白术的药理作用研究与临床应用

【药材名称】：

白术

【别名】：

浙术、于术、种术、冬术

【性味归经】：

苦、甘，温。归脾、胃经。

【主要成分】：

根茎含挥发油，内有α-及β-葎草烯（humu-lene），β-榄香醇（β-elemol），α姜黄烯（α-curcumene），苍术酮（α-tractlone），3β-乙酰氧基苍术酮（3β-acetoxyatractylone），芹子二烯酮[selina-4(14),7(11)-diene-8-one]，桉叶醇（eudesmol），棕榈酸（palmitic acid）[1]，茅术醇（hinesol），β-芹子烯（β-selinene）[2]等。还含倍半萜内酯化合物：苍术内酯（atractylenolide）-Ⅰ、-Ⅱ、-Ⅲ及8β-乙氧基苍术内酯-Ⅱ（8β-ethoxyatractylenolide-Ⅱ）[3]。又含多炔类化合物：14-乙酰基-12-千里光酰基-8-顺式折术三醇（14-acetyl-12-senecioyl-2E,8Z,10E-atracetylentriol），14-乙酰基各里光酰基-8-反式白术三醇（14-acetyl-12-senecioyl-2E,8E,10E-atractylentriol），12-千里光光酰基-8-顺式白术三醇（12-senecioyl-2E,8Z,10E-atracetylentriol），12-千里光酰基-8-反式白术三醇（12-senecioyl-2E,8E,10E-atractylentriol）[3]，12α-甲基丁酰基-14-乙酰基-8-顺式白术三醇（12α-methyl butyryl-14-acetyl-2E,8Z,10E-atractylentriol），12α-甲基丁酰基-14-乙酰基-8-反式白术三醇（12α-methylbutyryl-14-acetyl-2E,8E,10E-atractylentriol），14α-甲基丁酰基-8-顺式白术三醇（14α-methyl butyryl-2E,8Z,10E-atractylentriol），14α-甲基丁酰基-8-反式白术三醇（14α-methyl butyryl-2E,8E,10E-atractylentriol）[4]。另含东莨菪素（scopoletin)[3]，果糖（fructose），菊糖（inulin）[5]，具免疫活性的甘露聚糖AM-3[6]，以及天冬氨酸（aspartic acid），丝氨酸（serine），谷氨酸（glutamic acid），丙氨酸（alanine），甘氨酸（glycine），缬氨酸（valine），异亮氨酸（isoleucine），亮氨酸（leucine），酪氨酸（tyro-sine），苯丙氨酸（phenylalanine），赖氨酸（lysine），组氨酸（histi-sine），精氨酸（arginine），脯氨酸（proline）等氨基酸[5]。

【用法用量】：

内服：煎汤，3-15g；或熬膏；或入丸、散。

【功能主治】：

健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎。用于脾虚食少，腹胀泄泻，痰饮眩悸，水肿，自汗，胎动不安。土白术健脾，和胃，安胎。用于脾虚食少，泄泻便溏，胎动不安。

