穿心莲的药理与临床应用研究

【药材名称】：

穿心莲

【别名】：

一见喜、四方草、斩舌剑、榄核莲、苦草、苦胆草

【性味归经】：

苦，寒。归心、肺、大肠、膀胱经。

【主要成分】：

叶含二萜类：穿心莲内酯（andographolide）0.6%，14-去氧穿心莲内酯（14-dioxyandrographolide）0.15%，新穿心莲内酯（neoandrographolide）0.05%，14-去氧穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙即14-去氧穿心莲内酯甙即3α-羟基穿心莲潘林内酯甙（14-deoxyandrographolide-19-β-D-glucoside，14-deoxyan-drographoside，andropanoside）0.03%[1，2]，14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯（14-deoxy-12-methoxyandrographolide）0.001%，穿心莲潘林内酯（andrograpanin）0.03%[2]；黄酮类：木蝴蝶素（oroxylin）A，汉黄芩素（wogonin）[3]；多酚类：咖啡酸（caffeic acid），绿原酸（chlorogenic acid）及二咖啡酰硅宁酸混合物（mixture of dicaf-feoylquinic acids）[4]。
根含黄酮类：穿心莲黄酮（andrographin），5，2-二羟基-7，8-二甲氧基黄酮（panicolin）[5,6]，3-O-甲基魏穿心莲黄素即5-羟基-7，8，2，3-四甲基黄酮（3-O-methoxywightin,5-hydroxy-7,8,2,3-teramethoxyflavone），芹菜素-4，7-二甲醚（apigenin-4,7-dimethylether）[6]，5-羟基-7，8-二甲氧基黄烷酮（5-hydroxy-7,8-dimethoxy flavanone），5-羟基-3，7，8，2-四甲氧基黄酮（5-hydrox-y-3,7,8,2-tetramethoxy flavone），5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮（5-hydroxy-7,8-dimethoxy flavone）[7]，穿心莲黄酮甙（andro-graphidine）A、B、C、D、E及、F[8]，还含α-谷甾醇（α-sitosterol）[5,6]。
地上部分含二萜类：穿心莲新甙甙元（3，14-di-deoxyandro-grapholide），14-去氧穿心莲内酯甙，穿心莲内酯甙即穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙（andrographiside,andrographolide-19-β-D-gluco-side）[9]，穿心莲内酯，新穿心莲内酯，14-去氧-11，12-去氢穿心莲内酯（14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide），14-去氧穿心莲内酯[10]。
全草含有二萜类：穿心莲内酯，14-去氧代-11-穿心莲内酯（14-deoxy-11-oxo-andrographolide）,14-去氧-11，12-去氢穿心莲内酯，14-去氢穿心莲内酯、新穿心莲内酯[11]。此外，尚含香荆芥酚（carvacrol），丁香油酚（eugenol），肉豆蔻酸（myristic acid），三十一烷（hentriacontane）及三十三烷（tritriacontane）[12]。

