秦艽的临床药理研究与应用

【药材名称】：

秦艽

【别名】：

西秦艽、麻花艽、小秦艽、萝卜艽、大艽、左扭、左拧、左秦艽、辫子艽、西大艽

【性味归经】：

苦、辛，微寒。归胃、肝、胆经。

【主要成分】：

1．秦艽： 根含秦艽碱甲即是龙胆碱（gentian－ine）[1]，秦艽碱乙即是龙胆次碱（gentianidine）[2]，秦艽碱丙（gentianal）[3]，龙胆苦甙（gentiopicroside）[4]，当药苦甙（swertia－marin）[5]。另有报道，秦艽根主含龙胆苦甙，在提取分离时，龙胆苦甙与氨水作用转化为龙胆碱和秦艽碱丙等生物碱[4，6]。近有报道，秦艽根含龙胆苦甙，褐煤酸（montanic acid），褐煤酸甲酯（methyl montanate），栎瘿酸（roburic acid），α-香树脂醇（α-amyrin）,β-谷甾醇（β-sitosterol）,β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙（β-sitos-terol-β-D-glucoside）［7］。
2．粗茎秦艽： 根含龙胆苦甙，当药甙（sweroside），当药苦甙[5]，龙胆碱，秦艽碱丙[8]。
3．麻花艽： 根含龙胆苦甙，当药甙，当药苦甙[5]，龙胆碱，秦艽碱丙[8]。
4．达乌里秦艽： 根含龙胆苦甙[4，5]，当药苦甙［5］，龙胆碱，秦艽碱丙[8]。
此外，天山秦艽根含龙胆碱[9]；西藏秦艽根含龙胆碱。欧龙胆碱（gentialutine），异欧龙胆碱（isogentialutine），西藏龙胆碱（gentiatibetine）[10-13]；管花秦艽根含龙胆碱，秦艽碱丙[8]。

【用法用量】：

内服：煎汤，5-10g；或浸酒；或入丸、散。外用：适量，研末撒。

【功能主治】：

祛风湿，清湿热，止痹痛。用于风湿痹痛，筋脉拘挛，骨节酸痛，日晡潮热，小儿疳积发热。

【药理作用】：

1．抗炎作用： 秦艽碱甲能减轻大鼠的甲醛性关节炎，并加速肿胀的消退，每日腹腔注射90mg/kg，连续 10天可使脚肿基本恢复正常，其效果与水杨酸钠200mg/kg相当，如预先注射秦艽碱甲，对大鼠蛋清性脚肿也有减轻和消肿作用，其作用强度与氯喹、皮质酮及秦艽中性乙醇浸剂相似，而比水杨酸钠略强，秦艽碱甲的抗炎作用原理是通过兴奋肾上腺皮质而实现的，但它与促皮质素又有所不同，它不是直接兴奋肾上腺皮质，而是通过神经系统以激动垂体，促使肾上腺皮质激素分泌增加而实现其抗炎作用。值得注意的是，秦艽碱甲的双氢化合物(侧链上的双键被氢饱和)无消炎作用，可知双键的存在是抗炎的必要条件。此外，秦艽碱甲还能明显降低因注射蛋清而引起的毛细血管通透性的增高。
2．对血糖的影响： 秦艽碱甲对大鼠和小鼠均有升高血糖的作用。在升高血糖的同时，肝糖原明显降低。其作用随剂量加大而增强。由于切除肾上腺或使用阻断肾上腺素的药物(双苯氯乙胺)后，此种作用消失，故升高血糖作用的原理是是通过肾上腺的释放所致。
3．对心血管系统的作用： 秦艽碱甲能降低豚鼠血压，对麻醉犬、兔也有明显而矩暂的降低血压作用，时时使心率减慢，无快速耐受现象。静脉注射阿托品和切断两侧迷走神经均不能阻断其降低作用，加之对离体蛙心有抑制作用，减慢心率并伴有心舒张不全和心输出量减少，证明其降压作用与迷走神经无关，可能是直接抑制心脏的结果。
4．对中枢系统的作用： 秦艽碱甲小剂量时对大鼠和小鼠有镇静作用，还能增强戊巴比妥钠的催眠作用，但较大剂量时则有中枢兴奋作用，最后导致麻痹而死亡。较小剂量注射给药时，能抑制狗肠痿因灌注氯化亚汞所引起的反射性肠液分泌，即抑制了狗的神经系统，这种抑制作用随着剂量的增大而加强。光热刺激法实验表明，秦艽碱甲能提高大鼠的痛阈，但作用短暂，40分钟后作用消失。用热板法实验，秦艽碱甲对小鼠有镇痛作用。
5．对平滑肌的作用： 秦艽碱甲对麻醉犬回肠运动无明显影响，对离体豚鼠回肠运动也无任何影响，但能拮抗组胺和乙酰胆碱引起的肠管收缩，1：5，000几乎能完全拮抗组胺的作用，对乙酰胆碱的拮抗作用相对较弱。
6．抗过敏性休克和抗组胺作用： 秦艽碱甲能明显减轻豚鼠因组胺喷雾引起的哮喘及抽搐，对于兔的蛋清性过敏性休克也有显着的保护作用，还能明显降低大鼠的毛细血管通透性。
7．其它作用： 龙胆苦甙对疟原虫有抑杀作用。犬人工胃痿试验证明龙胆苦甙能促进胃液及游离盐酸分泌增加。

