苦木的药理研究

【药材名称】：

苦木

【别名】：

苦胆木、苦皮树、苦皮子、苦树皮、熊胆树、赶狗木、土樗子

【性味归经】：

苦，寒；有小毒。归肺、大肠经。

【主要成分】：

1．茎含苦木碱(kumujian)A即1-乙氧甲酰基-咔啉(1-carboethoxy-carbo-line)，苦木碱B即1-甲氧甲酰基-咔啉(1-carbomethoxy-carbo-line)，苦木碱C即1-甲酰基-咔啉(1-formyl-carboline)，苦木碱D即4，5-二甲氧基铁屎米酮(4，5-dimethoxy-canthin-6-one)，苦木碱E即铁屎米酮(canthin-6-one)，苦木碱F即4-甲氧基铁屎米酮(4-methoxy-canthin-6-one)，苦木碱G即1-乙烯基-4，8-二甲氧基-咔啉(1-vinyl-4, 8-dimethoxy-carboline)，苦木西碱(picrasidine)C、D、E。树干含苦木素(quassin)，异苦木素(pi-crasmin)，苦树素(picrasin)A、B、C、D、E、F、G，苦木半缩醛(nigakihemiacetal)A、B、C, 苦木内酯(nigakilactone)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M。嫩枝含(24Z)-27-羟基-3-氧代-7，24-甘遂二烯-21-醛［(24Z)-27-hydroxy-3-oxo-7，24-tirucalladien-21-al］, (24Z)-27-羟基-7，24-甘遂二烯-3-酮［(24z)-27-hydroxy-7，24-tirucalldien-3-one］，(24Z)-3 -氧代-3 -高-27-羟基-7，24-甘遂二烯-3-酮［(24Z)-3 -oxo-3 -homo-27-hydroxy-7, 24-tirucalldien-3-one］，(24Z)-27-羟基-3-氧代-7，24-甘遂二烯-21-酸甲酯［methyl(24Z)-27-hydroxy-3-oxo-7，24-tirucalladien-21-oate］，(24Z)-7，24-甘遂二烯-3β 27-二醇［(24Z)-7，24-tirucalladiene-3β27-diol］，(24Z)-3β27-二羟基-7，24-甘遂二烯-21-醛［(24Z)-3β27-dihy-droxy-7，24-tirucalladien-21-al］。含1-乙烯基-4, 9-二甲氧基-咔啉(1-vinyl-4, 9-dimethoxy-carboline)，-咔啉基［3-(4，8-二甲氧基-咔啉基)-1-甲氧基丙基］甲酮［ -carbelin-1-yl-3-(4，8-dimethoxy-carbolin-1-yl)-1-methoxypropylketone］，1-乙基-4-甲氧基-咔啉(1-ethyl-4-methoxy-carboline)，5-甲氧基铁屎米酮(5-methoxy canthin-6-one)，铁屎米酮(canthin-6-one)，1-乙烯基-4-甲氧基咔啉，1-乙烯基-4，8-二甲氧基-咔啉, 1-甲酰基-咔巴啉、1-羟甲基-咔啉(1-hydroxymethyl-carboline)，1-甲氧甲酰基-咔啉，苦木酮碱(nigakinone)，甲基苦木酮碱(methylnigakinone)，3-甲基铁屎米-5，6-二酮(3-meihyl-cantin-5，6-dione)。含苦木碱(kumujancine)H即1-甲酰基-4-甲氧基-咔啉(1-formyl-4-methoxy-carboline)，苦木碱(kumujanvine)I即3-咔啉基丙酸甲酯［methyl 3( -carbolin-1-yl)propionate］，1-乙烯基-4-甲氧基-咔啉和3-甲基铁屎米-2，6-二酮(3-methyl-can-thin-2，6-dione)。此外，还含有苦树素甙(picrasinoside)A、B。

【用法用量】：

内服：煎汤，6-15g，大剂量30g；或入丸、散。外用：适量，煎水洗；研末撒或调敷；或浸酒搽。

【功能主治】：

清热，祛湿，解毒。用于风热感冒，咽喉肿痛，腹泻下痢，湿疹，疮疖，毒蛇咬伤。

【药理作用】：

1．抗癌作用：从苦木中分离到的苦树素甙-B在体外对淋巴细胞性白血病P388细胞株的生长有抑制作用，但其作用强度弱于5-氟尿嘧啶。
2．对血流的影响：苦木中的铁屎米酮给兔静注0.3mg/kg，能增加兔肠和胃的血流率，增加率各为15%、10%。而苦木碱D、5-羟基-4-甲氧基铁屎米酮（5-羟基-苦木碱）F和苦木碱B仅增加兔肠的血流率。对苦木增加血流的机制的研究发现，苦木中的生物碱对cAMP磷酸二酯酶有抑制作用。从苦木基部分离到的1-甲氧基碳基-咔啉对牛心cAMP磷酸二酯酶有抑制作用，其IC50为3.6 × l0（-5）mol/L。5-羟基-4-甲氧基铁屎米酮的IC50为1.4 × l0（-5）mol／L, 4，5-二甲氧基铁屎米酮的IC50为10.4 × l0（-5）。
3．其他作用：苦木中的 -咔啉在体外有抗单纯性疱疹病毒的活性。苦木枝叶制成的注射液（2g生药／ml）给小白鼠（0.2-0.5ml／只）及犬（8ml／只）皮下注射，对银环蛇毒中毒的小白鼠和狗有非常显着的保护作用，小白鼠保护率为75.6%，狗保护率为100%。

【使用注意】：

本品有一定毒性，内服不宜过量。孕妇慎服。

【毒性】：

1．本品水煎剂ip给于小鼠的LD50为19.42±3.16g/kg。100%小鼠死亡率组换算为人口服量为30g/50kg，0%死亡率换算为成人量则为12g/50kg。亚急性毒性大鼠ig9.71g/kg（相当小鼠ip给药的LD50的1/2量）连续20d。给药前、中途及处死前称体重1次，停药次日断头取血，检查血小板、白细胞、谷丙转氨酶、尿素氨，并取心、肝、肾做病理组织学检查。结果：一般情况（包括行为动作、对外界刺激反应、皮毛、粪尿等）均无明显变化。体重各组均有增加，白细胞、血小板计数及肝肾功能和脏器病理组织检查与对照组比较均无明显变化。马兜铃酸A小鼠iv的LD50为60mg/kg。
2．小鼠静脉注射马兜铃酸，致死量为60mg/kg，大鼠每日腹腔注射2、5mg/kg或口服5、10mg/kg，共30天，没有死亡，其体重的增长与对照组相等。家兔每天静脉注射0.5、5mg/kg或腹腔注射0.5、1、1.5mg/kg，共15天，动物表现有全身抑制，食欲缺乏及虚弱无力，1.5mg/kg组在用药第3-9天发生死亡，表现衰弱及体重显著减轻。最大耐受量对小鼠、大鼠、家兔的末梢血象无明显影响。中毒剂量时，动物内脏发生毛细血管病变，有出血灶形成并发生水肿，肾脏发生普遍性破坏，属肾小管坏死型（Necroticnephrosis）。

【临床应用】：

暂无资料

（本文由中医药网整理或引用，内容仅供参考，转载请注明出处，谢谢合作。）