【用法用量】：

内服：煎汤，3～5钱；或研末。外用：煎汁涂或研末调敷。

【功能主治】：

清热解毒，凉血，消肿。用于感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤。

【药理作用】：

1.解热作用：穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用，而后者的作用强度不及前者。对于伤寒副伤寒菌苗所致发热的家兔或 2，4-二硝基苯酚所致发热的大鼠，去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲、内酯、脱水穿心莲内酯均有一定的解热作用，其中以脱水穿心莲内酯作用最强。以去氧穿心莲内酯和新穿心莲内酯混悬腹腔注射给药，对同时皮下注射肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。
2.抗炎作用：采用二甲苯、醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高，灌胃去氧穿心莲内酯或脱水穿心莲内酯均能减少毛细血管壁的渗出，与对照比较P＜0.05或P＜0.01。对大鼠用巴豆油所致出血性坏死性渗出，去氧穿心莲内酯有明显的抑制作用。去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯在100mg/囊的大剂量下7.5小时 对大鼠CMC囊中白细胞游走有明显的抑制作用。实验还观察到这四种穿心莲内酯对小鼠肾上腺皮质功能有不同程度的兴奋作用，以脱水穿心莲内酯为最强。穿心莲内酯和新穿心莲内酯有抑制大肠杆菌的作用。
3.对免疫功能的影响：穿心莲水煎剂在体外能提高外周血白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。有报道口服穿心莲能使肿瘤病人及其它病人或健康人对旧结核菌素所致皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲甲素注射液也可增强吞噬细胞功能。3H-胸腺嘧啶核苷渗入淋巴细胞的体外试验表明，穿心莲水溶性衍生物注射液对PHA促进3H-胸腺嘧啶渗入有抑制作用。用穿心莲内酯合成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）对2，4-三硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。穿心莲内酯有明显抑制静脉血中碳末廓清率的作用。穿心莲制剂一新得平（内含酯和酮）可提高小鼠血清溶菌酶水平。
4.对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响：穿心莲甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg 灌胃 给于幼年小鼠，腹腔注射脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）63-250mg/kg，每日1次，连续3天，均可使胸腺萎缩，提示有增强肾上腺皮质功能的作用。脱水穿心莲内酯125-250mg/kg5天 腹腔注射，能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量，250mg/kg剂量组的大鼠垂体前叶中ACTH含量略高于对照组。DAS降低肾上腺中维生素C含量的作用，切除垂体后即完全消失，对切除肾上腺的幼年大鼠DAS不能延长其存活时间。提示DAS本身无肾上腺皮质激素样作用，但能兴奋垂体前叶功能，促进ACTH的合成和释放，从而增强肾上腺皮质功能，大鼠用戊巴比妥钠麻醉后，DAS仍可使肾上腺中维生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基础上，吗啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻断 DAS降低肾上腺中维生素C的含量，表明DAS兴奋神经-垂体-肾上腺皮质系统的作用部位可能在皮层下中枢。
5.对心血管和血液系统的影响：据报道，实验性冠状动脉血栓性心肌梗塞犬静脉注射总黄酮4g/kg（相当生药4g），可显着改善心外膜心电图。病理检查，冠脉内未见血栓形成，受损冠脉内膜处仅见内膜脱落和少许血小板聚集及红、白细胞粘着，大多数动物心肌切片正常，CK一MB未见明显变化。心肌梗塞犬 静脉注射总黄酮4g/kg，也可使ADP诱导的血小板聚集性降低，优球蛋白溶解时间缩短，并可使血 中TXB2含量降低，6-酮-PGF1a明显升高，血小板cAMP也升高，提示总黄酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用与抑制TxA2的产生，促进血管壁内皮PGI2的生成与释放、刺激血小板cAMP升高及促进纤溶有关。体外实验，总黄酮0.125mg/ml即能明显抑制ADP诱导的人血小板聚集，在0.125-1.0mg/ml范围内作用强度与剂量呈正相关。0.1-5.0mg/ml还可使优球蛋白溶解时间明显缩短。穿心莲根总黄酮还能明显减少大鼠心肌镱摄取率，对异丙肾上腺素引起的心肌损伤和实验性心肌梗塞缺血性损伤有一定的保护作用。
6.抗蛇毒及毒蕈碱样作用：小鼠腹腔注射穿心莲醇提物的水溶部分50或100mg/只，均能非常显着地延长眼镜蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡的时间，此提取物能引起犬血压下降，毒扁豆碱可增强此作用，而阿托品则可阻断，抗组胺药及-受体阻断剂均无影响；提取物可抑制在体蛙心，但此作用也可被阿托品所阻断。提取物还可使豚鼠回肠收缩，毒扁豆碱可增强其作用，阿托品亦能阻断其作用，而抗组胺药也无明显影响。提取物对蛙腹直肌不产生任何作用。表明穿心莲提取物对烟碱受体活性无影响，而显示明显的毒蕈碱样作用，这可能是其抗蛇毒作用的机制。
7.中止妊娠作用：小鼠每日腹腔注射穿心莲煎剂10g（生药）/kg，连续2天，有显着的抗着床及中止早、中、晚期妊娠作用；每日肌肉注射（12.5g/kg）、皮下注射（12.5g/kg）、灌胃（25g/kg）、静脉注射（6.25g/kg），连续2天或宫腔注射（2.5g/kg）1次也均能中止早期妊娠，其中以腹腔注射、静脉注射************；宫腔给药效果亦好，且用量小。对早期妊娠家兔有同样的作用。早期妊娠小鼠静脉注射穿心莲苦味素625mg/kg，每日1次，连续2天也可引起流产。外源性孕酮及黄体生成素释放激素对穿心莲引起的早期流产有保护作用。脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4 对小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。
8.保肝利胆作用：穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心莲内酯可使大鼠胆汁流量明显增加。其所分泌胆汁的物理性质亦有所改变。穿心莲内酯还能对抗CCl4、D-半乳糖胺（800mg/kg）和乙酰氨基酚（3g/kg，口服）造成的肝毒作用，显着降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。
9.抗肿瘤作用：脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成的精氨酸复盐（OASKARG）对培养的乳腺癌细胞DNA合成可能有抑制作用。
10.其他作用：穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATO-lll具抑制作用。穿心莲的正已烷提取部分对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定的抑制作用。穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加鼠肝重量，缩短环已巴比妥引起的睡眠时间。乙醇提取物对大肠杆菌肠毒素引起的腹泻有对抗作用。

