白芍的药理研究与应用

【药材名称】：

白芍

【别名】：

芍药、白芍药、金芍药。

【性味归经】：

苦、酸，微寒。归肝、脾经。

【主要成分】：

根含芍药甙(paeoniflorin),氧化芍药甙(oxy-paeoniflorin),苯甲酰芍药甙(benzoylpaooniflorin),白芍甙(albi-florin),芍药甙无酮(paeoniflorigenone),没食子酰芍药甙(galloylpaeoniflorin),β-蒎-10-烯基-β-巢菜甙(z－1s，5R-β-pinen-10-yl-β-vicianoside)，芍药新甙(lacioflorin)，芍药内酯(paeoni-lactone)A、B、C，β-谷甾醇(β-siiosierol)，胡萝卜甙(daucos-terol)。还从根的鞣质中分得1，2，3，6-四没食子酰基葡萄糖(1，2，3，6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose)，1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖(1,2,3,4，6-penta-O-galloyl-β-D-glucose)及相应的六没食子酰基葡萄糖和七没食子酰基葡萄糖等。又含右旋儿茶精(catechin)及挥发油。挥发油主要含苯甲酸(benzoic acid),牡丹酚(paeonol)及其他醇类和酚类成分共33个。

【用法用量】：

内服：煎汤，5-12g；或入丸、散。大剂量可用15-30g。

【功能主治】：

平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕，胁痛，腹痛，四肢挛痛，血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗。

