远志的药理研究与应用

【药材名称】：

远志

【别名】：

小草、细草、小鸡腿、细叶远志、线茶

【性味归经】：

苦、辛、温。归心、肾、肺经。

【主要成分】：

远志根含皂甙，水解后得2个皂甙元：远志皂甙元（tenuigenin）A及B，还分离出细叶远志素（tenuifolin）。近又分得7个三萜皂甙：远志皂甙（onjisaponin）A、B、C、D、E、F、G，还分得5个酚性糖甙：远志糖甙（tenuifoliside）A、B、C、D，以及β-D-（3-O-芥子酰）-呋喃果糖基-a-D-（6-O-芥子酰）-吡喃葡萄糖甙[β-D-（3-O-sinapoyl）-fructofuranosyl-2-D-（6-O-sinapoyl）－glucopyranoside]。另分得 6个寡糖：远志寡精（tenuifoliose）A、B、C、D、E、F。又含呫吨酮化合物：6-羟基-1，2，3，7-四甲氧基呫吨酮（6-hydroxy-1，2，3，7-tetramethoxyxanthone），1，2，3，7-四甲氧基呫吨酮（1，2，3，7-tetramethoxyxanthone），1，2，3，6，7-五申氧基呫吨酮（1，2，3，6，7-pentamethoxyxanthone），1，7-二羟基呫吨酮（1，7-dihydroxyxanthone），1，7-二甲氧基呫吨酮（1，7-dimethoxyxanthone），1，7-二羟基-2，3-二甲氧基呫吨酮（1，7-dihydroxy-2，3-dimethoxyxanthone），1-羟基-3，7-二甲氧基呫吨酮（1-hydroxy-3， 7-dimethoxyxanthone），1，7-二甲氧基-2，3-亚甲二氧基呫吨酮（1，7-dimethoxy-2，3-methylenedioxy-xanthone）， 远志呫吨酮（onjixanthone）Ⅰ及Ⅱ，1，6-二羟基-3，7-二甲氧基呫吨酮（1，6-dihydroxy-3，7-dimethoxyxanthone），1，7-二羟基-3-甲氧基呫吨酮（1，7-dihydroxy-3-methoxyxanthone），1，6二羟基-3，5，7-三甲氧基呫吨酮（1，6-dihydroxy-3，5，7-trimethoxyxanthone），1-羟基-3，6，7-三甲氧基呫吨酮（1-hy-droxy-3，6，7-trimethoxyxanthone），1，3，6-三羟基-2，7-二甲氧基呫吨酮（1，3，6-trihydroxy-2，7-dimethoxyxanthone）。还含3，4，5-三甲氧基桂皮酸（3，4，5-trimethoxycinnamio acid），远志醇（polygalitol），N-乙酸基葡萄糖胺（N-acetylglucosamine），细叶远志定碱（tenuidine）。

【用法用量】：

内服：煎汤，30-10g；浸酒或入丸、散。外用：适量，研末酒调敷。

【功能主治】：

安神益智，祛痰，消肿。用于心肾不交引起的失眠多梦，健忘惊悸，神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛。