【使用注意】：

阳虚证及脾胃弱者慎服。

【毒性】：

穿心莲毒性很小，小鼠口服粗结晶10g/kg，活动减少，常闭眼不动似睡眠状，解剖后肉眼观察心、肾、肝、脾等外观正常；每天口服0.5g/kg，连服10天，对小鼠的生长、食欲、大便、精神状态及红白细胞计数、血红蛋白及白细胞分类计数等均未见异常。小鼠腹腔注射煎剂0.5g生药/只，24小时内2只鼠全部死亡，注射水提取物者则需 lg生药/只，方有同样毒性。
毒性：14-去氧穿心莲内酯注射液静脉注射，对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。穿心莲水煎剂酒沉提取物静脉注射对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。14-去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯以5g/kg给小鼠1次灌服或每日0.5g/kg连服10天，均未见明显毒性反应。穿心莲总内酯小鼠口服半数致死量为13.4g/kg，去氧穿心莲内酯为＞20g/kg，穿心莲内酯＞40g/kg，新穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的半数致死量均＞20g/kg。亚急性毒性试验表明，去氧穿心莲内酯或穿心莲内酯灌胃，1g/kg，每日1次，连续7天，对大鼠或家兔的体重、血象、肝肾功能及主要脏器的组织切片均未见明显影响。

