黄芩的药理作用与临床研究

【药材名称】：

黄芩

【别名】：

条芩、黄金条、头巾草、山麻子、山菜根、黄金条根、香水水草。

【性味归经】：

苦，寒。归肺、胆、脾、大肠、小肠经。

【主要成分】：

1．黄芩 根含黄酮类化合物：黄芩素（baicalein)，黄芩新素（neobaicalein)，即黄芩黄酮Ⅱ（skullcapflavoneⅡ），黄芩甙（baicalin)，汉黄芩素（wogonin)，汉黄芩甙（wogono-side)[1]，木蝴蝶素A（oroxylin,oroxylin A)[2，3]，7-甲氧基黄芩素（7-methoxbaic alein)[2]，黄芩黄酮（skullcapflavone)Ⅰ[3，4]，二氢木蝴蝶素A（dihydrooroxylin A)，白杨素（chrysin)，2，5，8-三羟基-7-甲氧基黄酮（2,5,8-trihydroxy-7-methoxy-flavone)，2，5，8-三羟基-6，7-二甲氧基黄酮（2,5,8-trihydroxy-6,7-dimethoxyflavone)4，5，7-三羟基-6-甲氧基黄烷酮（4，5，7-trhydroxy-6-methoxyflavanone)[5]，2，3，5，6，7-五羟基黄烷酮（2，3，5，6，7-pentahydroxyflavanone)汉黄芩素-5-β-D-葡萄糖甙（wogonin-5-β-D-glucoside)，2-（3-羟基-4-甲氧基苯基）-乙基-1-O-α-L-鼠李糖基（1→3）-β-D（4-阿魏酰基）-葡萄糖[2-（3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethyl-1-O-α-L-rhamnosyl(1→3）-β-D-（4-feruloyl)glucoside][6]，白杨素；-6-C-α-L-阿拉伯糖甙（chrysin-6-C-β-D-glucoside-8-C-β-L-arabinoside)，白杨素-6-C-α-L-阿拉伯糖甙-8-C-β-D-葡萄糖甙（chrysin-6-C-α-L-arabi-noside-8-C-β-D-glucoside)[7]，（2S）-2，5，6，7-四羟基黄烷酮[（2S）-25，6，7-terahydroxyflavanone][8，9]，5，7，2，6-四羟基黄酮（5，7，2，7-tetrahydroxyflavone)，5，8-二羟基-6，7-二甲氧基黄酮（5，8-dihydroxy-6,7-drimethoxyflavone)，5，7，4-三羟基-8-甲氧基黄酮（5，7，4-trihydroxy-8-methoxyflavone)，木蝴蝶素A-7-O-葡萄糖醛酸甙（oroxylinA-7-O-glucuronide)[10]，5，7，2-三羟基甲氧基黄酮（5，7，2-trihyroxy-6-methoxyflavone)，5，2-二羟基-6，7，8-三甲氧基黄酮（5，2-dihydroxy-6,7,8-trimethoxyfla-vone)，5-闳基-7，8-二甲氧基黄酮（5-hydroxy-7,8-dimethoxy-flavone)，去甲汉黄芩素（norwogonin)，二氢黄芩素（dihydro-baicalin)[11]，5，7，2-三羟基黄酮（5,7,2-trihydroxyflavone)，5，7，2-三羟基-8，6-二甲氧基黄酮（5，7，2-trihydroxy-8,6-dimethoxyflavone)，5，7，2，5-四羟基-8。