天麻的药理作用与临床应用

【药材名称】：

天麻

【别名】：

定风草，赤箭、离母，白龙皮、赤箭芝，神草，赤箭脂、合离草、独摇，自动草

【性味归经】：

甘，平。归肝经。

【主要成分】：

天麻中含量较高的主要成分是天麻甙（gasTCMLIBodin），也称天麻素，其化学组成为对-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖甙（p-hydroxymethylphenyl-β-D-glucopyranoside）；另含天麻醚甙（gasTCMLIBodioside），其化学组成为双-（4-羟苄基）-醚-单-β-D-吡喃葡萄糖甙[bis-(4-hydroxybenzyl)ether-mono-β-D-glucoyranoside]。又含对-羟基苯甲基醇（p-hydroxybenzyl alcohol），对羟基苯甲基醛（p-hydroxybenzaldehyde），4-羟苄基甲醚（4-hydroxybenzyl methylether）,4-(4'-羟苄氧基)苄基甲醚[4-（4'-hydroxybenzyloxy）-benzyl methyl ether]，双（4-羟苄基）醚[bis(4-hydroxybenzyl)ether]，三[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）苄基]枸橼酸酯

【用法用量】：

内服：煎汤，3-10g；或入丸、散、研末吞服，每次1-1.5g。

【功能主治】：

平肝息风止痉。用于头痛眩晕，肢体麻木，小儿惊风，癫痫抽搐，破伤风。

【药理作用】：

1．镇静作用：
1.1．香荚兰醇对小鼠自主活动的影响：取小鼠150只，分为50组，每组3只，对照18组，腹腔注射生理盐水0.2ml/只，给药32组，分别腹腔注射香荚兰醇（合成品）200mg/kg及对照药物香荚兰素200mg/kg，于给药后分别于15、30、60、90分钟按设计的踏板式小鼠活动记录仪记录每组小鼠15分钟的活动数，各给药组及对照组在不同时间内活动数的均值及抑制百分率和显着性测验结果。表明香荚兰醇及对照药物香荚兰素在15-30分钟左右，自发活动减少最为明显，呈现镇静峰值。
1.2．天麻水剂和蜜环菌发酵液对小鼠自主活动的影响：将小鼠分为10组，每组5只，放入光电记录小鼠活动箱内，观察10分钟内小鼠活动数，给药组腹腔注射天麻水剂和10g/kg（天麻水剂每1ml相当生药1g，下同）。发酵液组腹腔注射不同剂量的发酵液（蜜环菌发酵液分别由葡萄糖、果糖和用蔗糖生产右旋醣酐的副产物3种培养基发酵而得，分别以发酵液Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ表示。实验时将发酵液浓缩10倍，给药，pH＝5-6，下同。30分钟后观察小鼠活动数，并与对照比较，结果天麻水剂和发酵液对小鼠自主活动均有明显抑制作用。
1.3．天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙对小鼠自主活动的影响：实验用每组8只小鼠，分4次记录，给生理盐水或药物30分钟后，记录10分钟内2只小鼠活动数总和，剂量为天麻注射液（天麻原料经水提酵沉后，上清液浓缩至2.5g/ml，下同）10g/kg，去天麻甙部分（天麻注射液经葡聚糖凝胶方法制备而得，下同）20g（相当生药）/kg，天麻甙25，50，100mg/kg，结果天麻注射液10g/kg和去天麻甙部分20g/kg可减少小鼠的自主活动。天麻甙3种剂量均无作用。
