八角茴香的药理作用研究

【药材名称】：

八角茴香

【别名】：

大茴香、八角香、大料、舶上茴香、八角、舶茴香、八角珠、八角大茴、原油茴、八月珠、五香八角

【性味归经】：

辛，温。归肝、肾、脾、胃经。

【主要成分】：

果实主含黄酮类化合物，内有：槲皮素-3－O-鼠李糖甙（quercetin-3－O-rhamnoside），槲皮素-3－O-葡萄糖甙（quercetin-3－O-β-glucoside），槲皮素-3－O-半乳糖甙（quercetin-3－O-galactoside），槲皮素-3－O-木糖甙（quercetin-3－O-xyloside），槲皮素（quercetin），山奈酚（kaempferol），山奈酚-3－O-葡萄糖甙（kaempferol-3-O-glucoside），山奈酚-3－O-半乳糖甙（Kaempferol-3－O－balactoside），山奈酚-3-芸香糖甙（kaempferol-3-rutinoside）[1]，还含有机酸类化合物，内有3－，或4-，或5-咖啡酰奎宁酸（caf－feoylquinic acid），3－，或4－，或5-阿魏酰奎宁酸（feruloylauinic acid），4-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）-苯甲酸[4-（β-D-glucopyra-nosyloxy）benzoic acid］[2]，羟基桂皮酸（hydroxycinnamic acid），羟基苯甲酸（hydroxybenzoic acid）[3]等。又含挥发油，其中主成分是反式茴香脑（anethole），还有对丙烯基苯基异戊烯醚（foeni－culin），α-及β-蒎烯（pinene），樟烯（camphene），月桂烯（myrcene），α-水芹烯（a－phellandrene），α-柠檬烯（α－limonene），3-蒈烯（3－carene），枝叶素（cineole），4（10）-侧柏烯［4（10）－thujene],α-松油烯（α-terpinene），芳樟醇（linalool），α-松油醇（α-terpineol），4-松油醇（4－terPineol），爱草脑（estragole），顺式茴香脑，茴香醛（anisaldehyde），α-香柑油烯（α－bergamotene），顺式-β-金合欢烯（Z-β-farnesene），仅式丁香烯 （caryophyllene），对苯二醛（tereph-thaldehyde），β-甜没药烯（β－bisabolene），α-薄草烯（α-humulene），3-甲氧基苯甲酸甲酯（methyl 3－methoxy enzoate）,β-芹子烯（β-se-linene）,α-（王古）（王巴）烯（α-copaene）,对甲氧基苯-2-丙酮（p-methoxyphenylpropan-2－one），δ-及γ-荜澄茄烯（cadinene）,β-愈创木烯（β-guaiene），橙花叔醇（nerolidol），榄香醇（elemol），甲基异丁香油酚（methylisoeugenol），β-橄榄烯（β-maaliene），胡萝卜次醇（carotol），柏木醇（cedrol）[4]，对甲氧基桂皮醛（p－methoxycinna-maldehyde）[5]。

