羌活的药理研究与应用

【药材名称】：

羌活

【别名】：

大头羌、蚕羌、狗引子花、竹节羌、曲药

【性味归经】：

辛、苦，温。归膀胱、肾经。

【主要成分】：

1.羌活 根茎含香豆精类化合物：异欧前胡内酯（isoimperatorin0.38%），8-甲氧基异欧前胡内酯（cnidilin0.，5-羟基香柑素（notopterol1.2%)，香柑内酯（bergapten0.009%)，8-（3，3-二甲基烯丙基）-5去甲基香柑内酯（demethylfuroinnarin)即5-羟基-8-（3，3-二甲基烯基）-补骨脂内酯[5-hydroxy-8(3，3-dimethylally)-psoralen，0.012%]，5-去甲基香柑醇（bergaptol0.088%），紫花前胡甙元（nodakenetin0.04%)，紫花前胡甙（nodakenin痕量），香柑醇-O-β-D-吡喃葡萄糖（bergaptol-O-β-D-glucopyranoside0.075%)，6-O-反-阿魏酰紫花前胡甙（6-O-trans-feruloylnodakenin0.022%)[1]，二氢山芹醇（colrmbianetin)、二氢山芹醇甙（columbiananine)、欧前胡内酯（imperatorin)、印度榅桲素（marmesin)[2]；酚性化合物：对-羟基苯乙基茴香酸酯（p-hydroxyphenethyl anisate0.005%）、阿魏酸（ferulic acid0.89%)；甾醇类化合物：β-谷甾醇葡萄糖甙（β-sitosterol glucoside)[1]，β-谷甾醇（β-sitosterol)[2]；挥发油（约2.7%），其成分有α-侧柏烯（α-thujene)、α及β-蒎烯（α、β-pinene)、β罗勒烯（β-ocimene)，γ-松油烯（γ-terpinene)，柠檬烯（limonene)，4-松油烯醇（4-terpinenol)，乙酸龙脑酯（bornylacetate)，α-（王古）（王巴）烯（αcopaene)，反式-β-金合欢烯（β-farnesene)，欧芹脑（apiol)，愈创奥醇（guaiol)及苯甲酸苄酯（benzylbenzoate)等[3]；脂肪酸类：十四碳酸甲酯（methyltetradecanoate)，12-甲基十四碳酸甲酯（12-methyltetradecanoic acid methyl ester)，十六碳酸甲酯（methylhex-adecanoate)，4，8，12-三甲基十三碳酸甲酯（4，8，12-trimethyl-tridecanoic acid methyl ester)，14-甲基十六碳酸甲酯（14-methyl-hexadecanoic acid methyl ester)，油酸甲酯（methyl-9-octadecenoate)，硬脂酸甲酯（methyloctadecanoate)，二十碳酸甲酯（methyleicosanoate)，11-二十碳烯酸甲酯（methyl-11-eicosenoate)等14种；氨基酸类：天冬氨酸（aspartic acid)，谷氨酸（glutamic acid)，粗氨醇（arginine)，亮氨酸（leucine)，异亮氨酸（isoleucine)，缬氨酸（valine)，苏氨酸（threonine)，苯丙氨酸（phenylalanine)及蛋氨酸（methyionine)等19种；糖类，鼠李糖（rhamnose)，果糖（fructose)，葡萄糖（glucose)及蔗糖（sucrose)[4]。羌活还含苯乙基阿魏酸酯（phenethylferulate)[5].
2.宽叶羌活 地下部分含香豆精类化合物：香柑素（berg-amottin,bergaptin),异欧前胡内酯（0.62%，8-甲氧基异欧前胡内酯（0.024%），5-闳基香棋素（0.083%），香柑内酯（0.008%），8-（3，，3-二甲基烯丙基-5-去甲氧基香柑内酯（0.03%），香柑醇（0.026%），紫花前胡甙元（0.053）%，紫花前胡甙（1.2）%，6-O-反-阿魏酰紫花前胡甙（0.73)%[1],二氢山芹醇[5]；酚性化合物；对-羟基苯甲基茴香酸（0.07%），阿魏酸（0.83%)。还含β-谷甾醇葡萄糖甙[1]及挥发油，挥发油主要成分为α-蒎烯（36。30%），β-蒎烯（21.04%)，柠檬烯（14.42%)，此外，还有已醛（hexanal)，庚醛（heptanal)，辛醛（octanal)，香桧烯（sabinene)，樟烯（camphene)，月桂烯（myrcene)，α-水芹烯（α-phellandrene)，3-蒈烯（3-carene)，2-蒈烯（2-carene)，对-聚伞花素（p-cymene)，α、γ-松油烯，4-松油烯醇，乙酸龙脑酯及β-芹子烯（β-selinene)等20种[6]。

