桔梗的药理研究与临床应用

【药材名称】：

桔梗

【别名】：

大药、符蔰、梗草、苦梗、白药、利如、卢茹、房图、苦桔梗、荠世纪、苦菜根

【性味归经】：

苦、辛，平。归肺经。

【主要成分】：

根含多种皂甙，迄今已分得18种三萜皂甙，它们是；桔梗皂甙（platycodin）A、C、D[1]、D2、D3，去芹菜糖基桔梗皂甙（deapioplatycodin）D、D3、，2-O-=乙酰基桔梗皂甙（2-O-acetylplatycodin）D2，3-O-乙酰基桔梗皂甙（3-O-acetylplaty-codin）D2，远志皂甙（polyglalacin）D、D2，2-O-乙酰基远志皂甙（2-O-acetylpolygalacin）D、D2，3-O-乙酰基远志皂甙（3-O-acetylpolygalacin）D、D2，桔梗甙酸-A甲酯（methyl platyconate-A），2-O-甲基桔梗甙酸-A甲酯（methyl-2-O-methyplatyconate-A），桔梗甙酸-A内酯（platyconic acid-A lactone）[2]，其中主成分是桔梗皂甙D，桔梗皂甙A又叫做2-O-乙酰基桔梗皂甙D，桔梗皂甙C又叫做3-O-乙酰基桔梗皂甙D。多种混合皂甙经完全水解所产生的皂甙元有：桔梗皂甙元（platycodigenin）[3]，远志酸（polygalacic acid）[4]，以及少量的桔梗酸（platycodigenin）[3]，远志酸（polygalacic acid）[4]，以及少量的桔梗酸（platycogenic acid）A、B、C[5]；如混合皂甙进行部分水解，则得到8种次皂甙（pros-aponin），它们在分离过程中是以甲酯形或分得的：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基远志酸甲酯（methyl 3-O-β-D-glucpyranosyl polygala-cate，3-O-β-昆布二糖基远志酸甲酯（methyl 3-O-β-laminaribiosyl polygalacate），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗皂甙元甲酯（3-O-β-D=glucopyranosyl platycodigenin methyl ester）3-O-β-龙胆二糖基桔梗皂甙元甲酯（3-O-β-gluctinobiosylplatycodi-genin methyl ester），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A内酯甲酯（3-O-β-D-glucopyranosyl platycogenin A lactone methyl ester）,3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A二甲酯（dimethyl 3-O-β-D-glu-copyranosyl platycogenate A）,2-O-甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A 二甲酯（dimethyl 2-O-methyl-3-O-methyl-3-O-D-glucopyranosyl platycogenate A）[6].根还含白桦脂醇（betulin）,α-菠菜菜甾醇（α-spinasterol），α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙（α-spinasteryl-β-D-gluco-side）[2]。

【用法用量】：

内服：煎汤，3-10g；或入丸、散。外用：适量，烧灰研末敷。

【功能主治】：

宣肺，利咽，祛痰，排脓。用于咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛，音哑，肺痈吐脓，疮疡脓成不溃。