6-二甲氧基黄酮即粘毛黄芩素Ⅲ（5，7，2，5-tetrahydroxy-8,6-dimethoxyflavone，vis-ciduiin Ⅲ）5，25-三羟基三甲氧基黄酮（5，2，5-trihy-droxy-6,7,8-trimethoxyflavone)，黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(baicalein-7-O-β-D-glucopyranoside)[12]；5，7，2-三羟基-8-甲氧基黄酮（5，7，2-trhiyroxy-8-methoxyflavone)即韧黄芩素Ⅱ（tenax-in Ⅱ），5，2，6-三羟基-7，8-二甲氧基黄酮（5,2,6-三羟基-6-甲氧基黄酮（5,7,2-trihydroxy-6-methoxyflavone)，5，7，2，3-四羟基黄酮（5，7，2-trihydroxy-6-methoxyflavone)，5，7，2，3-四闳基黄酮（5，7，2，3-tetrahydroxyflavone)，3，5，7，2，5，6-五羟基黄酮(3,5,7,2,6-pentahydroxyflavone)即粘毛黄芩素Ⅰ（viscidulin Ⅰ），（2S）-7，2，6-三羟基-5-甲氧基黄烷酮[（2S）-7，2，6-trihydroxy-5-methoxyflavanone]，2，6，2，4-四羟基-6-甲氧基查尔酮（2，6，2，4-tetrahydroxy-6-methoxychalcone)[13]，5，72，5-四羟基黄酮（5，7，2，5-tetrahydroxyflavone)，左旋圣草素（eriodictyol)，半枝莲种素（rivularin)及粘毛黄芩素Ⅲ-2-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（viscidulin Ⅲ-2-O-β-D-glucoplyranoside)[14]等。另外还含β-谷甾醇（β-sitosterol)，菜油甾醇（campesterol)及豆甾醇（stigmasterol)[3]。
2．滇黄芩 根含泾黄芩素，黄芩素，黄芩甙，汉黄芩甙，5，7，2-三羟基-6-甲氧基黄酮[15，16]，（2S）-5，7，8-三羟基黄烷酮[（2S）-5，7，8-trihydroxyflavanone],(2S)-2,5,6,7-四羟基黄烷黄芩素，木蝴蝶素A，滇黄芩新甙（scuteamoenoside)，（2R，3R）-2，3，5，7-四羟基黄烷酮[（2R，3R）-2，3，5，7-tetrahydrox-yflavanone][17]，滇黄芩新素（scuteamoenin),(2R,3R)-3,5,7-三羟基黄烷酮-（2R，3R）-3，5，7-trihydroxyflavanone]，黄芩黄酮Ⅱ，2，3，5，6，7-五羟基黄酮，白杨素，β-谷甾醇[16]。
3．粘毛黄芩 根含黄芩甙，汉黄芩甙[18，19]，黄芩素，汉黄芩素，木蝴蝶素A，黄芩新素，5，2-二羟基二甲氧基黄酮（panicolin)即黄芩黄酮Ⅰ，粘毛黄芩素Ⅰ、Ⅱ[19]、Ⅲ[19，20]。
4．丽江黄芩 根含黄芩素，汉黄芩素，白杨素，木蝴蝶素A，韧黄芩素Ⅱ，粘千周黄芩素Ⅰ[21]。
同属植物甘肃黄芩根含甘肃黄芩素（rehderianin)Ⅰ，粘毛黄芩素Ⅲ[22]，黄芩甙，汉黄芩素，黄芩素，木蝴蝶素A，甘肃芩甙元（ganhuangenin)[23]。川黄芩根含黄芩甙，汉黄芩甙，黄芩素，粘毛黄芩素Ⅰ、Ⅱ，木蝴蝶素A和汉黄芩素[24]。

