四烯酸或胶原引起的细胞内Ca升高也被两者抑制。厚朴酚与和厚朴酚的抗血小板作用是由于对血栓烷B2和细胞内Ca流动的抑制。
4．对中枢神经系统作用： 厚朴碱对横纹肌有松弛作用。 静脉注射使兔垂头剂量为13.8mg/kg，用同剂量反复给于家兔静注，其肌松作用并不减弱，提示无快速耐受现象。在大鼠的膈神经-膈肌标本试验中，30%厚朴碱可使膈肌收缩幅度减小40%左右，当浓度增高至40%时，膈肌收缩幅度几近停止状态。小鸡静脉注射厚朴碱40mg/kg以上时，呈弛缓性瘫痪，其作用与静脉注射筒箭毒碱(0.5mg/只)相似，表明厚朴碱可能属于非去极化型的肌肉松弛剂。本品所含的厚朴酚和异厚朴酚具有中枢性肌肉松弛作用。较大剂量时，可使小鼠的翻正反谢消失。在小鸡脊髓反谢试验中，厚朴酚和异厚朴酚腹腔注射均能明显抑制伸肌反射，此作用可被大剂量士的宁所拮抗，认为它们属于非箭毒样的肌松剂且其作用比美乃新(Mephenesin)力强，表明厚朴酚与异厚朴酚具有特殊而持久的肌肉松弛活性。在青蛙身上厚朴酚通过腹侧脊髓动脉时，仅使前根反谢电位徐徐下降，而后根电位几乎无影响。厚朴酚与脊髓抑制性传导物质 GABA及兴奋性传导物质的前体谷氨酸之间的相互作用表明，厚朴酚能显着地抑制谷氨酸的作用，而对GABA无作用。表明厚朴酚在脊髓中通过与递质的相互作用而发挥其作用，且特异性很高，具有独特的作用机理。小鼠分别腹腔注射及口服厚朴乙醚提取物，通过金属网悬垂法很易检出握力降低；通过鸡雏交叉性伸展反射检出有抑制脊髓反射的作用，表明有中枢性肌松作用。厚朴乙醚提取物对于由士的宁、印防己毒素、戊四唑等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。厚朴乙醚提取物对自发脑电波显示比较缓和的慢波化作用，特别是在皮层电图中看到梭形波出现。在刺激脑干网状结构或丘脑下前部的觉醒反应中刺激阈值上升，表明对脑干网状激活系统及丘脑下部激活系统有抑制作用。厚朴酚与和厚朴酚还对脊髓反射有强烈的抑制作用。兔垂头实验兔3只，自耳静脉慢慢推注厚朴生物碱的碘甲烷化合物的生理盐水溶液(40mg/ml)，发生兔垂头反应即停，平均垂头剂量力330mg/kg。推注到1/3剂量时出现大量流涎，静脉注射甲基硫酸新斯的明注射液可对抗该反应，与肌松剂锡生藤碱药理作用有近似之处。
5．降血压作用：猫(体重2.1-2.7kg)l只，静脉注射厚朴碱3mg/kg，血压下降约20mmHg，持续约10分钟。
6．冰片基厚朴酚有抗变态反应作用。
7．厚朴甲醇提取物和厚朴酚对体内二期致癌试验引起的小鼠皮肤肿瘤有明显的抑制作用。

【使用注意】：

孕妇慎用。

【毒性】：

暂无资料

【临床应用】：

①用于制止针麻下全子宫切除术的鼓肠现象
试用厚朴粉于术前12小时1次吞服，体重50公开以下者5～7.5克，50公斤以上者7.5～10克。按此剂量用于36例手术，结果仅1例在手术过程中肠曲鼓出，使手术无法进行而改用硬膜外麻醉，其余在切开腹膜后肠曲不鼓，少数轻度鼓起，但轻轻一推即可将肠曲推上。术后一般在24～36小时间有肛门排气现象出现，自诉无其他不适。
②治疗阿米巴痢疾
据46例观察，用药3～9天后，有43例获愈，2例进步，1例无效。治愈者绝大多数在3天左右临床症状即基本消失。平均腹痛消失时间为3.8天，大便成形、粘液血便消失为2.7天，大便次数恢复正常为3.2天，里急后重消失为3天，大便镜检恢复正常为4.5天。但对阿米巴原虫是否有杀灭作用，尚待证实。治后有2例复发，仍以原法治愈。用法:将川厚朴制成煎剂内服，每次20毫升（相当于生药2钱），每日2次。对脱水及中毒症状严重者应酌情补液及维持电解质平衡。副作用:少数患者有轻微耳鸣及便秘，不影响治疗。

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