【药理作用】：

1．祛痰与镇咳作用：麻醉犬口服本品煎剂1g/kg，能显着增加呼吸道粘液的分泌量，其强度可与氯化铵相比。对麻醉猫亦有明显的祛痰作用。有报道桔梗皂甙的祛痰作用强于远志，次于美远志（Poygala senegaL.）。而小鼠酚红法试验结果则弱于远志。桔梗所含皂甙口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激，反射地引起呼吸道粘膜分泌亢进，使痰液稀释，促使其排出，粗制桔梗皂甙有镇咳作用。豚鼠腹腔注射和镇咳半数有效量为6.4mg/kg。
2．抗炎作用：粗桔梗皂甙有抗炎作用，灌服1/10-1/5半数致死量 的剂量对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎效果。灌胃小于1/10半数致死量 的剂量，每日1次，连续给药，对大鼠棉球肉芽肿也有显着抑制作用，且对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应，小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出，灌胃同一皂甙可产生抑制。桔梗无直接抗菌作用，但其水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力。提高溶菌酶的活性。
3．降血糖作用：兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与灌胃 25-50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg连续4天灌胃，对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用药后也见恢复，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用较水提取物强。
4．对循环系统的作用：大鼠以粗制桔梗皂甙静脉注射，可见暂时性血压下降，心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注入200-800mg/kg粗桔梗皂甙，能降低冠状动脉和尼肢血管的阻力，增加血流量，其强度可与罂粟碱相比。当4mg/kg静脉注射 时也可增加冠状动脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。
5．抑制胃液分泌和抗溃疡作用：粗制桔梗皂甙在低于1/5半数致死量的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mg/kg剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂甙，可防止消化性溃疡形成，其作用与皮下注射l0mg/kg阿托品相当，但100mg/kg 灌胃 对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍，对大鼠醋酸所致的溃疡模型，粗制桔梗皂甙可使溃疡系数明显减少，且每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每日200mg/kg组为高。
6．其它作用：粗桔梗皂甙有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄，还有抗乙酰胆碱和抗组胺作用，能抑制乙酰胆碱与组胺引起的离体豚鼠回肠收缩。大鼠灌胃桔梗2g/kg，对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿有抑制和利尿作用。体外试验表明，本品煎剂1：10对絮状表皮癣菌有抑制作用，本品所含的桦木醇400mg/kg时对大鼠瓦克Z56肌注肿瘤系统（SWA16）有边缘抗肿瘤活性。

【使用注意】：

阴虚久嗽、气逆及咳血者忌服。
①《本草经集注》：畏白及、龙眼、龙胆。
②《本经逢原》：阴虚久嗽不宜用，以其通阳泄气也。
③《药对》：忌猪肉。得牡蛎、远志疗恚怒；得消石、石膏疗伤寒。
④朱震亨：下虚及怒气上升者不宜。

【毒性】：

桔梗皂甙有溶血作用，不能用于注射，口服后在消化道水解破坏，即无溶血作用。给小鼠皮下注射，最小致死量为770mg/kg。
小鼠灌胃桔梗煎剂的半数致死量为24g/kg，兔灌胃本品煎剂40/kg，于24小时内5兔全部死亡，剂量为20/kg时，则全部存活，桔梗皂甙有很强的溶血作用，其溶血指数与来源产地和生长年限、采集时间、加工方法等而异，从1：100 到 1 ：1000 不等，韧皮部的溶血作用为本质部的 4.4-6.5倍，不去皮的桔梗溶血作用略大于去皮桔梗。因此桔梗不可注射给药。小鼠皮下注射的最小致死量为770mg/kg。粗桔梗皂甙灌胃小鼠和大鼠的半数致死量分别为420mg/kg和人于800mg/kg，皮下注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。灌胃大剂量桔梗皂甙，可反射性兴奋呕吐中枢，可引起恶心、呕吐。

【临床应用】：

　　1．主治风温初起：桑叶7.5g，菊花3g，杏仁6g，连翘5g，薄荷2.5g，桔梗6g，甘草2.5g，苇根6g。水二杯，煮取一杯，日二服。方中桔梗清利咽喉。（桑菊饮 《伤寒论》）
　　2．主治温病初起。连翘9g，银花9g，苦桔梗6g，薄荷6g，竹叶4g，生甘草5g，荆芥穗5g，淡豆豉5g，牛蒡子9g，芦根9g。方中桔梗清利咽喉，是属佐使之用。（银翘散 《温病条辨》）
　　3．主治风邪犯肺证：桔梗、荆芥、紫菀、百部、白前、甘草各3g，陈皮6g。共为末，每服（6—9g）开水调下，食后，临卧服，初感风寒，生姜汤调下。方中桔梗味苦辛，善于开宣肺气。（止嗽散《医学心悟》）

　　1．治疗老年慢性支气管炎：桔梗9g，鲜龙葵30g，甘草3g，每日1剂，水煎分两次服．10日为一疗程．治疗324例，结果临床治愈228例， 显效43例，好转21例， 总有效率为90.1%．
　　2．治疗急性腰扭伤： 桔梗15g，研细末， 用黄酒冲服，每日1次（重者每日2次）．服后卧床休息， 使局部微出汗．治疗8例，轻者复药3次， 重者服药3次，均获痊愈．（1～2条引自《现代中药临床研究》）

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