【用法用量】：

内服：煎汤，3-9g；或入丸、散；外用：适量，煎水洗；或研末调敷。

【功能主治】：

清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎。用于湿温、暑温胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。

【药理作用】：

1．抗菌作用：黄芩煎剂100%浓度，平板法试验，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶血性琏球菌（a，B）、肺炎双球菌、白喉杆菌等有抑制作用。黄芩煎剂试管法试验1：1280 浓度可抑制伤寒杆菌、溶血性链球菌 a，1：640 浓度抑制溶血性链球菌B，肺炎双球菌及福氏痢疾杆菌、人结核杆菌 H37，1：320 浓度可抑制霍乱弧菌、志贺氏痢疾杆菌；1：80 浓度时宋内氏痢疾杆菌有抑制作用。黄芩醇浸液0.5g/ml或0.05g/ml，用琼脂斜面培养，药液与培养基1：1 混合，对绿脓杆菌有抑制作用。黄芩醇浸液2g/ml浓度，平皿法试验对大肠杆菌、桔草杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。黄芩煎 剂、醇提剂 1g/ml浓度，用平板法试验时对脑膜炎球菌均有抑作用。
2．抗真菌作用：黄芩煎液，试管斜面法试验4%浓度抑制狗小牙胞菌及堇色毛癣菌，8%浓度抑制许兰氏黄癣菌，10%浓度抑制许兰氏黄癣菌蒙古变种，15%浓度抑制共心性毛癣菌及铁锈色毛癣菌。黄芩水浸剂1：3浓度在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌，许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛样小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、K、W、氏表皮癣菌、星形奴卡氏菌等有不同程度抑菌作用。
3．抗病毒作用：黄芩煎剂25-100%浓度，体外试验对乙型肝炎病毒DNA复制有抑制作用。
4．抗炎抗变态反应：黄芩70%乙醇提取物200，500mg/kg 灌胃黄芩素、黄芩甙、汉黄芩素50，100mg/kg 灌胃，可抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加，对48/80（一种化合物名称，Sigma 生产）引起的大鼠足肿也有抑制作用，黄芩70%乙醇提取物500mg/kg 灌胃，黄芩素、黄芩甙及汉黄芩素100mg/kg灌胃 对大鼠佐剂性关节炎有抑制作用。黄芩水提物100，200mg/kg 灌胃，对大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）有抑制作用，但对氯化苦引起的小鼠接触皮炎（耳肿胀）无明显影响。黄芩抑制被动皮肤过敏反应（PCA）的有效成分为黄芩甙及黄芩素。黄芩甙、黄芩素对实验性气喘有效，黄芩甙10-4g/ml浓度可抑制豚鼠气管Schultz-Dale反应38%，并有抗组胺，抗胆碱及罂粟碱样作用。黄芩素不溶于水，其两个水溶性衍生物黄芩素-6-磷酸二钠（BPS）及黄芩素-6-硫酸二钠（BSS）于抗原攻击前5mg/kg 静脉注射，对大鼠PCA有抑制作用；10mg/kg 静脉注射 于抗原攻击前10分钟给药，对豚鼠过敏性气喘有抑制作用；BPS及BSS于10-4g/ml浓度对离体豚鼠肠管及气管chultz-Dale反应均有抑制作用；BPS及BSS 5mg/kg 静脉注射，对大鼠反向皮肤过敏反应（RCA）有抑制作用；5-10mg/kg 静脉注射也抑制Forssman皮肤血管炎，但对Arthus反应无明显影响。黄芩素及BPS结构上与抗过敏药色甘酸二钠（DSCG）相类似，但DSCG为双色酮类，黄芩素及BPS为单色酮类，DSCG对反应素（Reagin）抗体介导的过敏反应有高度特异性，而对非反应素（IgG）抗体介导的过敏反应几无作用，PBS则不仅抑制反应素抗体介导的过敏反应，如PBS 10-6-10-4g/ml抑制抗原引起的猴肺介质释放，PBS 200mg/kg腹腔注射抑制大鼠同种PCA，10-4g/ml抑制反应素抗体介导的大鼠肥大细胞脱颗粒等，也抑制非反应素抗体介导的反应，如BPS10-4g/ml可抑制卵白蛋白致敏豚鼠肺释放介质及抑制抗IgE抗体引起的人肺释放过敏介质，认为DSCG分子中两个色酮核间有一定距离，可结合于反应素抗体功能位置上，而不适合于非反应素抗体，但单色酮的黄芩素或BPS可以两个分子结合于这两种抗体上。黄芩素对大鼠血小板花生四烯酸代谢中环氧酶与脂氧酶均有抑制作用，对脂氧酶更具选择性，其IC50为0.12μm，而对环氧的IC50为6917倍于脂氧酶。黄芩素对大鼠白细胞可抑制花生四烯酸代谢，抑制脂氧酶代谢产物5-羟基二十碳四烯酸（5-HETE）及环氧酶代谢产物12-羟基十七碳三烯酸（HHT）的生成，其IC50分别为7.13±0.767μm及5.53±16.9μm；黄芩甙对白细胞5-HETE形成也抑制，但不抑制HHT的形成；汉黄芩素抑制HHT的形成，IC50为14.6±3.51μm黄芩成分对化合物48/80刺激大鼠腹腔肥大细胞释放组胺的抑制作用，黄芩素的IC50为52.1μm，黄芩甙IC50为＞200μm，汉黄芩素的IC50为40.0μm，汉黄芩素-7-O-D葡萄糖醛酸的IC50为140.0mol/l，（25）2'，5，6'，7-四羟黄烷酮的IC50为17.7μm，（2R，3R）-2'，3，5，6'，7-五羟黄烷酮的IC50为15.5μm，白杨素(Chrysin)的IC50＞200μm，黄芩新素Ⅱ（Skullcapflavon Ⅱ）的IC50为15.0μm。黄芩甙10，100mg/ml，对钙离子载体A23187诱导的大鼠腹腔巨噬细胞产生PGE2及TXA2均有明显抑制作用。