【药理作用】：

1．中枢抑制作用： 白芍有明显镇痛作用，芍药水煎剂0.4g（生药）/10g灌胃能显着抑制小鼠醋酸扭体反应。白芍总甙5-40mg/kg，肌内或腹腔注射，呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体、嘶叫和热板反应,并在50-125mg/kg腹腔注射时抑制大鼠热板反应。小鼠扭体法的ED50为27mg/kg，热板法的ED50为21mg/kg。作用高峰在给药后的0.5-l小时。此外尚可分别加强吗啡、可乐宁抑制小鼠扭体反应的作用。总甙的镇痛作用可能有高级中枢参与，但不受纳洛酮的影响。白芍有镇静作用，1g/kg腹腔注射能抑制小鼠自发活动，增强环己巴比妥钠的催眠作用，芍药注射液皮下注射也能延长戊巴比妥钠的催眠时间。芍药甙1mg/只，脑室内注入，使大鼠镇静，5-10mg引起睡眠和肌肉松弛。芍药甙单用镇静作用较弱，与甘草成分FM100合用有协同作用。白芍有较弱的抗戊四氮惊厥作用，芍药浸膏能对抗士的宁惊厥。芍药甙对小鼠正常体温和人工发热动物有较弱的降温和解热作用。
2．解痉作用： 芍药或芍药甙对平滑肌有抑制或解痉作用，能抑制豚鼠离体小肠的自发性收缩，使其张力降低,并能对抗氯化钡引起的豚鼠和兔离体小肠的收缩,对乙酰胆碱所致离体小肠收缩无明显影响,但加用甘草后有显着抑制作用。白芍的水煎醇沉液2g（生药）/kg静脉注射对胃肠生物电有明显抑制作用,使麻醉猫的胃电和肠电慢波幅度减小,周期延长。平滑肌解痉作用机制可能是直接作用或抑制副交感神经末梢释放乙酰胆碱。也有报道白芍煎剂使离体兔肠自发性收缩的振幅加大,并有剂量相关性。此外,芍药或芍药甙对支气管和子宫平滑肌也有一定抑制作用,并能对抗催产素所致子宫收缩。芍药提取物对小鼠离体子宫低浓度兴奋,高浓度抑制。
3．抗菌作用： 白芍的抗菌作用较强，抗菌谱较广。在试管内对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌等有不同程度的抑制作用。白芍在体外对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌和星形奴卡菌等皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。此外，芍药煎剂1：40在试管内对京科68-1病毒和疱疹病毒有抑制作用。芍药中所含1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖有抗病毒活性。
4．抗炎、抗溃疡作用： 芍药或芍药甙有较弱的抗炎作用，对酵母性、角叉菜胶性和右旋糖酐性足跖肿胀有不同程度抑制作用，与甘草成分FM100合用有协同作用，对腹腔毛细血管通透性也有较弱抑制作用。白芍提取物对大鼠蛋清性急性炎症和棉球肉芽肿均有抑制作用。白芍总甙50mg/kg，每日1次，连续11日，对大鼠实验性佐剂性关节炎有明显抑制作用。芍药中所含牡丹酚、苯甲酰芍药甙及氧化芍药甙也有抗炎作用。芍药甙对大鼠应激性溃疡有预防作用，在幽门结扎大鼠与FM100合用在抑制胃液分泌方面有协同作用，但芍药提取液使胃液酸度轻度上升。
5．对血液系统的影响： 芍药提取物5mg/kg和25mg/kg腹腔注射,使大鼠血清尿素氮（BUN）显着降低，其有效成分1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖1mg/只、2.5mg/只或5mg/只就有显着作用。白芍提取物凝聚素（agglutinins）能改善急性失血所致家兔贫血，醋酸泼尼松龙可拮抗此作用。芍药甙在体外或静脉注射,对ADP诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用，苯甲酰芍药甙也有抑制血小板聚集的作用。