2．抗惊厥作用：
2.1．香荚兰醇和香荚兰素各300mg/kg腹腔注射两组小鼠（每组40只），对照组腹腔注射生理盐水0.2ml/只，30分钟后每组腹腔注射不同剂量戊四氮（55.4-93.8mg/kg），观察惊厥现象，测得香荚兰醇组和香荚兰素组的CD50分别为84.37±8.55mg/kg和90.42±8.55mg/kg，提高CD50百分率分别为35.5%和45.2%。天麻水剂与蜜环菌发酵液采用与上述类似方法，观察对抗戊四氮惊厥，亦有相似结果。
2.2．香荚兰醇和香荚兰素对抗士的宁惊厥作用不显着。蜜环菌发酵液对烟碱引起的惊厥亦有对抗作用。兔耳静脉注射天麻注射液1g/kg或香荚兰醛40mg/kg，均能提高电击痉挛的阈值，抑制脑部癫痫样放电的发展，有效地制止癫痫样发作。香家兰醛的作用比天麻注射液显着。实验性癫痫豚鼠每日皮下注射天麻50%乙醇浸出物0.2-1g/kg，3-6日，即可制止癫痫发作。每日注射香荚兰醛0.1-0.2g/kg，5-6日，亦有效果。
3．对阈下剂量戊巴比妥钠作用的影响：
3.1．天麻水剂和蜜环菌发酵液对戊巴比妥钠作用的影响：给小鼠腹腔注射戊巴比妥钠30mg/kg，以小鼠翻正反射消失l分钟以上为标准，观察10只动物中入睡动物数，给药组先腹腔注射不同剂量天麻水剂和蜜环菌发酵液。结果给药组与对照组比较均有非常显着差别。
3.2．天麻注射液、上天麻甙部分和天麻甙对戊巴比妥钠作用的影响：小鼠皮下注射天麻注射液或去天麻甙部分30分钟后，腹腔注射26-30mg/kg戊巴比妥钠，以翻正反射消失l分钟以上为入睡指标，观察各组翻正反射消失动物数，用X法测定给药组与对照组之间差异的显着性。天麻注射液2g/kg，去天麻甙部分5g/kg均可明显地使小鼠的翻正反射消失，天麻甙则无此作用。
4．对免疫功能的影响：
4.1．朱荃报道，天麻多糖具有增强机体非特异性免疫和细胞免疫的作用。参照金筠芳等甘蔗多糖免疫活性测定方法，取C57BL小鼠，雌雄兼用，每批同一性别，14-20g，每日腹腔注射天麻多糖125mg/kg，共7日，对照用生理盐水，第7日给药后24小时，处死，称取脾脏与胸腺。结果胸腺明显增重，具有统计学意义。
按张蕴穷等报道的方法，取雄性C57BL和雌性ICRF小鼠，雌雄兼用，每批同一性别，每日皮下注射l25mg/kg天麻多糖。对照用生理盐水，共给药7日，末次给药后24小时，将5%鸡红血球悬液0.5ml分别注入两组小鼠的腹腔，按常规方法处理并观察巨噬细胞的吞噬百分率。
参照中医研究中药研究所微生物室免疫组报道的研究猪苓提取物对小鼠免疫功能影响的方法，用雄性C57BL小鼠作为供体鼠（18-22g）。每日腹腔注射天麻多糖12.5mg/kg，对照用生理盐水，连续9日.第9日后，取天麻多糖组与对照组小鼠脾脏，以无菌生理盐水制成细胞悬液为供体。另以出生9日的雄性C57BL和雌性ICRF乳鼠为受体鼠，同窝配对。分成3组，第一组不注射脾细胞的无移植组。第二组腹腔注射天麻多糖组，小鼠脾细胞悬液1×10个亲代脾细胞。第三组腹腔注射生理盐水组，小鼠脾细胞悬液1×10个亲代脾细胞。3组受体鼠均在接受供体脾细胞悬液注射后第7日处死。称取脾重，计算脾系数（100×脾重/体重）。按公式计算两组的刺激指数（SI）。实验表明天麻多糖具有增加小鼠胸腺重量、提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能，增强小鼠移植物抗宿主反应的作用。
