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桔梗的药理研究与临床应用

中医药网日期:2012年11月06日来源:未知
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Note:以下内容为中药材桔梗的成分、药理、临床、毒性研究资料记载由诸多中医药网管理员整理自《全国中草药汇编》《中国药典》《中华草本》等资料,如下资料仅供学习与参考,不宜当做私自使用药材桔梗的依据,请在医生指导下科学用药。
【药材名称】:
桔梗
【别名】:
大药、符蔰、梗草、苦梗、白药、利如、卢茹、房图、苦桔梗、荠世纪、苦菜根
【性味归经】:
苦、辛,平。归肺经。
【主要成分】:
根含多种皂甙,迄今已分得18种三萜皂甙,它们是;桔梗皂甙(platycodin)A、C、D[1]、D2、D3,去芹菜糖基桔梗皂甙(deapioplatycodin)D、D3、,2-O-=乙酰基桔梗皂甙(2-O-acetylplatycodin)D2,3-O-乙酰基桔梗皂甙(3-O-acetylplaty-codin)D2,远志皂甙(polyglalacin)D、D2,2-O-乙酰基远志皂甙(2-O-acetylpolygalacin)D、D2,3-O-乙酰基远志皂甙(3-O-acetylpolygalacin)D、D2,桔梗甙酸-A甲酯(methyl platyconate-A),2-O-甲基桔梗甙酸-A甲酯(methyl-2-O-methyplatyconate-A),桔梗甙酸-A内酯(platyconic acid-A lactone)[2],其中主成分是桔梗皂甙D,桔梗皂甙A又叫做2-O-乙酰基桔梗皂甙D,桔梗皂甙C又叫做3-O-乙酰基桔梗皂甙D。多种混合皂甙经完全水解所产生的皂甙元有:桔梗皂甙元(platycodigenin)[3],远志酸(polygalacic acid)[4],以及少量的桔梗酸(platycodigenin)[3],远志酸(polygalacic acid)[4],以及少量的桔梗酸(platycogenic acid)A、B、C[5];如混合皂甙进行部分水解,则得到8种次皂甙(pros-aponin),它们在分离过程中是以甲酯形或分得的:3-O-β-D-吡喃葡萄糖基远志酸甲酯(methyl 3-O-β-D-glucpyranosyl polygala-cate,3-O-β-昆布二糖基远志酸甲酯(methyl 3-O-β-laminaribiosyl polygalacate),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗皂甙元甲酯(3-O-β-D=glucopyranosyl platycodigenin methyl ester)3-O-β-龙胆二糖基桔梗皂甙元甲酯(3-O-β-gluctinobiosylplatycodi-genin methyl ester),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A内酯甲酯(3-O-β-D-glucopyranosyl platycogenin A lactone methyl ester),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A二甲酯(dimethyl 3-O-β-D-glu-copyranosyl platycogenate A),2-O-甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A 二甲酯(dimethyl 2-O-methyl-3-O-methyl-3-O-D-glucopyranosyl platycogenate A)[6].根还含白桦脂醇(betulin),α-菠菜菜甾醇(α-spinasterol),α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙(α-spinasteryl-β-D-gluco-side)[2]。
【用法用量】:
内服:煎汤,3-10g;或入丸、散。外用:适量,烧灰研末敷。
【功能主治】:
宣肺,利咽,祛痰,排脓。用于咳嗽痰多,胸闷不畅,咽痛,音哑,肺痈吐脓,疮疡脓成不溃。
【药理作用】:
1.祛痰与镇咳作用:麻醉犬口服本品煎剂1g/kg,能显着增加呼吸道粘液的分泌量,其强度可与氯化铵相比。对麻醉猫亦有明显的祛痰作用。有报道桔梗皂甙的祛痰作用强于远志,次于美远志(Poygala senegaL.)。而小鼠酚红法试验结果则弱于远志。桔梗所含皂甙口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激,反射地引起呼吸道粘膜分泌亢进,使痰液稀释,促使其排出,粗制桔梗皂甙有镇咳作用。豚鼠腹腔注射和镇咳半数有效量为6.4mg/kg。
2.抗炎作用:粗桔梗皂甙有抗炎作用,灌服1/10-1/5半数致死量 的剂量对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎效果。灌胃小于1/10半数致死量 的剂量,每日1次,连续给药,对大鼠棉球肉芽肿也有显着抑制作用,且对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应,小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出,灌胃同一皂甙可产生抑制。桔梗无直接抗菌作用,但其水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能,增强中性白细胞的杀菌力。提高溶菌酶的活性。
3.降血糖作用:兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降,水提取物的降血糖曲线与灌胃 25-50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg连续4天灌胃,对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用,降低的肝糖原在用药后也见恢复,且能抑制食物性血糖上升,醇提取物的作用较水提取物强。
4.对循环系统的作用:大鼠以粗制桔梗皂甙静脉注射,可见暂时性血压下降,心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳,高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注入200-800mg/kg粗桔梗皂甙,能降低冠状动脉和尼肢血管的阻力,增加血流量,其强度可与罂粟碱相比。当4mg/kg静脉注射 时也可增加冠状动脉和后肢血流量,并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。
5.抑制胃液分泌和抗溃疡作用:粗制桔梗皂甙在低于1/5半数致死量的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mg/kg剂量时,几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂甙,可防止消化性溃疡形成,其作用与皮下注射l0mg/kg阿托品相当,但100mg/kg 灌胃 对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍,对大鼠醋酸所致的溃疡模型,粗制桔梗皂甙可使溃疡系数明显减少,且每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每日200mg/kg组为高。
6.其它作用:粗桔梗皂甙有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动,延长环己巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝内胆固醇的含量,增加胆固醇和胆酸的排泄,还有抗乙酰胆碱和抗组胺作用,能抑制乙酰胆碱与组胺引起的离体豚鼠回肠收缩。大鼠灌胃桔梗2g/kg,对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿有抑制和利尿作用。体外试验表明,本品煎剂1:10对絮状表皮癣菌有抑制作用,本品所含的桦木醇400mg/kg时对大鼠瓦克Z56肌注肿瘤系统(SWA16)有边缘抗肿瘤活性。
【使用注意】:
阴虚久嗽、气逆及咳血者忌服。
①《本草经集注》:畏白及、龙眼、龙胆
②《本经逢原》:阴虚久嗽不宜用,以其通阳泄气也。
③《药对》:忌猪肉。得牡蛎远志疗恚怒;得消石、石膏疗伤寒。
④朱震亨:下虚及怒气上升者不宜。
【毒性】:
桔梗皂甙有溶血作用,不能用于注射,口服后在消化道水解破坏,即无溶血作用。给小鼠皮下注射,最小致死量为770mg/kg。
小鼠灌胃桔梗煎剂的半数致死量为24g/kg,兔灌胃本品煎剂40/kg,于24小时内5兔全部死亡,剂量为20/kg时,则全部存活,桔梗皂甙有很强的溶血作用,其溶血指数与来源产地和生长年限、采集时间、加工方法等而异,从1:100 到 1 :1000 不等,韧皮部的溶血作用为本质部的 4.4-6.5倍,不去皮的桔梗溶血作用略大于去皮桔梗。因此桔梗不可注射给药。小鼠皮下注射的最小致死量为770mg/kg。粗桔梗皂甙灌胃小鼠和大鼠的半数致死量分别为420mg/kg和人于800mg/kg,皮下注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。灌胃大剂量桔梗皂甙,可反射性兴奋呕吐中枢,可引起恶心、呕吐。
【临床应用】:

  1.主治风温初起:桑叶7.5g,菊花3g,杏仁6g,连翘5g,薄荷2.5g,桔梗6g,甘草2.5g,苇根6g。水二杯,煮取一杯,日二服。方中桔梗清利咽喉。(桑菊饮 《伤寒论》)
  2.主治温病初起。连翘9g,银花9g,苦桔梗6g,薄荷6g,竹叶4g,生甘草5g,荆芥穗5g,淡豆豉5g,牛蒡子9g,芦根9g。方中桔梗清利咽喉,是属佐使之用。(银翘散 《温病条辨》)
  3.主治风邪犯肺证:桔梗、荆芥、紫菀、百部、白前、甘草各3g,陈皮6g。共为末,每服(6—9g)开水调下,食后,临卧服,初感风寒,生姜汤调下。方中桔梗味苦辛,善于开宣肺气。(止嗽散《医学心悟》)

  1.治疗老年慢性支气管炎:桔梗9g,鲜龙葵30g,甘草3g,每日1剂,水煎分两次服.10日为一疗程.治疗324例,结果临床治愈228例, 显效43例,好转21例, 总有效率为90.1%.
  2.治疗急性腰扭伤: 桔梗15g,研细末, 用黄酒冲服,每日1次(重者每日2次).服后卧床休息, 使局部微出汗.治疗8例,轻者复药3次, 重者服药3次,均获痊愈.(1~2条引自《现代中药临床研究》)

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