6．对心血管系统的影响和耐缺氧作用： 白芍和芍药甙有扩张血管，增加器官血流量的作用。芍药煎剂能扩张蟾蜍内脏和离体兔耳血管。白芍注射液2g（生药）/kg静脉注射立即使麻醉猫内脏血流量大幅度增加，并对心脏活动略有加强。芍药甙能扩张犬冠状血管和肢体血管，对豚鼠有剂量相关性降血压作用。白芍总甙能显着提高动物的耐缺氧能力，5-40mg/kg腹腔注射，能剂量依赖性地延长小鼠常压缺氧存活时间，20mg/kg可延长减压缺氧存活时间；2.5-5mg/kg侧脑室注射可明显延长常压缺氧存活时间，表明与中枢有关；40mg/kg能减少小鼠氰化钾中毒性缺氧的死亡率，表明能直接改善细胞呼吸；H1受体阻断药氯苯那敏能显着拮抗侧脑室注射白芍总甙的耐缺氧作用，表明与H1受体有关；此外耐缺氧作用也可能与白芍的降温作用有关。
7.对机体免疫功能的影响： 白芍在体内和体外均能促进巨噬细胞的吞噬功能。白芍煎剂0.4g/只灌胃，每日1次,连续5日,使小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数均有显着提高。1.2g/只，每日1次,连续8日,可使免疫抑制剂环磷酰胺所致小鼠外周血酸性。α-乙酸萘酯酶（ANAE）阳性淋巴细胞的降低恢复正常，并使溶血素生成显着增加。实验表明白芍对细胞免疫和体液免疫均有增强作用。白芍总甙（TGP）对大鼠佐剂性关节炎（AA）有抗炎和机能依赖性免疫调节作用，50mg/kg灌胃，每日1次，连续11日，对AA明显抑制的同时，使AA大鼠腹腔巨噬细胞升高的过氧化氢（H2O2）和白介素1（IL-1）水平降低，并使AA大鼠低下的胸腺细胞有丝分裂原反应及脾淋巴细胞产生IL-2的能力恢复正常。白芍总甙0.09-11.25μg/ml对酵母多糖诱导的腹腔巨噬细胞释放H2O2，0.5-12.5μg/ml对脂多糖诱导的IL-1合成和0.5-62.5μg/ml对刀豆球蛋白A（Con A）诱导的大鼠脾细胞产生IL-2，均有浓度依赖性双向调节作用，低浓度增强，高浓度抑制，量效曲线呈⊥形。白芍总甙200mg/kg灌胃，每日1次，连续8日，对小鼠迟发型超敏反应（DTH）有增强作用，5mg/kg腹腔注射，每日1次，连续5-8日，对环磷酰胺所致DTH增强和抑制及溶血素生成量的减少均有显着对抗作用,但对地塞米松所致DTH抑制无明显影响。用单克隆抗体间接免疫荧光法实验表明,白芍总甙对免疫功能双向调节作用的机制与调节辅助性T细胞（TH）抑制性T细胞（Ts）的比值有关。
8．保肝和解毒作用： 白芍提取物对D-半乳糖胺和黄曲霉毒素B1所致大鼠肝损伤与ALT升高,对后者所致乳酸脱氢酶（SLDH）及其同工酶的总活性升高,均有明显抑制作用。用鸭雏黄曲霉毒素B1解毒试验表明,白芍提取物在一定时限内有破坏黄曲霉毒素的作用。白芍乙醇提取液在体外对黄曲霉毒索B1有一定降解作用。白芍提取物250mg/kg灌胃,对小鼠T-2毒素中毒有明显解毒作用。
9．抗诱变与抗肿瘤作用： 白芍提取物能干扰S9混合液的酶活性，并能使苯并汪（BAP）的代谢物失活而抑制BAP的诱变作用。没食子酸（GA）和五没食子酰基葡萄糖（PGG）能使BAP的代谢物失活，PGG能抑制S9混合液的酶活性。以小鼠P-388白血病细胞实验表明白芍提取物能增强丝裂霉素C的抗肿瘤作用，此外尚能抑制丝裂霉素C所致的白细胞减少。
10．其他作用： 白芍成分芍药甙元酮0.04％对小鼠膈神经膈肌的神经肌肉接头有去极化型抑制作用。芍药在体外对大鼠眼球晶体的醛糖还原酶（RLAR）活性有抑制作用，其有效成分四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖和五-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖1μg/ml对RLAR的抑制率分别为77.6％和61.0％。芍药治疗糖尿病性神经病可能与其对外周神经的RLAR抑制作用有关。白芍水提取物64mg/ml对大鼠胰淀粉酶活力有显着抑制作用，浓度为≤16mg/ml时不影响酶活力，却可使八肽胆囊收缩素诱导的大鼠离体胰腺腺泡分泌淀粉酶的效价降低10倍，但不影响促胰液素刺激的酶分泌，表明白芍可拮抗胰腺腺泡细胞膜上的胆囊收缩素受体。白芍提取物对脑啡肽受体、α-肾上腺素受体，血管紧张素Ⅱ受体，β-羟基-β-甲基戊二酸辅酶A、补体系统、胆囊收缩素和嘌呤系统转化酶等有不同程度的抑制作用。芍药提取物25mg/ml对化合物48/80诱导的肥大细胞组胺释放有明显抑制作用。

