连翘的药理作用与临床研究

【药材名称】：

连翘

【别名】：

连壳、黄花条、青翘、落翘、黄链条花、黄奇丹

【性味归经】：

苦，微寒。归肺、心、小肠经。

【主要成分】：

果实含木脂体类化合物：连翘甙（forsythin，phillyrin）[1]，连翘甙元（phillygenin），右旋松脂酚 （pinoresin－ol）[2,3]，右旋松脂醇葡萄糖甙（pinoresinol-β-D-glucoside）[3,4]；黄酮类化合物：芸香甙（rutin）[2,4]；苯乙烷类衍生物：连翘脂甙（forsythoside）A、C、D、E[5]，连翘种甙（suspensaside）[6]，毛柳甙（salidroside）[5]；乙基环己醇类衍生物：（木来）木甙（cornside）［5］，连翘环己醇（rengyol），异连翘环己醇（isorengyol），连翘环己醇氧化物（rengyoxide），连翘环己醇酮（rengyolone），连翘环己醇甙（rengyoside）A、B、C[5]；三萜类化合物：白烨脂酸（betulinic acid），齐墩果酸（oleanolic acid）［2］，熊果酸（ursolic acid）［3］，β-香树脂醇乙酸酯（β-amyrin acetate），异降香萜烯酸乙酸酯（isobauerenyl acetate），20（S）-达玛-24-烯-3β，20-二醇-3-乙酸酯〔20（S）-dammar-24-ene-3β，20－diol－3－acetate］[7]等。

【用法用量】：

内服：煎汤，3～5钱；或入丸，散。外用：煎水洗。

【功能主治】：

清热解毒，消肿散结。用于痈疽，瘰疠，乳痈，丹毒，风热感冒，温病初起，温热入营，高热烦渴，神昏发斑，热淋尿闭。

【药理作用】：

1．对心血管系统的影响：
1.1．连翘注射液对中毒性休克时在体猫心的影响：实验用猫3只，腹腔麻醉，颈动脉插管测量血压，气管插管，连电动人工呼吸机，打开胸腔及心包，暴露心脏，用丝线将心尖联于微拉力传感仪，用三笔记录仪描记心脏舒缩曲线。实验前，先描记一段心肌舒缩波及血压曲线作为正常对照，然后静脉注射伤寒菌苗0.8-2.5ml／kg待出现较明显损害的心肌曲线(心肌舒缩波高低不齐，节律不整)，血压下降。静脉注射连翘注射液8g／kg后，心律变齐其中2只猫心肌舒缩波振幅增大，血压在30分钟后上升约40mmHg。提示有强心及升压作用。
1.2．对毛细血管通透性的影响 选健康小鼠雌雄不拘，体重18-22g，分为实验组和对照组，实验组7只动物，由尾静脉或皮下注射连翘注射液(60g/kg)，对照组9只动物，用生理盐水代替药物(0.4ml／只)。10分钟后经尾静脉注入0.5%伊文氏蓝液0.2ml／只。30分钟后，腹腔注射0.4%醋酸0.4ml／只。再30分钟后将小鼠脱血处死，打开腹腔用生理盐水冲洗腹腔渗出液，将洗出液置于5ml刻度试管至刻度，以2000转／分离心10分钟，取上清液测定其伊文氏蓝浓度。结果对照组腹腔渗出液伊文氏蓝浓度(μg%)为368.47±28.55(平均值±标准差，下同)，而实验组为160.12±28.37(P＜0.01)。表明连翘注射液对醋酸所致的毛细血管通透性有明显抑制作用。
2．抗菌、抗病毒作用：
2.1．抗细菌作用：将连翘种子挥发油乳剂以试管倍量稀释法进行抗菌试验，结果显示该药除对绿脓杆菌作用稍低外，对其它10株革兰氏阳性和阴性细菌均有较强的抗菌作用。其中对金黄色葡萄球菌的作用最强(抗菌效价为1／1.024)；其次为肺炎球菌；甲、乙型链球菌；卡他奈氏球菌；福氏痢疾杆菌；甲型副伤寒杆菌；(抗菌效价均为1／512)和大肠杆菌(抗菌效价为1/256)，对肺炎杆菌、普通变形杆菌抗菌效价均为1／28。选取对所试菌有抗菌作用之试验液，进行再传代培养试验，结果显示连翘种子挥发油对所试细菌的抗菌作用较为彻底而且稳定。连翘浓缩煎剂在体外有抗菌作用，可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌及霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌等。连翘在体外的抑菌作用与金银花大体相似；为银翘散中抗菌之主要成分。金银花对沙门氏菌属，特别是伤寒杆菌以及溶血性链球菌的抑制作用似超过连翘，而对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌之抑制则以连翘似较好。二者联合使用，在试管中并无协同作用，与黄连、黄芩组成的复方，体外抑菌作用比单用连翘时据云更强。连翘中抗菌的有效成分研究不多，连翘酚在试营中对金黄色葡萄球菌的抑菌浓度为1：5120；对痢疾杆菌为1：1280；对白喉杆菌及副伤寒(甲)杆菌为1：640，可能力抗菌有效成分。花对小鼠实验性结核病有一定疗效，对豚鼠则无效。此外，还报告过它在试管中及临床上的抗结核杆菌的作用。连翘的醇提取物在体外有抗钩端螺旋体作用，其强度不及黄连、荔枝草或金银花、黄芩，而与黄柏、蚤休相似。连翘水浸剂(1：5)在试管内对星形奴卡氏菌有些抑制作用。
2.2．抗真菌作用：将连翘种子挥发油乳剂以试管倍量稀释法进行抗白色和热带念珠菌的试验，结果显示该药对所试的二个菌株均有较明显的抗菌作用，其抗菌效价分别为1／1.024和1/512。
2.3．抗病毒作用 将连翘种子挥发油乳剂以鸡胚内法(药物浓度为1/32)和鸡胚外法进行抗亚洲甲型流感病毒和I型副流感病毒作用试验。可见连翘种子挥发油对京科68-1珠病毒在感染同时给药能显示作用，仙台株病毒在感染同时给药和感染前给药能显示作用。可以看出连翘种子挥发油乳剂在鸡胚外对京科68-1株和仙台株病毒均有显着的抗病毒作用。对所试两种病毒的抗病毒效价均为1／65，536。用斑点杂交法试验，连翘煎剂25%-100%浓度，有降低乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)含量的作用。
3．对离体小肠的抑制作用 实验用豚鼠，按Magnur法作离体肠标本。离体小肠置于12×l0-2连翘营养液中，共做10次试验，结果4次表现为肠张力降低，6次先升后降。收缩振幅8次减弱，2次无变化。等容量生理盐水对离体肠无影响。提示连翘对豚鼠离体小肠有抑制作用。
4．抑制弹性蛋白酶活力作用：连翘等稀释成每1ml含1.5g、0.75g及0.375g，3种浓度。猪胰弹性蛋白酶(PPE)稀释成19u／0.5mg·ml及9.5u／0.25mg·ml两种浓度。将19u／0.5mg·ml的酶液与上述不同浓度的药物分别等量混匀后，各取10μl，分别滴入琼脂板孔内，每一皿内均留两孔各滴10μl、9.5u／0.25mg.ml的酶液作酶溶解平行对照，37℃温育24小时后测量溶解环直径。(酶活力与溶解环直径成线性关系)。连翘抑制弹性蛋白酶活力的作用见表5。可见三种浓度的连翘均可显着抑制0.095u的PPE的酶活力(P＜0.001)，其中在7.5mg浓度时完全抑制PPE酶活力。连翘水溶性粗提物10-3g/ml、10-4g/ml对磷酸二脂酶有抑制作用。
5．抗辐射损伤。连翘甲醇提取物1g/kg腹腔注射，于X线照射前5分钟给药，对小鼠皮肤损害有防护作用。