【临床应用】：

①治疗各种感染性疾病
穿心莲具有消炎解毒作用，临床上曾应用于多种感染性疾病，包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的疗效。制剂及用法：目前已制成注射刑、口服胶囊或片剂，用量须视各地生产制剂的不同含量而异。对一般的炎症感染，可以穿心莲干草2～3钱煎服，每日1剂；或片剂（每片相当原生药1克）内服，每次4～8片，每日3～4次。对皮肤化脓性感染创面，可用穿心莲叶研末，制成1：4水溶液，浸纱布外敷创口。对化脓性中耳炎可制成滴耳剂局部应用，同时内服穿心莲片剂。
②治疗钩端螺旋体病
用穿心莲叶提出的有效部分，制成0.05克片剂，每片含结晶物质20毫克，成人每次0.1～0.2克，日服4～6次。经治76例，治愈72例，无效4例。治愈病例的主要临床症状和体征均在3天内明显减轻。治疗期间来见任何毒性反应。此外，也曾用穿心莲片剂口服预防钩端螺旋体病，成人每天3克（按干粉计），1次顿服或2次分服，每周连服3天，共服5周，经2000余例观察，有一定的预防效果。但服药期间发现有轻度腹痛、腹泻、腰痛、头晕、头痛等症状，均在1～3天自行消失，这些症状究系服药的副作用，抑或由其他原因引起，尚难肯定。
③治疗肠伤寒
用复方穿欣莲煎剂（穿心莲2两，如意花根1两，一枝黄花6两，水煎服），每天1剂，用至退热后3～5天停药。共治疗19例，全部治愈，未发现合并症。服药至体温恢复正常时间为1～11天，有1例在服药后8小时体温即恢复正常，另5例在2天内恢复正常。治疗过程中，对5例合并有中毒性肝炎及贫血者，加用维生素；对2例合并肺炎者，加用链霉素肌注；对个别高热者曾临时加用退热药1～2次口服；未使用激素。
④治疗急性黄疽型肝炎
用穿心莲干叶制成的100％注射液，每日肌注1次，每次2亳升；同时用干叶粉压制成的片剂口服，每片0.2克，每次2～4片，日服3次，部分病例辅以维生素B1及C。共治疗32例，用药24～73天，临床痊愈10例（31.2％），显著进步15例（46.7％），进步6例（18.7％），无效1例（3.3％）。穿心莲治疗后，自觉症状多在2周内消失，黄疸在4～24天内退尽；治疗后肝肿回缩至正常者占90.6％，肝功能恢复正常者占31.2％。
⑤治疗肺炎及其他呼吸道炎症
采用穿心莲肌注，成人每日2～4次，每次2毫升（每毫升含生药4克），待症状明显好转后改为每8～12小时肌注1次。治疗58例肺炎及其他呼吸道炎症，计痊愈36例，显效12例。对19例轻型小儿支气管肺炎，用穿心莲注射液肌拄，1岁以上每次2毫升，1岁以下每次1毫升，均每日2次，治程最长者14天，最短3天，全部治愈（临床症状及肺部物理征消失）。另一报道以复方穿心莲注射液治疗流行性哮喘性肺炎107例，年龄1～9岁，多数为2～4岁。均每日肌注2～3次，每次2毫升。哮喘气促症状一般于用药后24小时内消退；体温平均4天退至正常；肺部哮鸣音及湿性罗音在3～11天内消失。个别病例曾加用四环素、氨茶碱及强的松，一般病例均同时应用非那根咳嗽糖浆。复方穿心莲注射液每2毫升中含穿心莲1克，银花0.5克，鱼腥草0.6克，注射时除个别有局部肿痛外，未见不良反应。
⑥治疗小儿消化不良和菌痢
用20％穿心莲注射液行穴位注射，每日1次。2岁以下每日2毫升，2～7岁3毫升，7岁以上4毫升。穴位分两组：㈠足三里、长谷（脐旁2寸半）；㈡上巨虚、止泻（脐下2寸半）。每日交替选用一组，每穴注射全量的1/2。治疗消化不良34例，菌痢52例，一般注射一次即开始见效，菌痢多数在2～4天痊愈或显效，消化不良在2～5天痊愈或显效。
⑦治疗小儿乙型脑炎
对轻症病例，2～4岁每日用穿心莲2钱，狗肝菜2钱（均为干品）煎服，5～10岁剂量加倍，服时另加白糖矫味。共观察16例，一般服药5天内体温下降，症状好转，未见后遗症。
⑧治疗麻风
曾用单味穿心莲治疗32例，其中瘤型19例，结核型7例，界线型6例。绝大多数口服片剂，初期每天16～24片（每片含原生药1克），后期每天24～48片，均为4次分服。个别合并静脉注射穿心莲0.5克，或穿心莲钾盐320毫克，均为每日1次。结果有5例治愈，16例显效，8例进步。患者服穿心莲后食欲增进，体重增加，一般健康状况明显改善，未出现任何不良副作用。另有53例经与砜类药物合并治疗，效果似更为显著。又一报道观察12例，其中瘤型11例。多数与氨苯砜或三桠苦合并治疗。结果：显著进步4例，进步6例，无效2例。剂量：肌肉注射每天4～5毫升，口服胶囊每天6～24粒（每粒0.3克）。
⑨治疗毒蛇咬伤
取新鲜穿心莲5钱，伽蓝菜1.5两，捣烂冲米酒1次顿服；或取干品切碎，加米酒浸泡1～2周，过滤备用。曾治疗毒蛇咬伤32例，均有效。
⑩治疗血栓闭塞性脉管炎
制成穿心莲静脉注射液，每支20毫升，含生药70～100克。采用动脉及静脉交替注射方法。第1天选患肢股动脉或肱动脉，快速推注穿心莲20～40毫升，注后压迫3～5分钟；第2天在患肢病变部位上约30厘米处，用一脉压带压迫注射处上段（以暴露静脉及阻挡药液向心回流），针头采用离心方向将药液20～40毫升逆行注入静脉内，然后根据病人忍受程度，保留脉压带继续压迫10～20分钟。在推药及压迫过程中，病人肢端有不同程度的胀麻感，均属正常。如此交替进行，10天为一疗程，休息2～3天后再继续下一疗程。应坚持治疗3～6个月。据50例观察，总有效率（包括临床治愈、显效及好转）占90％。治疗过程中应耐心处理创面，同时坚持戒烟。
⑾治疗恶性葡萄胎与绒毛膜上皮癌
用穿心莲静脉滴注加手术治疗恶性葡萄胎与绒癌肺及阴道结节广泛转移7例，5例治愈，1例好转，1例死亡。治愈病例出院后均能参加体力劳动，定期追访，未见复发。实践证明，穿心莲对恶性葡萄胎与绒癌子宫的原发病灶消失，肺及阴道转移灶之吸收，均有较明显的效果。一般每日滴注30毫升左右即见疗效，每日80毫升左右可使血液中嗜酸性白细胞升高。对有寒战、发热反应者，静滴时同时加用异丙嚎，使反应减轻或消失。此药寒凉，长期使用可致恶心、腹泻、胃口不佳，配合其他中药调理，可渐消失。
⑿治疗神经性皮炎、湿疹
内服穿心莲片剂，日服3～4次，每次3～4片，7天为一疗程，必要时可给2～3个疗程，同时配合局部治疗。经治疗24例，其中神经性皮炎泛发性者7例，限局性者9例，亚急性及慢性湿疹8例。观察6～8个月，痊愈者4例，显着进步者15例，进步者5例。
据部分地区的不完全统计，穿心莲注射液肌肉注射后发生过敏反应的已有10余例。反应剧烈的表现为胸闷、气急、面色苍白、口唇青紫、出冷汗、脉搏细弱、血压下降等，反应轻的一般表现为腹痛、呕吐、哮喘、荨麻疹、丘疹、头晕，头胀、喷嚏等。出现反应的时间有即时的，也有在注射后5～20分钟出现的。经抢救后，一般在5～45分钟内逐渐好转，个别的经24小时始恢复。

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