5．对中枢神经系统的作用：黄芩煎剂4g/kg 腹腔注射，对小鼠防御性条件反射可使阳性反射时延长，而对非条件反射及分化无影响，说明黄芩可加强皮层抑制过程。黄芩煎剂2g/kg，对伤寒混合疫苗致热家兔有解热作用。但也有报道黄芩水煎剂或酒浸剂5-9g/只灌胃，或2g/只im，均不能证明黄芩对伤寒疫苗致热家兔有解热作用。
6．对心血管的作用：黄芩醇提液1g/kg 静脉注射，可使麻醉犬血压下降。黄芩煎剂0.06g/kg 静脉注射，对麻醉犬有明显降压作用。黄芩素20mg/kg 静脉注射，可使麻醉犬血压下降40-50%。黄芩浸剂灌胃/kg 灌胃，3次/天，连续4周，使慢性肾性高血压犬血压下降，心率变慢。黄芩甙2×10(-4)mol/l，在豚鼠离体主动脉条、肺动脉条、气管条及右心房均有竞争性的拮抗肾上腺素，去甲肾上腺素及多巴胺引起的收缩作用，也拮抗异丙肾上腺素舒张气管和增加右心房自发频率作用，提示黄芩甙对a，B1，B2 受体均有阻断作用。
7．抗血小板聚集及抗凝：黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、黄芩黄酮Ⅱ及白杨素（chrysin）于浓度1.0mM时，均可抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集，白杨素对ADP诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及汉黄芩素对花生四烯酸诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及黄芩甙对凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白也抑制；黄芩素及黄芩甙20，50mg/kg 灌胃，对内毒素诱导的大鼠弥漫性血管内凝血，可以防止血小板及纤维蛋白原含量的降低。
8．降血脂作用：黄芩水浸液10%2ml/只灌胃，连续给药7周，可使胆固醇喂饲的家兔血清胆固醇含量下降。黄芩素、黄芩甙100mg/kg 灌胃，可降低实验性高血脂大鼠玉米油-胆固醇-胆酸喂饲血清游离脂肪酸、甘油三酯及肝甘油三酯的含量，黄芩黄酮Ⅱ100mg/kg 灌胃，可降低血清总胆固醇及肝甘油三酯的含量，增加血清高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-ch）的含量，汉黄芩素 100mg/kg 灌胃，可防止肝甘油三酯的沉积并增加血清HDL-ch的含量。黄芩素、黄芩甙 100mg/kg 灌胃，对乙醇引起的高血脂大鼠，可降低肝总胆固醇、游离胆固醇及甘油三酯含量，汉黄芩素能降低血清甘油三酯的水平，黄芩素能增加血清HDL-ch含量。
9．保肝、利胆、抗氧化：黄芩甲醇提取物1000mg/kg 腹腔注射，对异硫氰酸萘酯（ANIT）引起的大鼠肝损害有抑制作用，可抑制血清胆红素的增加。黄芩醇提物50，100mg/kg，黄芩甙50，100mg/kg 灌胃，对家兔有利胆作用。汉黄芩素10(-4)-10(-6)mol/l 浓度体外试验，对大鼠肝微粒体脂质过氧化有抑制作用，使丙二醛（MDA）含量下降。黄芩素及黄芩甙2.5×10(-4)mol/l，1.0×10(-4)mol/l，汉黄芩素2.5×10(-4)mol/l，黄芩黄酮Ⅱ2.5×10(-4)mol/l，汉黄芩素-7-O-D葡萄糖醛酸2.5×10(-4)mol/l，1.0× 10(-4)mol/l，对FeC12-维生素C-ADP混合物诱导的大鼠肝匀浆脂质过氧化有抑制作用，使肝MDA的形成显着下降，对NADPH一ADP引起的脂质过氧化也抑制。
10．抗癌作用：黄芩醚提物对小鼠白血病L1210细胞有细胞毒作用，半数有效量为10.4mg/ml，黄芩黄酮Ⅱ对小鼠L1210 细胞的半数有效量 为1.5μg/ml，黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素对L1210作用不显着。
11．其它作用：黄芩素10，20mg/kg 静脉注射，对麻醉犬有利尿作用。黄芩煎剂4g/kg 灌胃，对大鼠半乳糖性白内障有防治作用，可延缓白内障的形成。黄芩甙对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用，其ID50 为1.81 × 10(-3)mg/ml。黄芩甙150mg/kg 灌胃，对链黑霉素引起的糖尿病大鼠血糖水平无明显下降，但红细胞山梨醇含量于治疗后显着降低，提示在动物体内也有抑制醛糖酶的作用，有可能用于糖尿病性并发症的防治。黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素50-125μg/ml 对小鼠肝唾液酸酶有抑制作用。黄芩甙100mg/kg，葡萄糖醛酸43mg/kg 皮下注射均可对抗士的宁引起的小鼠死亡，而甙元黄芩素无效，认为黄芩甙水解后的葡萄糖醛酸起的解毒作用。黄芩对PGs的代谢有较广泛的影响，水提物对PGs的生物合成有抑制作用。

