半边莲的临床研究与药理作用

【药材名称】：

半边莲

【别名】：

细米草、急解索、半边花、蛇脷草、长虫草

【性味归经】：

辛，平。归心、小肠、肺经。

【主要成分】：

全草含生物碱，主要为L-山梗菜碱（L-olbeline），山梗菜酮石破天惊（olebelanine），山梗菜醇碱（lobelanidine），异山梗菜酮碱（isolobelanine）即去甲山梗菜酮碱，黄酮甙，皂甙，打官司基酸，多糖[1-3]。又有报道含菊糖（inu-lin），对-羟基苯甲酸（p-hydroxy-benzoic acid），延胡索酸（fumaric acid）和琥珀酸（succinic acid）[4，5]。根茎含半边莲果聚糖（lobeli-nin）[6]。

【用法用量】：

内服：煎汤，0.5～1两；或捣汁服。外用：捣敷或捣汁调涂。

【功能主治】：

利尿消肿，清热解毒。用于大腹水肿，面足浮肿，痈肿疔疮，蛇虫咬伤；晚期血吸虫病腹水。

【药理作用】：

1.利尿作用：麻醉犬iv半边莲浸剂0.1g/kg或半边莲总生物碱6.6mg/kg，正常大鼠ig1g/kg，以及正常人po半边莲粉剂10-30g，均有显着而持久的利尿作用，尿中氯化物的排泄量亦明显增多。从半边莲中分离出的菊糖给大鼠po或ip，则有抑制利尿作用。
2.对神经系统的作用:半边莲碱对神经系统的作用与烟碱相似，但强度仅为烟碱的1/5-1/20，对植物神经节、肾上腺髓质、延脑各中枢（尤其是呕吐中枢）、神经一肌肉接头，以及颈动脉体和主动脉体的化学感受器都有先兴奋、后抑制的作用。
3.对中枢的抑制作用:本品所含的琥珀酸对小鼠、大鼠、豚鼠、兔、猫和犬ip给药均能保护动物对抗高压氧、电休克和听源性惊厥。热板法有镇痛作用，与戊巴比妥钠有协同作用，并有镇静和降低体温的作用。
4.呼吸兴奋作用:半边莲煎剂和其生物碱制剂iv对麻醉犬有显着的呼吸兴奋作用。其作用随剂量增大而加强和延长。剂量过大时则可引起呼吸麻痹而死亡。切除窦神经或摘除颈动脉体后，再注射半边莲制剂，则不出现明显的呼吸兴奋作用。表明其作用机理主要是通过刺激颈动脉体化学感受器，反射地兴奋呼吸中枢。半边莲碱对吗啡所致呼吸抑制有较好的兴奋作用，对乌拉坦和水合氯醛所致者较差。半边莲碱吸入，有扩张支气管作用，可对抗毛果芸香碱和乙酰胆碱引起的气管收缩。
5.对心血管系统的作用:半边莲浸剂iv，对麻醉犬有显着而持久的降压作用。如十二指肠给药则需要10-20倍于静脉给药的量才有作用。亦有报道煎剂小量iv有短暂的升压作用，较大剂量时则有较持久的降压作用。半边莲生物碱对离体兔心和蛙心有兴奋作用，使收缩力加强，振幅增大；高浓度时则出现暂时的兴奋，继以抑制，最后发生传导阻滞和停搏。半边莲碱im，在呼吸兴奋的同时，心率减慢，血压升高；大剂量时则心率加快，血压明显下降，终至心脏麻痹。
6.利胆作用:犬iv半边莲水煮醇沉制剂1g（生药）/kg，胆质流量较给药前增加2倍以上，给药50分钟后作用达高峰，但胆汁中固形物、胆酸盐和胆红素的浓度都有所降低。
7.抗蛇毒作用:半边莲制剂，以及从中分离出的琥珀酸钠、延胡索酸钠、对羟基苯甲酸钠分别于注射蛇毒前30分钟po，或于注射蛇毒同时sc药物，或用琥珀酸钠、延胡索酸钠和醋酸钠组成复方于注射蛇毒前30分钟-4hpo，对于注射最小全致死量眼镜蛇毒的小鼠均有较高的保护作用，保护率59.1-93.1%。但若于注射蛇毒后25分钟再给药，则无保护作用。
8.其它作用：
8.1.抗溃疡作用：本品所含的琥珀酸50mg/kg，可对抗大鼠幽门结扎产生的胃溃疡，是由于抑制胃液分泌和扩张胃肌而呈抗溃疡作用。猫和犬im半边莲碱有致吐作用。
8.2.轻泻作用:半边莲煎剂po有轻泻作用，并能抑制食欲。
8.3.抑菌作用:体外试验，半边莲煎剂对常见致病性真菌有明显的抑制作用。对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌亦有抑制作用。
8.4.凝血作用：Ip给药可缩短小鼠断尾的出血时间。
8.5.抗癌作用：半边莲碱15mcg/ml浓度时，可抑制小鼠腹水癌细胞对氧的摄取。