【用法用量】：

内服：煎汤，3-6g；或入丸、散。外用：适量，研末调敷。

【功能主治】：

温阳散寒，理气止痛。用于寒疝腹痛，肾虚腰痛，胃寒呕吐，脘腹冷痛。
温中理气，健胃止呕。用于呕吐，腹胀，腹痛，疝气痛。

【药理作用】：

1．刺激作用：挥发油中的茴香醚具有刺激作用，能促进肠胃蠕动，可缓解腹部疼痛；对呼吸道分泌细胞有刺激作用而促进分泌。可用于祛痰。
2．抑菌作用：本品水煎剂对人型结核杆菌及枯草杆菌有抑菌作用。乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及常见致病菌均有较强的抑制作用。
醇提取物在体外对革兰氏阳性细菌(金黄色葡萄球菌。肺炎球菌、白喉杆菌等)之抑茵作用与青霉素钾盐20单位/ml相似；对革兰氏阴性细菌(枯草杆菌、大肠杆菌、霍乱弧茵及伤寒、副伤寒、痢疾杆菌等)之抑菌作用与硫酸链霉素50单位/ml相似；对真菌之抑菌作用大于1%的苯甲酸及水杨酸。
3．具雌激素活性：本品所含茴香脑具有雌激素活性，其活性为50小鼠M.U./ml或100大鼠单位(R.U./ml)。
4．升白细胞作用：本品提取物甲基胡椒酚，给正常家兔和猴iml00mg/只，给药后24小时白细胞为给药前150%(P＜0.05＝，正常犬im300mg/只，给药后24小时出现升白现象，连续用药白细胞连续增加，停药后2小时白细胞仍为用药前的157%，骨髓细胞数为用药前188%，骨髓有核细胞呈活跃状态。正常犬1次po肠丸200mg/只，24小时白细胞升高，48小时为用药前的161%P＜0.05。手术直接灌入肠道，6-24小时出现明显白细胞升高现象，为用药前的166-181%(P＜0.01)。犬用环磷酰胺所致的白细胞减少症，若同时服用甲基胡椒酚则可使犬全部存活，白细胞下降慢，恢复快。对化疗和放疗病人的白细胞减少症有较好疗效。

【使用注意】：

阴虚火旺者慎服。

【毒性】：

1．茴香脑的LD50：小鼠po4g/kg，ip1.5g/kg。茴香脑的顺式异构体ip大鼠0.07g/kg。小鼠0.095g/kg。反式异物体ip，大鼠2.67g/kg，小鼠1.41g/kg。反式异构体，大鼠ip为900mg/kg，顺式异构体，大鼠ip为93mg/kg。八角茴香成分安粒素(茴香脑anethole)灌胃，对小鼠的LD50为4.0g/kg，腹腔注射为1.5g/kg，其顺式异构体腹腔注射对大鼠的LD50为0.07mg/kg，对小鼠为0.095mg/kg，反式异构体腹腔注射对大鼠的LD50为2.67mg/kg，对小鼠的LD50为1.41mg/kg。
2．广西田东县产(统货)和广西南宁市商品(食用二级)八角茴香提取的挥发油，以每1kg259剂量ig健康小鼠，观察7d，未见死亡。
3．甲基胡椒酚的LD50，小鼠po4000mg/kg。
4．致突变试验：将广西桂林植物研究所植物园(栽培)提供的干果，用水蒸汽蒸馏得挥发油，采用TA98移码突变型菌株及TA100碱基置换型菌株，按规定方法鉴定其遗传特性、自发回变数以及阳性对照化合物的敏感性。菌株采用(1985)鼠伤寒沙门氏菌诱变性试验方法进行纸片点试和渗入法检测受试物。测试物剂量每皿在0.2、2、20、500等剂量范围(ug/皿)，而每一剂量均做2次，每次2-3个平行皿。在加与不加S9的条件下分别进行测试。结果八角茴香油未检测到诱变性，S9阳性诊断物2-乙酰氨基芴(2一AAF)出现Rt/Rc≥2，表明有诱变性。取食管癌高发区涉县花椒和市售八角(未定学名)、桂皮等，各称取0.5g，分别加二甲亚砜1ml，浸泡24h后灭菌，用沾有浸液的颗粒直接做点试法致突变试验，操作方法和结果判断均按全国Ames试验标准化方法进行，加与不加S一9掺入法试验结果八角茴香和花椒对TA98菌呈阳性反应，对TA100作用较弱(±)，桂皮均为阳性。该实验结果，提示这3种天然调味品的安全性值得进一步研究。

【临床应用】：

　　1．治小腹冷痛、疝气疼痛等症：南木香10克、小茴香10克、八角茴香10克、川楝肉10克、白酒200毫升。将上述药物研成粗末后，投入锅中炒香后，加入连须葱白5根，再加水一碗，候煎至半碗水后去渣，与酒相合，再调入少许盐，即可饮用。每日二次，每次10毫升。（香辣酒《万病回春》）
　　2．主治阳气虚寒之妊娠腰痛：北五味子6克，八角茴香6克，蕲艾6克，牡蛎3.6克，川芎3.6克，生姜3片。水煎服。（温胎饮《苏丹玉案》卷五）

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