4.2．朱丽玲等报道，天麻多糖在组织培养上对水泡性口炎病毒（VSV）有直接抑制作用。又取20-22gC3H/Je纯种小鼠，实验组以天麻多糖悬液12.5mg/只灌胃，每日1次，每次0.4ml/只。对照用蒸馏水，连续7日，然后每只腹腔注射l280Hau/ml新城鸡瘟病毒（NDV）0.5ml，6小时后取血，分离血清，用CPE法测定干扰素效价，并以标准干扰素校正。结果实验组有非常显着作用（见表23）。用同一品种小鼠，腹腔注射12.5mg/ml浓度的天麻多糖液0.2ml/只，对照用生理盐水，然后分别于6、12、18、24小时取血，分离血清，与正常血清对照，结果以18小时和24小时产生干扰素的滴变最高（P<0.01）。乙酰天麻素（AG）为天麻素衍生物，在离体中基底动脉条试验中AG可拮抗5HT和K+（40mmol/L）引起的收缩，陈植和等进一步观察了AG可拮抗5-HT和K+（40mmol/L）引起的收缩。陈植和等进一步观察了AG对麻醉犬和兔血液动力学参数的影响。麻醉犬血液动力学实验：取杂种犬16只，雌雄兼用，体重11.9±SD1.9kg，随机等分两组，戊巴比妥钠30mg/kg，静脉注射麻醉，用MPU-0.5A压力换能器测取平均动脉血压（mAP），用RM-6000型多导生理仪记录。十二指肠给药，实验用20%AG混悬液，对照用生理盐水。给予AG后的10-60分钟椎动脉流量增加15-30%（P<0.05，0.01），其作用峰时在30-40分钟。其它各项动力学参数均无明显改变。表现为AG选择性增加椎动脉流量的同时未见任何其它心血管效应。麻醉兔颈内动脉流量和心输出量实验：日本种大耳兔24只，雌雄兼用，体重2.2±0.4kg，随机分为三组，十二指肠给药，实验用20%AG混悬液，阳性对照用尼卡的平（250ug/ml），对照用生理盐水。给予AG后10-60分钟颈内动脉流量增加24-111%，其作用峰时在40-60分钟，心输出量并无明显改变。生理盐水组的上述两项指标均无明显变化。尼卡的平组在用药后20-60分钟，颈内动脉流量增加41-88%，其作用峰时在30-50分钟，心输出量在10-40分钟有轻度增加。从上述实验提示由于AG脂溶性高，吸收迅速，显效快，虽对脑血管作用活性不高，但口服几无毒性，故对脑血管疾病仍有开发价值。
5．对戊巴比妥钠类药物睡眠时间的影响：
5.1．香荚兰醇对环己烯巴比妥钠睡眠时间的影响：小白鼠80只，分成3组，对照组40只，腹腔注射生理盐水0.2ml/只，香荚兰醇组20只，腹腔注射200mg/kg香荚兰素组20只，腹腔注射200mg/kg。均于给药后30分钟静脉注射环己烯巴比妥钠50mg/kg，香荚兰醇延长睡眠时间约为对照组的4倍，香荚兰素延长睡眠时间约为2倍。
5.2．天麻水剂和蜜环菌发酵液对戊巴比妥钠睡眠时间的影响：每组10只小鼠共15组，由一侧腹腔注射天麻水剂10和20g/kg或蜜环菌发酵液，30分钟后由另一侧腹腔注射戊巴比妥钠50mg/kg。对照组只给戊巴比妥钠，按翻正反射消失作为睡眠的指标。结果给药组与对照组有显着差别。
5.3．天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙对戊巴比妥钠睡眠时间的影响：皮下注射生理盐水或药物30分钟后，腹腔注射45-50mg/kg戊巴比妥钠，进行t检验。对照组的睡眠时间为66.6±13.7分钟，天麻注射液与去天麻甙部分20g/kg组睡眠时间分别比对照组延长73%和27%，有显着差异，P<0.05，而天麻甙组则无影响。