【使用注意】：

①《药对》：山茱萸、龙骨为之使。恶葱实。畏丹砂、牡丹、藜芦。
②《本草经疏》：脾肺虚热者忌之。凡中寒作泄，中寒腹痛，肝肾虚而少腹痛，血虚腹痛，脾虚泄泻，肾虚溏泻，脾虚水肿，血枯经闭，气虚小水不利，肺受寒邪喘咳，及血虚胎不安，阴虚淋露，法并禁用。

【毒性】：

黄芩毒性极低，煎剂给兔灌胃，醇提取液静脉注射，仅呈活动减弱，黄芩浸剂4 g/kg给狗灌胃8周，亦未见任何毒性反应，如将黄芥浸剂2g/kg静脉注射于健康兔，先表现镇静，以后死亡，可见静脉注射比口服毒性大得多。黄芩提取物肌肉及静脉注射，可使正常家兔白细胞总数短时间内显着降低。黄芩素腹腔注射对小鼠的半数致死量为3081mg/kg。黄芩浸剂15g/kg/灌胃对犬有呕吐现象，5g/kg灌胃连续8周，使犬粪便稀软。

【临床应用】：

（1）无对湿温发热，可与滑石、白蔻仁、茯苓等配合应用；对湿热泻痢、腹痛，又常与白芍、葛根、甘草同用；对于湿热蕴结所致的黄疸，可与绵茵陈、栀子、淡竹叶等同用。治热病高热，常与黄连、山栀等配伍；治肺热咳嗽，可与知母、桑白皮等同用；治血热妄行，可与生地、丹皮、侧柏叶等同用；对热毒疮疡，可与银花、连翘等药同用。用于胎动不安，常与白朮、竹茹等配合应用。