【用法用量】：

内服：煎汤，3-10g；或入丸、散。

【功能主治】：

散寒，祛风，除湿，止痛。用于风寒感冒头痛，风湿痹痛，肩背酸痛。

【药理作用】：

1．镇痛作用：小鼠口服l.328ml／kg或腹腔注射0.133mi／kg羌活挥发油连续3天，对腹腔注射0.5%醋酸溶液0.2ml/kgl0分钟的扭体次数有明显的减少。与对照组比较有极显着作用，P值均为＜0.001。对小鼠热刺激痛阈值亦能明显延长，表明有显着的镇痛作用。
2．解热、抗炎作用：
2.1．对酵母致热性大鼠体温的影响：大鼠皮下注射l5%酵母混悬液10ml/kg致热后2.5h，然后分别以羌活挥发油1.328ml／kg灌胃和0.133ml/kg灌胃给药，给药后不同时间测大鼠体温。结果与对照比较两种不同途径和不同剂量的挥发油均能使大鼠体温明显降低，具有显着的解热作用。
2.2．对小鼠二甲苯耳水肿的影响：小鼠分别灌胃羌活挥发油1.328、0.664、0.332、0.221ml／kg，给药后右耳滴二甲苯0.03ml／只，计算左右耳片重量差（mg）。结果与对照组（12.5±6.01）比较，分别为：6.6±4.40、7.2±3.16、7.0±4.21、15.9±5.28。前3个剂量组与对照组比较P＜0.05。表明能显着抑制二甲苯耳水肿。
2.3．对角叉菜胶足肿胀的影响:大鼠口服1.328、0.664ml／kg或腹腔注射0.133、0.066ml／kg对大鼠角叉菜（1%0.1ml）足肿胀有抑制作用。与对照组比较口服1.328ml／kg组在注射角叉菜胶后3或4小时P＜0.05，口服0.664ml／kg组24小时时P＜0.001，腹腔注射0.133ml／kg组24小时，P＜0.05。
2.4．对大鼠右旋糖酐足肿胀的影响：大鼠口服羌活挥发油1.328、0.664、0.332ml/kg，给药后30分钟于大鼠后足跖腱膜下注射1.2%右旋糖酐0.1ml／只。结果与对照组比较，仅1.328ml／kg组，在3、5、6小时时的抑制作用有显着差异P＜0.05。
3．抗心律失常作用：羌活水溶部分给予雄性小鼠分别以1.5、3、6、10、12g/kg，对尾静脉注射乌头碱0.06mg／kg所致的心律失常有显着的对抗作用，与对照组比较3和6g／kg组的P值为＜0.01，10g／kg组P＜0.001；剂量加至12g／kg时，其作用反而有所下降P＜0.05。大鼠口服10g／kg羌活水溶部分，对静脉注射0.04mg／kg的乌头碱诱发的心律失常出现时间的推迟有极显着作用，与对照组比较P＜0.001，心律失常持续时间也有极显着的缩短，P＜0.001。家兔口服羌活水溶部分5g/kg可显着缩短氯仿-肾上腺素引起的家兔心律失常的持续时间。羌活于粉灰化后给予小鼠，对乌头碱诱发的心律失常的出现时间和持续时间均无明显作用。宽叶羌活水提物给予小鼠口服l0g／kg，不能延长心律失常的潜伏期和缩短持续时间。口服20g／kg剂量时，只能缩短小鼠心律失常的持续时间P＜0.01。羌活水提物20g／kg口服给予大鼠，可显着延长由氯化钙诱发的室颤发生时间，P＜0.01。
4．对2，4硝基氯苯（DNCB）所致小鼠迟发超敏反应的影响：小鼠灌胃羌活挥发油1.328ml／kg或腹腔注射0.133ml／kg，连续10天，对DNCB所致迟发型超敏反应有一定的抑制作用，与对照组比较肿胀度分别为：2.3±1.96、1.2±0.76、1.1±0.85。
5．对急性心肌缺血和心肌营养性血流量的影响：羌活挥发油口服给于大鼠，然后以尾静脉注射给予脑垂体后叶素0.75u／kg引起急性心肌缺血。结果：6%羌活挥发油0.6g／kg组和3%羌活挥发油0.3g／kg组均有对抗心肌缺血作用，与对照组比较P值分别为＜0.01和＜0.05。用心肌对86Rb的摄取率，观察羌活挥发油对心肌营养性血流量的影响。结果：2.5%羌活挥发油0.75g／kg剂量可显着增加心肌对86Rb的摄取率，与对照组比较增加率为21.1%，P＜0.01。