【使用注意】：

《江西民间草药验方》：虚症忌用。

【毒性】：

1.小鼠静脉注射浸剂半数致死量为6.10±0.26g/kg，全半边莲素为18.7±2.0mg/kg，折合生药为9.35±1.Og/kg。大鼠浸剂灌胃半数致死量为75.1±13.1g/kg，腹腔注射0.1-1.Og/kg，每日1次，连续3个月，体重、尿沉渣及尿蛋白的检查均无异常；用药组粪较稀，表示有一定致泻作用，病理切片检部分用药鼠肾脏有轻度浊肿外未发现明显器质性病变。
2.半边莲煎剂小鼠iv的LD50为6.10±0.26g（生药）/kg。死前有呼吸兴奋，狂躁不安等现象，继之发生抽搐，一般在5分钟内死亡。半边莲浸剂大鼠ig的LD50为95.1±13.1g（生药）/kg。大鼠每日ip浸剂0.1、0.3和1.0g（生药）/kg，连续3分钟，体重、尿沉渣及尿蛋白检查均无异常发现。
3.病理检查，除部分大鼠肾脏有轻度浊肿外，未见显着器质性变化。

【临床应用】：

①治疗晚期血吸虫病肝硬化腹水
据各地报道，疗效毁誉不一。多数观察到半边莲具有利尿作用，有时出现泻下作用，但利尿量的差异很大，且有小部分病例并无尿量的增加。利尿作用的出现，快慢不一，多数在1～5天开始，对促使腹水的消除或减轻，可起到一定作用。在腹水消除或减轻的同时，尚能改善体征，使食欲增进，营养好转，或血象进步，肝功能改善，为锑剂治疗创造条件。但影响半边莲疗效因素很多，主要的是：㈠植物品种混乱，采集时间不同；㈡植物的保存或运输不当，造成霉变；㈢药物炮制不当，有效成分受高温破坏；㈣机体状况不同；等等。有些单位规定半边莲的临床指征是：中轻度的腹水，病期不太久，体质尚可，未见恶病质，肝肾功能的损害不甚严重，无严重夹杂症或并发症者。此外，一般营养支持疗法，低盐或无盐饮食，低脂肪高蛋白饮食等亦不可忽视。用法与用量：用全草（干）制成10％或20％煎剂（文火慢煎），成人每日服10％的300～480毫升，或20％的150～240毫升，加糖分3～4次服。疗程15～20天，有效者可连续服至腹水消失为止。煎液须新鲜配置，暑热季节约4小时即变质，故常配制成浸膏或片剂服用，但疗效似不及煎剂。据100例的观察，减轻或消除腹水的有效率约69％。但临床上大多采用合剂治疗。
②治疗蛇咬伤
取半边莲每日30～48克，文火慢煎半小时，分3次内服。另用半边莲捣烂外敷，每日更换2次。治疗蛇咬伤88例，全身症状约1～2天消失，局部浮肿约3～5天消退，平均5.4天，全部治愈。说明半边莲对蛇咬伤具有良好的解毒作用，奏效迅速，尤其对有严重全身中毒症状者疗效显著。
③治疗糜烂型手足癣及亚急性湿疹
采用8％半边莲煎剂湿敷，或用40％半边莲煎剂外搽，见效迅速。

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