川楝子的药理与临床研究

【药材名称】：

川楝子

【别名】：

楝实，练实，金铃子。仁枣，苦楝子

【性味归经】：

苦，寒；有小毒。归肝、小肠、膀胱经。

【主要成分】：

果实含驱蛔有效成分川楝素（toosendanin），以及多种苦味的三萜成分，苦楝子酮（melianone）、脂苦楝子醇（lipomelianol），21-O-乙酰川楝子三醇（21-O-acetyltoosendantriol），21-O-甲基川楝子五醇（21-O-methyltoosendan-pentaol）。

【用法用量】：

内服：煎汤，3-10g；或入丸、散。外用：适量，研末调涂。行气止痛炒用，杀虫生用。

【功能主治】：

舒肝行气止痛，驱虫。用于胸胁、脘腹胀痛，疝痛，虫积腹痛。

【药理作用】：

1．对呼吸中枢的抑制作用：在大白鼠上记录膈神经放电和膈肌肌电，观察川楝素对呼吸的作用，结果表明，大剂量川楝素（2mg/只，静脉注射或肌肉注射）引起的呼吸衰竭，主要是由于它对中枢的抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给川楝素（0.01-0.15mg/只）的实验支持上述结论。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。川楝素对清醒家兔皮层自发电活动未见明显的影响。
2．驱虫作用：本品有驱蛔虫作用，有效成分为川楝素，它的乙醇提取物的作用强，与山道年相比，作用缓慢而持久。低浓度（1：5000-9000）川楝素对整条猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用，表现为自发活动增强，间歇地出现异常的剧烈收缩，运动的规律破坏，持续10-24小时。被认为川楝素是对蛔虫肌肉的直接作用。川楝素还能使虫体三磷酸腺苷的分解代谢加快，造成能量的供不应求而导致收缩性痉挛而疲劳，最后使虫体不能附着肠壁而被驱出体外，因此临床上服用川楝素排虫时间较迟，约24-48小时，排出虫体多数尚能活动。
3．抗肉毒中毒的动物的作用：川楝素对致死量肉毒中毒的小鼠，攻毒后6小时内给药治疗，其存活率可达80%以上；对肉毒中毒猴子，攻毒后24小时治疗，可治愈半数以上；对C型肉毒中毒亦有保护作用；与抗毒血清合用，可明显降低抗毒血清用量。以楝素能在神经一肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用。

【使用注意】：

脾胃虚寒者忌服。

【毒性】：

小鼠腹腔注射、静脉注射、皮下注射、口服给予川楝素的半数致死量分别为13.8±1.2、14.6±0.9、14.3±1.5和244.2±44.0mg/kg。静脉注射和皮下注射的化疗指数分别为4.2和4.5。大鼠皮下注射和家兔静脉注射的半数致死量分别为9.8mg/kg和4.2mg/kg。小鼠的累积性毒性：半数致死量为18.7mg/kg，累积系数K＝1.13。猴的亚急性毒性试验表明，变化最明显的是SGPT，其次是肌无力。SGPT升高的最低剂量是0.0025m/kg×4，比猴静脉注射治疗的显效剂量（0.5m/kg×4）小6倍。川楝素在肝脏的含量比其它组织高，肝脏病理形态学的变化，也比其它脏器明显。
同属植物苦楝有毒，曾有小孩食入而中毒致死的报告。中毒症状为恶心、呕吐、下泻、呼吸困难及心悸等。犬口服后很快引起呕吐，故不易中毒。牛、马亦可中毒；而猪则最敏感，服200g半小时即中毒，2-3小时即可死亡；主要症状为中枢抑制、昏迷，解剖时除见有胃、小肠的炎症及扩张外，尚有肝、肾组织充血，脂肪变性，肺中有多量血液，显着紫绀等。成熟核果的毒性较未成熟者大。毒性成分可能是毒性蛋白。

【临床应用】：

1．治寒疝，以及偏坠，小肠疝痛：川楝子9g，小茴香1.5g，木香、淡吴茱萸各3g。长流水煎服。方中川楝子行气止痛，为君药。（导气汤《医方简义》）
2．治疝气及一切下部之疾，肿痛缩小等症：川楝子（净肉）1斤，木香（不见火）30g，破故纸（炒香为度）30g。上为细末，酒糊丸，梧子大，每服50丸，盐汤下。甚者日进90丸，空心食前服。方中川楝子行气止痛，为君药。（川楝子丸《大同方剂学》）
3．治热厥心痛，或发或止，久不愈者：金铃子、玄胡索各30g。上为细末，每服6-9g，酒调下，温汤亦得。方中川楝子行气止痛，为君药。（金铃子散《活法机要》）

①治疗急性乳腺炎
将苦楝子连皮和仁，捣碎晒干，炒微黄，研细末。每次以苦楝子末3钱，红糖2两，用黄酒或开水100～200毫升冲服，每日1～2次，连服2～5次。共治43例，其中初诊时未化脓者34例，服药2～4次，均在3天内治愈。
②治疗头癣
苦楝子烤黄研成细末，用熟猪油或凡士林调成50％油膏。先将患者头发剃光或剪短，用清水洗净疮痂，再以5～10％明矾水洗1遍，擦干，涂油膏（约厚2～3毫米），每日1次，连续10天为一疗程，一般2～3个疗程可愈。上法共治发癣患者4000余人，有效率98％以上。

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