【使用注意】：

血虚痹痛忌服。
①《本草经疏》：血虚头痛及遍身疼痛骨痛因而带寒热者，此属内证，误用反致作剧。

【毒性】：

羌活挥发油灌胃对小鼠的LD50为2.83g/kg及6.64±0.8726ml/kg。小鼠以不同剂量的羌活挥发油灌胃，观察7天，其LD50为6.64±0.8726ml／kg。羌活水溶部分以最大浓度和最大允许体积灌胃给予小鼠12g／kg，观察72小时，小鼠活动正常，无死亡。羌活挥发油乳剂以0.75g／kg灌胃给予小鼠，观察24小时，活动正常，无任何异常反应。小鼠灌胃给药的LD50为2.83g／kg。

【临床应用】：

1．羌活功能发散风寒，祛风止痛，用于感冒风寒，兼有头痛、身痛为主，常配防风、白芷等药同用。羌活祛风湿的作用也甚为显著，为祛风胜湿常用之品，但一般认为本品以风湿痹痛在身半以上者为宜，如周身痹痛，可配防风、独活等同用。对于头痛病症，多配合川芎、细辛等应用。
2．作为发汗解表药时，应将它的祛风止痛功效密切结合起来，即在临床上用于风寒表症时，必须兼有头痛或骨节疼痛等症，才考虑使用。至于用治风湿痹痛，不论有无表症，都可应用。根据近年来临床实践体会，本品退热的功效很好，可配合清热药如蒲公英、板蓝根等品治风热表症，而且一般在热退之后无再度发热现象。但本品气味浓烈，用量过多，易致呕吐，故在使用时必须注意患者的胃那情况，掌握适当剂量。

①又名羌活冲和汤。治春夏秋非时感冒暴寒，头痛，发热，无汗，脊强，脉浮紧：羌活6g，防风、川芎各4.5g，细辛、甘草各1g，苍术（米泔浸）、白芷、黄芩、生地黄各3g。为粗末，水煎服。方中羌活辛苦温，入太阳经，散表寒，祛风湿，利关节，止痹痛，为治风寒湿邪在表之要药，故以为君药。（九味羌活汤《此事难知》）
②治客寒犯脑，脑通连齿，手足厥冷，口鼻冷气之证：羌活3g，附子、干姜各1.5g，炙甘草2.4g。水煎服。（羌活附子汤《医学心悟》）
③治风湿腰痛，痛引项脊尻背，脉左尺浮濇羌活、独活、防风、荆芥、川芎、柴胡、前胡、甘草、苍术、白芷。水煎服。（羌活败毒散《症因脉治》）

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