【使用注意】：

久痛虚羸，溲多、便滑者忌服。
①《药性论》：畏牛乳。
②《本草经集注》：菖蒲为之使。
③《本草从新》：大便滑者忌用。
④《本草经疏》：下部虚寒人，及小便不禁者勿服。
⑤《本草汇言》：凡病阴虚血燥，精竭髓衰之证，非配大剂滋养药不可。

【毒性】：

①秦艽碱甲对小鼠的半数致死量为：口服480mg/kg；腹腔注射350mg/kg；静脉注射250-300mg/kg。4例风湿性关节炎病人口服lO0mg，每天3次，共4-13天，先后引起严重恶心、呕吐等；仅连服13日之l例，关节红肿、疼痛于第5日消失，余均无效，故认为此碱在初步临床应用中尚不够理想，且多副作用，尚待进一步改进。
②秦艽碱甲对小鼠的半数致死量为：口服480mg/kg，腹腔注射350mg/kg 静脉注射250-300mg/kg。亚急性毒性试验：分别以50，90，1200mg/kg的剂量给大鼠腹腔注射，每日1次连续14天，各组动物外观无改变，病理切片发现肾小球及肾小管内均有蛋白出现，部分动物有肺水肿现象胜。龙胆碱对小鼠的半数致死量，灌胃为480mg/kg，腹腔注射为350mg/kg。

【临床应用】：

药性润而不燥，无论寒湿、湿热、痹证新久，皆可应用。在配伍方面常与防风、羌活、独活、桑枝等同用。此外，本品还常与祛风解表药同用，治疗表证枝体酸痛之症。治疗湿热黄疸，常与茵陈、茯苓、泽泻等配伍。治疗骨蒸潮热，常与鳖甲、知母、地骨皮等配伍．

（1）祛风湿：用于全身性风湿痛，常配羌活、防风。
（2）退虚热：用于阴虚发热，常配鳖甲、地骨皮。
（3）用于风湿痹痛、周身或关节拘挛，及手足不遂等。秦艽能祛风湿，舒筋络。风湿痹证无问新久、或偏寒偏热，均可配伍应用。本品性微寒，兼能清热，痹证见发热、关节红肿等热象者尤为适宜。一般偏热者，可配防己、知母、忍冬藤等；属寒者，配羌、独活、桂枝、附子等。对于中风手足不遂者，亦适用本品。
（4）用于骨蒸潮热。本品清虚热，为治疗阴骨蒸潮热的常用药。可与青蒿、鳖甲、知母、地骨皮等配伍，如秦艽鳖甲散。此外，本品尚能利湿退黄。治疗湿热黄疸，可与茵陈、栀子等配伍。

①治疗关节痛、头痛、牙痛等
取秦艽100克，或秦艽、白芷各50克，加入普鲁卡因1克，制成注射液100毫升，分装、灭菌备用。肌肉注射每次2毫升。曾应用2000多人次，对风寒引起的周身疼痛，以及多年风湿性腰腿痛均有止痛效果。
②治疗流行性脑脊髓膜炎
将秦艽制成注射液，每毫升约含生药0.625克，每次2～5毫升，每日4～6次，肌肉注射。试治21例，经用药3～7天均获痊愈，无1例发生后遗症。
此外，以秦艽为主，结合辨证施治加用其他药物，治疗小儿急性黄疸型传染性肝炎20例，获得较好疗效。

（本文由中医药网整理或引用，内容仅供参考，转载请注明出处，谢谢合作。）