6．对小鼠抗缺氧能力影响：小鼠给生理盐水或天麻制剂15-30分钟后放入密封瓶内。结果表明，天麻注射液，去天麻甙部分2g/kg均有抗缺氧作用，天麻甙25-200mg/kg未显示有抗缺氧作用。
7．对心肌摄取86Rb的影响：小鼠给以生理盐水或药物30分钟后，静脉注射适当浓度86Rb0.1ml/g，静脉注射速度5秒。30秒后处死小鼠，取出心脏，剪开，将血冲洗干净，比较给药组与对照组10mg心肌的计数值。天麻注射液和去天麻甙部分10g/kg能明显增加心肌对86Rb的摄取，20g/kg作用更强，有明显的量效关系。天麻甙50-200mg/kg无作用。
8．抗巴豆油鼠耳炎症的作用：小鼠给药30分钟后，一侧鼠耳涂2%巴豆油0.05ml，5小时后涂巴豆油的耳朵红肿达高峰。以涂巴豆油的红肿耳朵与未涂巴豆油耳朵的重要差表示炎症的程度，实验表明天麻注射液和去天麻甙部分有一定的抗炎作用。
9．含锌量不同的栽培天麻对大鼠血流动力学的影响：人工栽培天麻的药理作用与野生天麻相似。南京中医学院在栽培天麻时旋以微量元素锌，并根据天麻含锌量的多少，分别制成天麻A、B、C三种注射液。样品经水提醇沉，浓缩成含20%天麻生药注射液。A为一般天麻制剂，含锌量30ppm。B为增锌天麻，含锌100ppm。C为高锌天麻，含锌0ppm。D为天麻A加上适量硫酸锌，使其含锌总量相当300ppm。实验用SD大鼠25只，体重214.8±32.3g，雌雄兼用。腹腔注射乌拉坦麻醉，分离两侧颈总动脉，左侧插入测血压管，右侧插入心室内压插管，并分别连接传感器，将信号输入动物心功能检测仪，并与微机相连，待稳定后，进行实时记录：心率（HR）、收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、平均动脉压（MAP）、左室收缩压（LVSP）、左室舒张压（LVDP）、左室舒张末期压（LVEDP）、左室压最大变化速率（±dp/dtmax）、等容收缩期左室内压上l的时间常数（T）及HR×MAP×LVET等。大鼠随机分成两组，一组按拉丁方设计，分别恒速静脉注射天麻A、B、C各0.4/100g或硫酸锌（相当C的含量）。另一组恒速静脉注射天麻C或D各0.4/100g。给药后记录0、0.5、1、1.5、2、3、5、10、15和20分钟各次数值。结果天麻A与D两组比较，各指标值无明显差异（P>0.05）；天麻C与D比较，差异非常显着（<0.01）；天麻C与A比较，SBP、DBP、LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax、MAP×HR×LVET等指标的降低幅度，天麻C均较A大（P<0.01）。延长t-dp/dtmax和T值,C的效应较A强（P<0.01）。维持时间天麻C2分钟左右，较A（0.5分钟左右）略长。结果表明，对大鼠血液动力学各参数的作用，天麻C比A强，而D与A之间无明显差异。天麻A与B比较，B各指标参数介于A和C之间，但经统计学处理，仅DBP、LVSP和MAP×HR×LVET三项参数有明显差异。天麻C与B各参数的差异非常显着。表明三种制剂中C的效应最强，B次之，A较弱。含锌量与效应呈相关性（r=0.9940，P<0.01），提示天麻栽培中结合锌后，使作用增强，但外加等量锌并不能增强其作用。