【使用注意】：

虚寒之证不宜单独应用。反藜芦。
1．《药品化义》：疹子忌之。
2．《本草正》：若脾气寒而痞满难化者忌用。
3．《本草经集注》：恶石斛、芒硝。畏消石、鳖甲、小蓟。反藜芦。
4．《得配本草》：脾气虚寒、下痢纯血、产后三者禁用。
5．《本草衍义》：血虚寒人，禁此一物。古人有言曰，减芍药以避中寒，诚不可忽。
6．《本草经疏》：白芍药酸寒，凡中寒腹痛，中寒作泄，腹中冷痛，肠胃中觉冷等证忌之。

【毒性】：

急性毒性：芍药的甲醇提取物6g/kg腹腔注射,大鼠和小鼠自发运动抑制、竖毛、下痢、呼吸抑制后大鼠半数死亡,小鼠在2日内全部死亡。灌胃给药未见异常。芍药甙小鼠静脉注射的LD50为3.53g/kg，腹腔注射为9.53g/kg,灌胃不死。白芍总甙小鼠和大鼠腹腔注射的LD50分别为125mg/kg和301mg/kg。另报道小鼠静脉和腹腔注射的LD50分别为159mg/kg和230mG/kg，灌胃＞2500mg/kg，无明显中毒症状，也无死亡。亚急性毒性：给大鼠灌胃芍药甲醇提取物每日1.5g/kg和3.0g/kg，连续21日。低剂量组可见尿蛋白升高。高剂量组体重明显减轻，血液中红细胞、血红蛋白、血细胞比容均显着下降，平均红细胞体积和红细胞分布幅有显着增加，提示可能为巨红细胞性贫血，两剂量组脾脏均肿大，其增重与剂量有关，可见脾窦扩张和充血。肺重量也显着增加。长期毒性：白芍总甙50mg/kg，1000mg/kg和2000mg/kg给大鼠灌胃，每日1次，连续90日，除血小板数升高外，未见明显异常。致突变试验：经鼠伤寒沙门菌Ames试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试验表明白芍总甙无致突变活性。

【临床应用】：

　　白芍还有调节免疫、抗炎等作用，临床上治疗慢性胃炎、消化性溃疡、慢性肠炎、结肠易激综合征、急性黄疸型肝炎、慢性乙型肝炎、肝纤维化和肝硬化、治疗坐骨神经痛、头痛、癫痫、冠心病、类风湿关节炎有一定作用。白芍的功效与作用主要是抗菌止痛，可以疏肝理气、柔肝养血、缓中止痛、平肝敛阴，常用于肝胃不和所致的胸胁胀痛、脘腹疼痛。

　　1．麻子仁丸（《伤寒论》）治肠胃燥热之便秘证。大便干结，小便频数，苔微黄，脉细涩。麻子仁20g，芍药9g，枳实9g，大黄12g，厚朴9g，杏仁10g。上为细末，炼蜜为丸，每次9g，每日1～2g，温开水送服，亦可改为汤剂煎服。方中芍药苦酸微寒，入肝脾，养血敛阴，缓急和里，为臣药。

　　2．泰山磐石散（《古今医统大全》）治气血虚弱，胎元不固证。胎动不安，堕胎，滑胎，面色淡白，倦怠乏力，不思饮食，舌淡苔薄白，脉滑无力。人参、黄芪各3g，白术、炙甘草各1.5g，当归3g，川芎、白芍药、熟地黄各2.4g，续断3g，糯米一撮，黄芩3g，砂仁1.5g。水煎服。方中白芍养血调肝，合熟地则补血养胎之功尤著，为臣药。

　　3．大定风珠（《温病条辨》）治温病邪热久羁，灼烁真阴，或因误用攻下，重伤阴液，脉气虚弱，舌绛苔少，有时时欲脱之势。生白芍18g，阿胶9g，生龟板12g，干地黄18g，麻仁、五味子各6g，生牡蛎12g，麦冬（去心）18g，炙甘草12g，鸡子黄2枚，鳖甲（生）12g。水8杯，煮取3杯，去渣，再入鸡子黄搅合相得，分3次服。方中白芍苦酸微寒，，酸甘化阴，滋阴柔肝，缓急舒经，为臣药。

　　4．妇康宁片： 白芍200g，香附30g，当归25g，三七20g，艾叶（炭）4g，麦冬50g，党参30g，益母草150g。取白芍80g及香附、当归、三七、艾叶粉碎成细粉，过筛，混匀。其余白芍120g及麦冬、党参、益母草加水煎煮2次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成膏，加入上述粉末及辅料，混匀，用70％乙醇制粒，干燥，压制成1018片，片心重0.25g,包糖衣。片心呈棕褐色，味微苦。功能调经养血，理气止痛。用于气血两亏，经期腹痛，口服，每次8片，每日2-3次或经前4-5日服用。（卫生部《药品标准·中药成方制剂》(第二册)1989年）

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