苦杏仁的药理作用研究

【药材名称】：

苦杏仁

【别名】：

杏仁

【性味归经】：

苦，微温；有小毒。归肺、大肠经。

【主要成分】：

含苦杏仁甙（amygdalin）、脂肪油、苦杏仁酶（emulsin）、苦杏仁甙酶（amygdalase）、樱叶酶（prunase）、雌酮、α-雌二醇、链甾醇等。

【用法用量】：

4.5～9g，生品入煎剂宜后下。

【功能主治】：

降气止咳平喘，润肠通便。用于咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。

【药理作用】：

　　1、镇咳、平喘作用
　　苦杏仁中含有苦杏仁苷，苦杏仁苷在体内能被肠道微生物酶或苦杏仁本身所含的苦杏仁酶水解，产生微量的氢氰酸与苯甲醛，对呼吸中枢有抑制作用，达到镇咳、平喘作用。《本草求真》记载“杏仁，既有发散风寒之能，复有下气除喘之力”。善止咳化痰而平喘，对肺系的主要病症咳嗽、痰多、喘息又有强烈的针对性，故古今医家将其作为肺系用药使用，无论内伤外感，新病痼疾，凡涉肺脏，多用之。采用豚鼠离体器官试验，杏仁水提取液能降低器官对氨水剌激的敏感性，对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡对气管平滑肌的兴奋作用，具有明显的止咳作用。采用SO2致咳法证明，给小鼠灌胃苦杏仁苷1mg/kg、10mg/kg、100mg/kg保持30min后，其对咳嗽频数的抑制率分别为26%、22.8%、25.3%。灌胃苦杏仁提取物48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷强39.7%。苦杏仁因能促进肺表面活性物质（PS）的合成而有利于肺呼吸功能，苦杏仁不仅能促进PS的合成，而且可以改善各种有关肺的生理与生化指标（如肺均浆、肺水量、支气管灌洗中总磷脂及病理切片等）。
　　2、抗肿瘤作用
　　20世纪初期苦杏仁苷首次从杏仁中分离出来，1920年在美国首次将苦杏仁苷用于治疗肿瘤。Ernest Krebs博士是第一个在美国将苦杏仁苷用于医药的人，并将它称为维生素B17。自20世纪50年代开始苦杏仁苷虽在美国、墨西哥等国家广泛流传用来治疗肿瘤，商品名为维生素B17或laetrile，但有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用并未得到FDA的承认，在学术界一直存有争议，存在两种截然相反的看法。赞成的一方认为，苦杏仁苷是一种维生素B17，具有预防和治疗肿瘤的作用，并提出一些理论与试验数据。如认为肿瘤细胞无氧降解占优势，最终产物为乳酸，偏酸性环境有利于提高β-葡萄糖苷酶的活性，促使苦杏仁苷在肿瘤细胞中分解出较多的苯甲醛和氢氰酸，而产生对肿瘤细胞的选择性杀伤作用。与此相反的观点却认为，苦杏仁苷根本不是维生素，也没有抗癌作用，甚至还是有毒物质。有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用虽仍在争论，但在包括比利时、德国、意大利、墨西哥以及菲律宾在内的20多个国家内，制造和使用苦杏仁苷是合法的。
　　3、对消化系统的作用
　　杏仁味苦下气，且富含脂肪油。脂肪油能提高肠内容物对黏膜的润滑作用，故杏仁有润肠通便之功能。苦杏仁苷在经酶作用分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛，后者可抑制胃蛋白酶的活性，从而影响消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物以500mg/kg的剂量对四氯化碳处理的大鼠给药，发现它能抑AST、ALT水平和羟脯氨酸含量的升高，并抑制优球蛋白溶解时间的延长。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物能抑制鼠肝结缔组织的增生，但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。
　　4、降血糖作用
　　苦杏仁苷具有防治因抗肿瘤药阿脲引起的糖尿病的作用。采用阿脲诱发小鼠高血糖法证明，预先腹腔注射3g/kg苦杏仁苷48h后测血糖，结果表明苦杏仁苷可特异性地抑制阿脲所致的血糖升高，作用强度与血液中苦杏仁苷的浓度有关。
　　5、 抗炎、镇痛作用
　　脱脂苦杏仁的水提取物对乙酸所致的小鼠扭体反应和棉球所致的大鼠肉芽肿炎症的形成有抑制作用。用大鼠足关节浮肿法，静脉注射40mg/kg杏仁的水溶性蛋白质成分KR-A、KR-B5mg/kg时有抑制炎症作用。用小鼠萘醌致痛模型试验表明，KR-A或KR-B静脉给药5mg/kg时，抑痛率分别为40.7%和58.2%。它们对大鼠角叉菜胶性足肿，经口摄取的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。小鼠热板法和乙酸扭体法证实，苦杏仁苷有镇痛作用，但不同于吗啡的镇痛剂。苦杏仁苷分解产生的苯甲醛静安息香缩合酶作用生成安息香。安息香具有镇痛作用，因此国内有人用苦杏仁治疗晚期肝癌可解除病人的痛苦，有的甚至不需服用止痛药。
　　6、 降血脂作用
　　临床报道，24名血脂为200~260的患者，每天给生杏仁100g作为主要脂肪源，3周后，血脂平均下降10.1%。85名高血脂患者每天服用75g大杏仁，连续服用4周，在停止服用后再继续观察4周。结果表明，大杏仁可以明显降低高血脂患者的血脂水平，其中以血清总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的下降最为明显，分别下降10.6%和8.1%，同时患者的高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）没有明显变化，载脂蛋白B（Apo B）明显下降，载脂蛋白A1（Apo A1）明显上升。Spiller（1990年）认为杏仁中的单不饱和脂肪酸有助于降低患者轻度升高的血脂，且无需严格限制饮食。
　　7、美容作用
　　根据肺合皮毛理论，在临床上对某些皮肤疾病可从宣肺法论治，配伍食用杏仁，常获捷效。现代研究证明，苦杏仁中所含的脂肪油可使皮肤角质层软化，润燥护肤，有保护神经末梢血管和组织器官的作用，并可抑杀细菌。此外，被酶水解所生成的HCN能够抑制体内的活性酪氨酸酶，消除色素沉着、雀斑、黑斑等，从而达到美容的效果。

8、其他作用
　　治疗再生障碍性贫血作用。苦杏仁油还有驱虫、杀菌作用,治疗再生障碍性贫血作用。

【使用注意】：

内服不宜过量，以免中毒。

【毒性】：

中毒症状：一般不发热，或见体温不足，均有昏迷、惊厥、呕吐、呼吸障碍、瞳孔散大、对光反应消失等严重症状。
解救方法：早期可洗胃（高锰酸钾或过氧化氢，或10％硫代硫酸钠），然后大量饮糖水，或静脉注射葡萄糖液。严重者立即给氧，静脉注射3％亚硝酸钠溶液10毫升，接着静脉注射25％硫代硫酸钠溶液50毫升。如病情危机时，吸入亚硝酸异戊酯，每隔2分钟吸入30秒。
民间解毒方法：轻者可用杏树皮（去粗皮）2两，加水500毫升，煮沸20分钟，取汁温服。

【临床应用】：

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