【药理作用】：

1．镇静和抗惊厥：远志根皮、未去木心的远志全根和根部木心对巴比妥类药物均有协同作用。小鼠灌胃3.125g/kg，可促使注射阈下催眠剂量的巴比妥钠的小鼠入睡。远志根甲醇提取物100mg和200mg/kg腹腔注射给于小鼠可非常显着的延长环己烯巴比妥钠（90mg／kg）和盐酸氯丙嗪（3mg/kg）的睡眠时间。甲醇提取物的氯仿不溶部分25mg、50mg、100mg／kg剂量，正丁醇不溶部分12.5mg、25mg、50mg、100mg／kg剂量和正丁醇可溶部分的6.25mg、12.5mg、50mg／kg剂量腹腔注射给于小鼠与远志根甲醇提取物相似均可显着或非常显着的延长小鼠睡眠时间。远志皂甙F5mg和20mg／kg剂量腹腔注射给于小鼠亦可显着延长环己烯巴比妥钠（70mg/kg）和盐酸氯丙嗪（3mg／kg）的睡眠时间（P＜0.05）。小鼠灌胃3.125g/kg对五甲烯四氮唑所致惊的对抗作用，以远志全根最强，根皮次之，木心则无效。
2．祛痰作用：用小鼠酚红排泌法试验表明，远志的祛痰作用较桔梗为强，但用犬呼吸道分泌液测定法，其作用强度不及桔梗。远志的祛痰作用可能是由于其所含皂甙对胃粘膜的刺激作用，反射性促进支气管分泌液增加所致。远志根皮对小鼠祛痰的最小有效量为1.25g／kg，而木心无明显的作用。亦有报道，给麻醉犬灌胃lg/kg的远志煎剂，而无祛痰作用。
3．抗水肿和利尿作用：远志根50%甲醇冷浸液浓缩后制成的混悬液200mg／kg口服给于结扎两侧颈静脉引起的水肿大鼠，其利尿作用为8.0±1.11ml／100g体重，与对照组比较P＜0.01，对充血性水肿发生的抑制率为100，P＜0.001。
4．抑菌作用：用纸片法测得10%远志煎剂对肺炎双球菌有抑制作用。远志乙醇浸液在体外对革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌和人型结核杆菌均有明显的抑制作用。
5．抗突变、抗癌作用：Ames试验发现远志的水溶性提取物对黄曲霉菌素B1（AFB1）诱发的回变菌落数也有显着的抑制效应，对TA98菌株回变菌落数有明显抑制效应，但对TA100菌株无抑制效应。说明其只有对抗碱基置换突变的因子。另苔远志提取物有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。
6．对子宫作用：我国西北之远志煎剂对离体豚鼠、家兔、猫、犬之未孕及已孕子宫均有兴奋作用，静脉注射6.6%煎剂3-6ml（体重16.5kg）对孕狗在位子宫也有明显的兴奋作用。
7．对cAMP磷酸二酯酶的抑制作用：远志根的热水提取物和甲醇提取物的氯仿和正丁醇可溶或不溶部分对cAMP磷酸二酯酶均有一定的抑制作用，其中以氯仿和正丁醇可溶部分的抑制率最高（在100μg/ml），分别为72.9%和73.3%。远志皂甙B、E、F、G对cAMP磷酯二酯酶的IC50（x10-5M）分别为6.0，3.1，2.9，3.7，对照的罂粟碱为3.0。
8．对大鼠穿棱行为及脑区域性代谢率的影响：大鼠口服远志提取物4.28g／kg研究对穿棱行为及脑区域性代谢率的影响。结果表明，服药后第5-9天条件反应及非条件反应次数均增多，间脑中辅酶l（NAD+）浓度显着增高，海马、尾状核和脑干内的辅酶I和还原型辅酶I（NADH）浓度均增高。表明具有促进动物体力和智力作用。
9．其他作用：试管溶血试验表明，远志有强的溶血作用。远志所含的山酮类化合物对醛酮还原酶有抑制作用。远志和桔梗相似，含有皂甙，亦有溶解红细胞的作用，溶血作用强度为：远志>美远志>桔梗，远志肉（皮部）比远志木的溶血作用强。
10．炮制品的药理作用：小鼠酚红法祛痰试验表明，其祛痰作用强度为，上海法炮制品＞生远志＞药典法制品＞未加甘草的上海法制品。与对照组比较，上海法炮制品的祛痰作用有明显差异（P＜0.05），4个炮制品之间无明显差异。

【使用注意】：

心肾有火，阴虚阳亢者忌服。
①《药性论》：畏蛴螬。
②《本草经集注》：得茯苓、冬葵子、龙骨良。畏真珠、藜芦、蜚蠊、齐蛤。

【毒性】：

远志根皮小鼠灌胃的LD50为10.03±1.98g／kg，远志全根的LD50为16.95±2.01g／kg，而根部木心用至75g／kg仍无死亡。100%远志注射液灌胃对小鼠的LD50为22.52g／kg。

【临床应用】：

1．治心虚，劳损蠃瘦，四肢无力，心神昏闷。远志（去心）、白术、人参（去芦）、天门冬（去心）、杜仲（去粗皮、微炙令黄）、川椒、牛膝（去苗）、茯苓、薯蓣、山茱萸、柏子仁、干地黄、石斛（去根）、黄芪各30g，肉桂（去皱皮）、鳖甲各45g，炙甘草15g。上为细末，每服3g，空心及晚饭前温酒调下。方中远志与诸药配伍治心虚。（远志散《太平圣惠方》）

（本文由中医药网整理或引用，内容仅供参考，转载请注明出处，谢谢合作。）