【药理作用】：

1．对心血管系统的作用：白术有血管扩张作用。对心脏呈抑制作用，剂量过大时可致停博，麻醉犬静脉注射煎剂0.1g／kg，血压轻度下降0.25g／kg时，血压急剧下降，3-4小时内未见恢复。
2．抗菌作用：水浸液在试管内对絮状表皮癣菌、星形奴卡氏菌有抑制作用。煎剂对脑膜炎球菌亦有抑制作用。近报道白术煎剂和四君子汤对伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等均有不同程度的抑菌作用，而无杀菌作用。
3．利尿作用：具有明显而持久的利尿作用，对各种动物如大鼠、兔、狗都有作用。对不麻醉狗静脉注射煎剂0.05-0.25g／kg，尿量增加可达9倍以上，并在用药5小时后仍高于正常；灌胃给药1-3g／kg，尿量较用药前可增加2-6倍，而且多数于用药6-7小时后仍多于正常，白术煎剂和流浸膏1.0g／kg给大鼠静脉注射，兔1.0g／kg灌胃或腹腔注射，均能产生明显而持久的利尿作用。白术不仅增加水的排泄，也促进电解质特别是钠的排出，并且钠的排泄还胜于水的排泄。它也不影响垂体后叶激素的抗利尿作用，因此白术增加水的排泄可能主要不是影响水的主动性重吸收，而是续发于电解质重吸收的减少，既有汞撒利样排泄氯、钠的作用；又有增高尿中二氧化碳容量、pH值以及增加钾排泄，减少铵排泄的醋唑磺胺样的特点。对人的利尿作用有少数试验，不能最后肯定。
4．抗肿瘤作用：体外试验表明，白术挥发油中之中性油对食管癌细胞有明显抑制作用。10mcg／ml时，于24小时内可使癌细胞全部脱落。5mcg／ml时，可使大部分癌细胞脱落，残存的小片细胞或散在细胞呈核固缩，核仁模糊不清，泡质多空泡。白术挥发油50-100mg／kg腹腔注射对艾氏腹水癌有显着抑制作用。全身给药时，对实质性实体癌的疗效则报道不一致。对358种植物药、中药单方和复方进行筛选时，白术挥发油对小鼠肉瘤-180的抑制作用最强（抑制率为31-49%）另有报道对S-180，S-37，U-14和W-256，以及白血病模型（L615均无明显作用。近报道，白术对methA肿瘤的中如活性比对照组明显增加，并显着增强MethA肿瘤的迟发性超敏反应，还促进植物血细胞凝集素-P和脂多糖诱导的幼若化反应。
5．降血糖作用：家兔灌胃煎剂或浸膏，血糖稍有降低。大鼠灌胃煎剂有加速体内葡萄糖的同化因而降低血糖。小鼠内服煎剂有保护肝脏，防止四氯化碳引起的肝糖元减少作用。
6．对胃肠平滑肌的作用：过去报道，白术对胃肠道功能（如胃酸的胃液分泌，推进性肠蠕动等）无影响，亦无抗溃疡、抗炎和镇痛作用，不影响正常体温，对中枢神经系统无明显抑制作用，后者被认为可以作为与苍术相区别的依据。近报道，白术对家兔离体小肠自发活动的影响多不相同，白术能增强兔离体小肠自发性收缩活动，使其收缩幅度加大，白术油抑制肠管的自发运动，或白术对家兔离体小肠的自发运动影响不明显。白术对乙酰胆碱、二氯化钡所致的家兔离体小肠强直性收缩有明显的拮抗作用，对加入肾上腺素所致的离体家兔小肠活动的抑制，白术可以拮抗此作用。但亦有报道没有明显的拮抗作用。白术煎剂每天10g（生药／kg连续给小鼠灌胃能明显促进小肠蛋白质的合成。白术提取物50mg和200mg／kg灌胃给药，对动物水浸束缚应激性溃疡，有显着抑制效果。
7．强壮作用：白术煎剂灌胃lmol或6g/kg，能促进小鼠体重增加和增强游泳耐力，白术能增强网状内皮系统的吞噬功能，对小鼠网状内皮系统呈活化作用,促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，使巨噬细胞的吞噬百分率，吞噬指数及其溶酶体消化平均较对照组显着增加。在白细胞减少症时，白术有升白作用。白术还能提高淋巴细胞转化率和自然玫瑰花形成率，促进细胞免疫功能，且明显增高IgG。说明白术有健脾胃、壮身体和提高抗病能力的作用。
8．抗凝血作用：白术对血小板聚集有明显的抑制作用，白术煎剂0.5g／kg灌胃l-4周,能显着延长大鼠凝血酶元的时间。其作用较双香豆素弱，但较Butadion为强。根的作用比茎强。健康人服用5%根煎剂，每次1汤匙，每天3次，4天后凝血酶元时间及凝血时间均显着延长，停药后10天上述指标恢复到给药前的水平，酒精浸出液也有效果，但维持时间较短。
9．促进造血功能：白术煎剂1g/kg,0.2ml/只皮下注射能促进小鼠骨髓红系造血祖细胞（CFU-E）的生长。对于用化学疗法或放射疗法引起的白血球下降，有使其升高的作用。
10．促进蛋白质合成：白术煎剂10g/kg灌胃，连续7天，明显促进小鼠小肠蛋白质的合成。
11．其它作用：白术对呼吸有短暂的兴奋作用，另外白术对家兔、肠鼠、大鼠和小鼠的子宫平滑肌有明显抑制作用，白术煎剂对小鼠因四氧化碳引起的肝损伤有保护作用。白术乙酸乙酯提取物，大白鼠十二指肠给药，可明显增加胆汁分泌。少量挥发油有镇静作用。