①治疗高血压病
将黄芩制成20％的酊剂，每次5～10毫升，日服3次。治疗51例，服药前血压均在180/100毫米汞柱以上，服药1～12月后血压下降20/10毫米汞柱以上者占70％以上。一般临床症状也随之消失或减轻。据观察，本药虽经较长时期服用，仍能发挥继续降压作用。无明显副作用。
此外，以黄芩煎荆预防猩红热，黄芩含片预防白喉，有一定作用。
②治疗慢性气管炎
取黄芩1斤，甘草0.5斤，加水煎煮2次，得煎液3斤；另取生石灰1斤，加冷开水10斤，搅拌浸泡静置24小时，取上清液8斤。将煎液缓缓加入石灰水中，边加边搅拌，至pH呈7～8为止。每次20～25毫升，日服3次。治疗35例，临床治愈2例，显效16例。对单纯型疗效较好。
③治疗传染性肝炎
将黄芩的提取物-黄芩素装胶囊，每粒0.25克。每次2粒，日服3次，儿童酌减。治疗急性传染性肝炎27例，自觉症状和体征均于1月内消失，肝功能恢复正常。其中治疗半月，谷丙转氨酶即降至正常者占74.1％。亦有用黄芩素针剂，每日肌注2毫升（含黄芩素40毫克），1个月为一疗程，治疗急性无黄疸型肝炎13例，基本治愈4例，显效1例，有效6例。另曾配合胎盘组织液每天肌注2毫升，有腹水者配合利尿剂，治疗迁延性肝炎7例，基本治愈4例，显效1例，有效2例；治疗慢性肝炎47例，基本治愈13例，显效6例，有效14例，无效14例。未见明显副作用。
④治疗小儿急性呼吸道感染
用50％黄芩煎液，1岁以下每天6毫升，1岁以上8～10毫升，5岁以上酌加，皆分3次服。经治急性上呼吸道感染51例，急性支气管炎11例，急性扁桃体炎1例。治后体温降至正常、症状消失者51例，无效12例。体温多在3天内恢复正常，症状消失多为4天。
⑤治疗急性菌痢
取黄芩、诃子诃子等量，以明矾沉淀法提制成粉。每次2克，日服4次，小儿酌减。对症治疗：失水者补液，高热者配合解热剂。治疗100例，平均2.5天症状消失，3.3天大便镜检正常，4.3天大便培养转阴，5.3天临床治愈。
⑥治疗钩端螺旋体病
取黄芩、银花、连翘等量，分别制成黄芩素及银花、连翘浸膏，混合制成片剂，每片重0.5克，相当于生药3.7克。每次10～15片，6小时服1次，小儿酌减。共治65例，其中一个地区收治59例，治愈58例；另一地区收治6例，失败4例，疗效差异甚大，原因有待研究。有效病例服药后，开始降温时间平均为7.5小时，体温恢复正常时间平均为1.8天，临床症状和体征大多在2～5天内减轻或消失。以对中、轻度病人疗效较好，退热较快，对重度晚期病人退热较慢，疗效较差。服药期间未见严重毒性反应，仅少数病例有轻微恶心、呕吐及腹泻现象，停药后即可消失。
⑦治疗肾炎、肾盂肾炎
用黄芩提取物制成5％黄芩素注射液，每次肌注100～200毫克（儿童减半），每日2次。共治20例，治疗期间除配合卧床休息、低盐饮食外，均未兼用其他药物。结果急性肾炎11例，治愈（临床症状完全消失；复查尿液两次以上均正常）6例，好转（临床症状完全消失，复查尿液仅有少量红、白细胞）5例；肾盂肾炎9例，治愈、好转（标准同上）各4例，1例用药10天无变化。疗程最长17.5天，最短7天，平均12.5天。治愈病例临床症状的消失时间平均为9天，尿检恢复正常时间平均为15.6天。黄芩治疗肾病所以奏效，可能与其具有抗菌、降血压、利水等作用有关。

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