何首乌的药理与临床研究

【药材名称】：

何首乌

【别名】：

首乌、赤首乌、铁秤砣、红内消

【性味归经】：

苦、甘、涩，温。归肝、心、肾经。

【主要成分】：

块根含蒽醌类化合物，主为大黄素（emodin),大黄酚（chrysophanol）以及大黄素甲醚（physcion），大黄酸（rhein），大黄酚蒽酮（chrysophanol anthrone）[1，2]。又含芪类化合物：白藜芦醇（resveratrol），云杉新甙（piceid），2，3，5，4′-四羟基芪-2-O-D-葡萄糖甙（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D-glu－copyranoside）[3]、 2，3，5，4′-四羟基芪-2－O-葡萄糖甙-2″-O-没食子酸酯（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D－glucoPyranoside－2″-O-monogalloyl ester）、2，3，5，4′-四羟基芪-2－O-葡萄糖甙-3″-O-没食子酸酯（2，3，5，4’－tetrahydroxystilbene－2－O-β-D－glucopyrano-side-3″-monogalloyl ester)[4]。还含没食子酸（gallic acid），右旋儿茶精（catechin），右旋表儿茶精（epicatechin），3－O-没食子酰（－）-儿茶精[3-O-galloyl(-)－catechin]， 3－O-没食子酰（-）-表儿茶精[3-O-galloyl(-)-epicatechin]， 3－O-没食子酰原矢车菊素（3-O-galloyl-procyanidin）B-2，3，3′-二-O-没食子酰原矢车菊素（3，3′-di－O－galloyl－Procyanidin）B-2[4]和β-谷甾醇（β-sitosterol）[2]，卵磷脂[5].

【用法用量】：

内服：煎场，10～20g；熬膏、浸酒或入丸、散。外用：适量，煎水洗、研末撒或调涂。

【功能主治】：

解毒，消痈，润肠通便。用于瘰疠疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘；高血脂。

【药理作用】：

1．对造血系统的作用：何首乌水煎醇沉液1g/ml、0.2g/ml只皮下注射，用体内扩散盒方法证明，对鼠骨髓粒系祖细胞生长有促进作用。生首乌与制首乌(高压法制备)各以温浸液30g/kg灌胃，连续14天，对出血性血虚小鼠，制首乌可使血液红细胞数及血红蛋白含量增高，而生首乌无明显影响。
2．对中枢神经的作用：用小鼠跳台法及避暗法试验，何首乌煎剂60g/kg灌胃，对东莨菪碱所至小鼠记忆获得障碍有显着对抗作用。
3．降血脂及抗动脉硬化：何首乌醇提物0.084、0.84、8.4g/kg灌胃，连续6周，可抑制高血指症鹌鹑血浆总胆固醇、甘油三酯、游离胆固醇和胆固醇酯的升高，延缓动脑粥样硬化的形成和发展。
4．抗衰老：何首乌水溶性成分0.1、1.0g／ml，可降低大鼠和小鼠脑内B型单胺氧化酶(MAO-B)活性(老年人及老年动物脑内MAO-B活性均升高)。何首乌煎剂1g/ml、0.5ml/只灌胃，连续7天，可使老龄小鼠肾上腺增重，并使体内超氧化物歧化酶(SOD)活性提高。
5．对免疫功能的影响：生首乌、黑豆汁拌蒸32小时首乌(制品1)、黑豆汁九蒸九晒首乌(制品2)的煎液，6g/kg灌胃，连续7天，实验结果表明制品Ⅰ有增强小鼠腹腔巨噬鸡红细胞能力，并对抗强的松龙对巨噬细的抑制作用，制品Ⅰ增加红细胞免疫，使小鼠红细胞C3b受体花环率增多，降低免疫复合物花环率，并对抗强的松龙的免疫抑制作用。生首乌和制品Ⅱ作用不显着。
6．对代谢的影响：生首乌、制首乌醇冷浸液各以350mg/只灌胃，制首乌可使去肾上饥饿小鼠肝糖原含量增加6倍，生首乌无作用。何首乌注射液0.16、0.03、0.01mg/ml体外培养法，对大鼠乳鼠肝细胞DNA复制有明显的增强作用。
7．抗血小聚集：首乌粉4g/kg于饲料中喂饲大鼠，连续8周，可对抗ADP诱导的血小板聚集。8.毒性：生首乌醇冷浸液腹腔注射，对小鼠的LD50为5.5g/kg。制首乌醇冷浸液腹腔注射300g/kg，小鼠无死亡。生首乌醇渗漉液灌胃，对小鼠的LD50为50g/kg，制首乌醇渗漉液灌胃1000g/kg，小鼠无死亡。