【使用注意】：

阴虚燥渴，气滞胀闷者忌服。
①《药品化义》：凡郁结气滞，胀闷积聚，吼喘壅塞，胃痛由火，痈疽多脓，黑瘦人气实作胀，皆宜忌用。
②《本草经集注》：防风、地榆为之使。

【毒性】：

1．小鼠腹腔注射煎剂半数致死量为13.3士0.7g／kg。麻醉狗静脉注射煎剂0.25g／kg，多数血压急剧下降，平均降低至原水平的52.8%，3-4小时内未见恢复。
2．大鼠每日灌服煎剂0.5g／kg，共1-2月，未见任何明显的毒性反应。但在用药14天后，有中等度白细胞减少，主要是淋巴细胞减少；服药2月，有轻度贫血，脑、心肌及肝组织无任何变化。某些动物个别肾小管上皮细胞有轻度颗粒变性，肾小球则无任何改变。

【临床应用】：

1．用于脾虚水停，而为水湿、痰饮、水肿，小便不利。白术既可补气健脾，又能燥湿利水，故用之甚宜。治痰饮，常配伍茯苓、桂枝等同用，如苓桂术甘汤，以温脾化饮；治水肿常与茯苓、泽泻等同用，如五苓散或者四苓散等，以健脾利湿。
2．用于脾胃气虚，运化无力，食少便溏，脘腹胀满，肢软神疲等证。白术有补气健脾之效。治疗脾气虚弱，食少神疲，常配伍人参或者党参、茯苓、甘草等同用，以益气健脾；治疗脾胃虚寒，腹满泄泻，常配伍人参或者党参、干姜等同用，以温中健脾；治疗脾虚而有积滞，脘腹痞满，常配伍枳实同用，以消补兼施。
3．用于脾虚气弱，胎动不安。白术有补气健脾，安胎之功，常配伍砂仁同用。
4．用于脾虚气弱，肌表不固而汗多。白术能补脾益气，固表止汗。可单用或者散服，或配伍黄芪，浮小麦等同用。

①治中寒痞闷急痛，寒湿相搏，吐泻腹痛。白术、茯苓、陈皮、泽泻各15g，干姜、官桂、藿香各0.3g，甘草30g，缩砂仁0.3g。上为末，白汤化蜜少许调下。方中白术配茯苓、泽泻治脾虚湿滞。（白术调中汤《宣明论》）
②治思虑过度，劳伤心脾，怔忪健忘，惊悸盗汗，发热体倦，食少不眠，或妇人脾虚气弱，崩中漏下。白术，茯神（去木），黄芪（去芦），龙眼肉，酸枣仁（炒去壳）各30g,人参，木香（不见火）各15g,甘草（炙）7.5g，当归，远志各3g。上咀，每用12g，水1.5盏，生姜5片，枣1枚，煎至七分，去渣，温服，不拘时候。方中白术助人参益气补脾，为臣药。（归脾汤《济生方》）
③治儿童流涎：生白术捣碎，加水和食糖，放锅上蒸汁，分次口服，每天用三钱。（《江苏中医》（12）：1，1965）
④治呕吐酸水，结气筑心。白术、茯苓、厚朴各2.4g，桔皮、人参各1.8g，荜茇1.2g，槟榔仁、大黄格3g，吴茱萸1.2g。水煎，分两次服。方中白术配茯苓、人参治脾胃虚弱。（白术散《外台秘要》）

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