薏苡仁的药理与临床应用

【药材名称】：

薏苡仁

【别名】：

薏苡、苡米、薏仁米、沟子米

【性味归经】：

甘淡，微寒。归脾、胃、肺经。

【主要成分】：

种仁含薏苡仁酯（coixenolide），粗蛋白13%-14%，脂类2%-8%。脂类中三酰甘油61%-64%，二酰甘油6%-7%，一酰甘油4%，甾醇酯9%，游离脂肪酸17%-18%。在三酰甘油中亚油酸（linoleic acid）含量可达25%-28%，在游离脂肪酸中亚油酸含量为27%-28%，游离脂肪酸还有棕榈酸（palmitic acid），硬脂酸（stearic acid），顺-8-十八碳烯酸（cis-8-oc-tadecenoic acid）即油酸等。一酰甘油中有具搞肿瘤作用的α-单油酸甘油酯（α-monoolein），甾醇酯中有具促排卵作用的顺-、反-阿魏酰豆甾醇（cis-、trans-feruloylstigmasterol）和顺-、反-阿魏酰菜油甾醇（cis-、trans-feruloylcampesterol）等。种仁还含抗补体作用的葡聚糖和酸性多糖CA-1、CA-2及降血糖作用的薏苡多糖（coixan）A、B、C。 种子挥发油含69种成分，其中主要的有已醛（hexanal），已酸（hexanoic acid），2-乙基-3-羟基丁酸已酯（2-ethyl-3-hydroxy-hexylbutrate），γ-壬内酯（γ-nonalactone），壬酸（nonanoic acid），辛酸（octanoic aid），棕榈酸乙酯（ethylpalmitate），亚油酸甲酯（methyllinoleate），香草醛（vanillin）及亚油酸乙酯（ethyllinoleate）等。

【用法用量】：

内服：煎汤，10-30g；或入丸、散，浸酒，煮粥，作羹。

【功能主治】：

健脾渗湿，除痹止泻，清热排浓。用于水肿，脚气，小便不利，湿痹拘挛，脾虚泄泻，肺痈，肠痈；扁平疣。

【药理作用】：

1．抗肿瘤作用：
1.1．荷瘤小鼠腹腔注射薏苡仁的乙醇提取物，能抑制艾氏腹水癌（ECA）细胞的增殖，显着延长动物的生存时间。从该提取物进一步分离的2个组分，其一可引起癌细胞的原生质变性，另一组分能使细胞核的分裂相停止于中相。
1.2．薏苡仁的丙酮提取物，小鼠腹腔注射也能抑制ECA的生长，此种抗肿瘤活性可转移到石油醚可溶的酸性部分中，若将其皮下注射，可使腹水变透明，肿瘤细胞几乎消失，但这一部分的毒性也相应较高。薏苡仁丙酮提取物还对子宫颈癌14（U14）及腹水型肝癌（HCA）实体瘤有明显抑制作用。
1.3．临床应用薏苡仁配伍的煎剂，能观察到对晚期癌症患者有延长生命的效果，并发现给癌症患者腹腔注射薏苡仁丙酮提取物后，经腹水检查，癌细胞的原生质发生显着变性。还发现薏苡仁50%乙醇提取物可促进培养的扁平上皮癌细胞的角化。
2．免疫作用：
2.1．从薏苡仁热水提取物分得的中性多糖葡聚糖混合物及酸性多糖Ⅱa-1，2，3，Ⅱb 部分均显示抗补体活性。
2.2．中性多糖葡聚糖混合物是高度异质性的，用HPLC可分得7个葡聚糖，它们是在主链0-6位含葡糖基侧链的1→4连接的a-D-葡聚糖，每个经纯化的葡聚糖在碘反应中有不同的最大吸收（530nm或>550nm），>500nm-葡聚糖比530nm-葡聚糖更为有效，认为有相当的抗补体活性。
2.3．酸性多糖Ⅱ a-1，2，3，Ⅱb 进一步分离纯化而得抗补体多糖CA-1和CA-2，分子中含8-11%蛋白质，分子量分别为160000和70000。在低剂量时，CA-2比CA-1 显示更强的抗补体活性。
3．降血糖、血钙、血压作用：兔皮下注射薏苡仁的乙醚提取物（薏苡仁油），可使血糖值和血钙值降低。薏苡仁的水提取物，小鼠腹腔注射，可显着降低血糖浓度，从中分得三个有效成分，即薏苡聚糖A、B、C。这些成分可引起正常小鼠和阿脲（Alloxan）诱导的高血糖小鼠的低血糖作用。薏苡素静脉注射可引起兔血压暂时下降。
4．抑制胰蛋白酶作用：从软壳的薏苡种子麸皮中发现一种热稳定的胰蛋白酶抑制剂。为一种简单蛋白质，分子量约12000，含有许多半胱氨酸或胱氨酸残基。它对牛胰蛋白酶的分子比为1：2，表明是双头的（doubleheaded），其活性在pH3-11和高温100℃的某些情况下是稳定的，但抑制活性的热稳定性程度主要地依赖于溶剂的种类。
5．诱发排卵作用：顽固性无排卵症患者服用薏苡仁为主药的方剂后，可显着改善下丘脑的机能。薏苡仁的提取物也诱发金仓鼠排卵，其促排卵的活性物质是阿魏酰豆甾醇和阿魏酰菜子甾醇。9：1反式阿魏酰豆甾醇和反式阿魏酰菜子甾醇（1）在200ug/天剂量时显示诱发金仓鼠排卵作用。

【使用注意】：

脾约便难及妊妇慎服。
①《本草通玄》：下利虚而下陷者，非其宜也。
②《本草经疏》：凡病大便燥，小水短少，因寒转筋，脾虚无湿者忌之。妊娠禁用。

【毒性】：

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【临床应用】：

（1）薏苡根功用与薏苡仁基本相同，清热，利尿并有驱虫作用，能治虫积腹痛。
（2）用于湿热内蕴之症，对小便短赤，可与滑石、通草等同用；对湿温病邪在气分，湿邪偏胜者，可与杏仁、蔻仁、竹叶、木通等同用。本品又具健脾之功，用以治脾虚水肿、脚气肿痛，配伍茯苓、白朮、木瓜、吴茱萸等同用。用于脾虚有湿的泄泻、带下，可与白术、茯苓等配伍。用于湿滞皮肉筋脉引起的痹痛拘挛，常与桂枝、苍术等配合应用。治肺痈胸痛、咯吐脓痰可与鲜芦根、冬瓜子、桃仁、鱼腥草等配伍；治肠痈，可与败酱草、附子等同用。

①治疗扁平疣：取新收之苡仁米2两，与大米混合煮饭或粥吃，每日1次，连续服用，以痊愈为止。治疗23例，经服药7～16天，11例痊愈，6例效果不明，6例无效。病人在服药后至皮疹消失前，多数有治疗反应：损害病灶增大变红，炎症增剧；继续坚持服药数日后，则损害病灶渐趋干燥脱屑，以至消退。

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