【使用注意】：

大便溏泄及有湿痰者不宜。
①《纲目》：忌葱、蒜。
②《开宝本草》：忌铁。
③《何首乌录》：忌猪、羊肉血。
④《医学入门》：茯苓使。忌萝卜。得牛膝则下行。

【毒性】：

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【临床应用】：

①治疗百日咳
取何首乌2～4钱，甘草0.5～1钱，水煎，每日1剂，分4～6次口服。治疗35例，痊愈（症状完全消失）19例，基本痊愈（阵发性痉挛性咳嗽完全消失，仅遗下不时二、三声咳嗽）8例，好转（阵发性痉挛性咳嗽次数显著减少，咳时短暂）4例，无效4例。经观察，对无合并症、特别是用各种抗菌素疗效不显或晚期病例，有明显疗效。如属初起，可再加车前草、百部、白前、连翘、银花煎服；对鼻出血、咯血、咯痰困难、喘咳有哮鸣音者，酌加对症治疗，以提高疗效。一般无副作用，有些服后有轻度腹泻现象，可加少许诃子或罂粟壳。
②治疗疟疾
取何首乌6～8钱，甘草0.5～1钱（小儿酌减），每日1剂，浓煎2小时，分3次食前服用，连用2天。治疗17例，15例于服药后症状消除，停止发作；2例在服药4剂后控制发作。4个月后有2例复发，仍以何首乌治愈。疟原虫转阴时间大体在症状控制后2～21天。治疗过程中一般无副作用，仅个别有轻微腹泻及腹隐痛现象。
③治疗疖肿
取新鲜何首乌2斤，切片，放锅内（勿用铁锅）加水浓煎成250毫升。外搽患处，每日1～3次。治疗7例，均在3天内痊愈。
④降低血清胆甾醇
将何首乌制成片剂（内含70％浸膏及30％制首乌粉剂），每次5片，日服3次，连用半月至3个月；或用何首乌1两煎服，每日1次，连服1～2个月。用片剂治疗88例，有78例下降，2例不变，8例上升。用煎剂（个别用片剂）观察20例，16例下降，4例上升。服后少数病例有胸闷、升火感，个别大便次数增多。如连渣内服，其作用似更明显，腹泻现象亦较显著；片剂较煎剂作用明显，大便次数亦增多，但仍能耐受。由此似可说明首乌降低胆甾醇的有效成分可能在药渣部。
另据报道，有用何首乌2钱，桑寄生6钱，黄精3钱，为1日量，制成片剂（何首乌研粉过120目筛；桑寄生、黄精水浸1小时后煎2次各20分钟，过滤浓缩成膏，烘干研粉。二者混匀压片），分2～3次服。观察86例，治疗前血清胆甾醇均在250毫克％以上，平均值为295.4±41.6毫克％，最高者在400毫克％以上。经服药2个月后，血清胆甾醇下降者51例，下降最多者为190毫克％，无明显变化（波动范围在±20毫克％以内）者29例，上升者6例，上升最多者为83毫克％；平均值为257.2±51.1毫克％，平均下降38.2±47.1毫克％。测定β-脂蛋白者76例，治疗前平均值为755.7±355.0毫克％，治后平均值为672.1±256.0毫克％，平均下降84.6±257.0毫克％。治疗后停药1个月复查，其降脂效果尚较稳定。眼药过程中未发现明显副作用，对伴存疾病（如冠心病、高血压）亦无不良影响。

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