【使用注意】：

气血虚甚者慎服。
《雷公炮炙论》：使御风草根，勿使天麻，二件若同用，即令人有肠结之患。

【毒性】：

小鼠腹腔注射天麻浸膏，半数致死量为51.4-61.4g/kg，家兔每天注射天麻稀醇浸剂0.25-lg/kg，可见软弱少动，食欲大减，体重下降，甚至死亡。如腹腔注射煎剂12g/kg，则有疲困、反应迟钝、共济失调、拒食、心跳加快。脑电波出现每秒1-2次的慢波，1例心电图有T波倒置。12只兔多数在用药后48小时内死亡。香荚兰醛副作用较小，静脉注射40mg/kg或口服1g/kg，动物的一般状态和心电图、脑电图都没有特殊变化。小鼠腹腔注射，1次给药香荚兰醇的半数致死量为891.3±31.7mg/kg。天麻浸膏（每支相当生药7.14g）雄性小鼠×次腹腔注射的半数致死量为0.43ml/10g，雌鼠半数致死量为0.36ml/10g，相当生药0.514g/10g。天麻素毒性很小，用dd系雄性小鼠静脉注射的半数致死量为337mg/kg，灌胃为半数致死量>1000mg/kg，亦有测得灌胃半数致死量>5000mg/kg。动物的亚急性毒性实验表明，天麻素及甙元对血液红细胞及血小板、转氨酶、非蛋白氮、胆固醇等均无影响，心、肝、脾、肺、肾、胃及肠切片未见细胞变性。天麻素及甙元不影响家兔清醒时心律，但心率略减慢。兔腹腔注射天麻水剂12g/kg30分钟后动物反应迟钝，继则出现共济失调和拒食。5小时后心率增至300次以上，多在48小时内死亡。天麻注射液1g/kg静脉注射，产生显着的镇静作用，匍伏不动并拒食，但心电和脑电图均无变化。香荚兰醛40mg/kg静脉注射或1g/kg灌胃，动物一般状态良好，心、脑电图无改变。小鼠腹腔注射半数致死量946mg/kg，大鼠灌胃半数致死量3000mg/kg。天麻素或对羟基苯甲醛给大及小鼠灌胃14-60日，对血象均无影响，心、肝、肾等重要器官病理学检查，未见异常改变。 天麻的衍生物乙酰天麻素对小鼠和大鼠胎仔影响的实验表明，在小鼠和大鼠受胎后第6-15日，灌胃373mg/（kg·日）乙酰天麻素，对胎盘、胎仔鼠体重、性别、外观、内脏及骨骼发育无明显影响。小鼠373-149mg/（kg·日），大鼠32.3-64.5mg/（kg·日）分别于受孕后第6-15日灌胃,与对照组比较胎仔未见受到明显影响和畸形。

【临床应用】：

　　天麻有镇静、镇痛、抗惊厥作用；能增加脑血流量，降低脑血管阻力，轻度收缩脑血管，增加冠状血管流量；能降低血压，减慢心率，对心肌缺血有保护作用；天麻多糖有免疫活性。临床应用证明，对血管性神经性头痛、脑震荡后遗症等有显著疗效。

　　1．治肝阳偏亢，肝风上扰证。头痛，眩晕，失眠，舌红苔黄，脉弦。天麻9g，钩藤12g，石决明18g，栀子9g，黄芩9g，川牛膝12g，杜仲9g，益母草9g，桑寄生9g，夜交藤9g，朱茯神9g。水煎服。方中天麻入肝经，有平肝熄风之效，且有定眩晕之专长，为君药。（天麻钩藤饮《中医内科杂病证治新义》）

　　2．治风毒痰阻之破伤风。牙关紧急，口撮唇紧，身体强直，角弓反张，脉弦紧。南星6g，防风6g，白芷6g，天麻6g，羌活6g，白附子6g。上为末，每服2钱，热酒一盅调服，更敷伤处。方中天麻长于熄风止痉，为佐药。（玉真散《外科正宗》）

　　3．治风痰上扰证。眩晕头痛，胸闷呕恶，舌苔白腻，脉弦滑等证。半夏9g，天麻6g，茯苓6g，橘红6g，白术18g，甘草3g。生姜3片，大枣2枚，水煎服。方中天麻平肝潜阳，以熄肝风，为治风要药，为君药。（半夏白术天麻汤《医学心语》）

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