【使用注意】：

脾胃虚弱，气虚发热，痈疽已溃、脓稀色淡者忌服。
②《本草通玄》：久服有寒中之患。
①《本草经疏》：痈疽巳溃勿服，大热由于虚者勿服，脾胃薄弱易于作泄者勿服。

【毒性】：

连翘注射液(1：1)小鼠腹腔注射LD50为24.85±1.12g／kg。复方连翘注射液小鼠腹腔注射LD50为119.5g(生药)／kg。

【临床应用】：

（1）连翘性凉味苦，轻清上浮，可治上焦诸热，尤能解毒消痈而散结，故为疮家的要药。
（2）银花与连翘均有良好的清热解毒作用，既能透热达表，又能清里热、解疮毒，故在临床上两药经常同用。但银花尚能凉血止痢；连翘又能清心热，散结消瘰。
（3）本品配以银花、薄荷、荆芥、甘草，则散风清热；配以玄参、麦冬、青莲心、竹叶卷心等，则清心泄热；配以银花、蒲公英、紫花地丁、赤芍等，则解毒消痈；配以玄参、夏枯草、贝母等，则散结消瘰。

①治疗急性肾炎
取连翘6钱，加水用文火煎至150毫升，分3次食前服，小儿酌减。视病情需要连服5～10日，忌辣物及盐。8例患者治疗前均有浮肿，血压在140～200/96～110毫米汞柱之间，尿检有蛋白、颗粒管型及红、白细胞等。治疗后6例浮肿全部消退，2例显著好转；血压显著下降；尿检6例转阴，2例好转。
②治疗肺脓肿
将连翘制成注射液，每毫升含连翘1克。采用气管滴入法合并肌肉注射。气管滴入一般用6～10毫升，每日1次；症状好转后隔日1次；趋向萎缩或闭合后则每周2次。治疗25例，治愈14例，好转10例，死亡1例；据18例统计，平均治疗12天退热，气管滴注平均26.8次，最多者50次。
③治疗紫癜病
取连翘6钱，加水用文火煎成150毫升，分3次食前服，忌辣物。治疗血小板减少性出血性紫癜1例，过敏性紫癜2例。经2～7日治疗，皮肤紫瘫全部消退。连翘对本病所起的作用，可能与其中含有多量芸香甙，具有保持毛细血管正常抵抗力，减少毛细血管的脆性和通透性有关；此外，连翘似乎尚有脱敏作用。
④治疗视网膜出血
取连翘6～7钱，文火水煎，分3次食前服，2例视网膜黄斑区出血，服药20～27天后，均显著吸收，视力有所增强。

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