枳壳的临床与药理研究

【药材名称】：

枳壳

【别名】：

【性味归经】：

苦、辛、酸，温。归脾、胃经。

【主要成分】：

1．酸橙果实含检皮甙（hesperidin），新橙皮甙（neohesperidin），油皮甙（naringin），辛弗林（synephrine），N-甲基酪胺（N-methyltyramine）。果实未成熟时含柚皮甙，野漆树甙（rhoifolin），忍冬甙（lonicerin），新橙皮甙，在果实成熟时新橙皮甙消失。另有报道果皮还含川陈皮素（nobiletin）即5，6，7， 8，3’，4＇-六甲氧基黄酮（5，6，7，8，3’，4＇hexamethoxy flavone），橙皮甙，5，6，7，8，4＇-五甲氧基黄酮（5，6，7，8，4＇-pentamethoxy flavone）即福橘素（tangeritin）、5，7，4＇-三甲氧基黄酮（5，7，4＇-TCMLIBimethoxy flavone）、5，6，7，3＇，4＇-五甲氧基黄酮即甜橙素（sinensitin）、5，7，8，4＇-四甲氧基黄酮（5，7，8，4＇-teTCMLIBamethoxy flavone）及5，7，8，4＇-五甲氧基黄酮。种子含柠檬苦素类（limonoids）：宜昌橙苦素（ichangin），去乙酸闹米林（deacetyl nomilin），柠檬苦素（limonin），闹米林（nomilin），黄柏酮（obacunone），去乙酰闹米林酸（deacetylnomilinic acid），异柠檬尼酸（isolimonic acid），闹米林酸（nomilinic acid）及它们的17-β-D-葡萄糖甙，还含19-羟基去乙酰闹米林酸-17-β-D-葡萄糖甙（19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D-glucoside）。
2．甜橙果实含油皮素-7-芸香糖甙（naringenin-7-ruti-noside）即柚皮芸香甙（narirutin），异樱花素-7-芸香糖甙（isosaku-ranetin-7-rutinoside），圣草枸楷甙（eriociTCMLIBin），柚皮素-4＇-葡萄糖甙-7-芸香糖甙（naringenin-4’-glucoside-7-rutinoside），辛弗林，N-甲基酪胺。果皮含橙皮甙、柚皮甙，柑属甙（ciTCMLIBusin）A、B、C，松柏甙（coniferin），丁香甙（syringin），去氢二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙（dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside），2-O--β-木糖基牡荆素（2-O-β-xylosylvitexin），3-羟基-5，6，7，8，3’，4＇-六甲氧基黄酮-3β-葡萄糖甙（3-hydroxy-5，6，7，8，3＇，4＇-hexamethoxyflavone-3β-glucoside）即川陈皮素-3-O-β-葡萄糖甙（nobiletin-3-O-β-glucoside），3，8-二葡萄糖基芹菜素（3，8-di-C-glucosylapigenin），3，8-二葡萄糖基香叶木素（3，8-di-C-glucosyldiosmetin），反香苇醇-6β-吡喃葡萄糖甙（TCMLIBans-carveol-6β-glucopyranoside），a-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙（a-terpineol-8-β-D-glucopyranoside），9-羟基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙（9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside），催吐萝芙木醇-9-O-D吡喃葡萄糖甙（vomifoliol-9-O-β-D-glucopyranoside），柚皮芸香甙等甙类。还含福橘素，）川陈皮素，5，7，4＇-三甲氧基黄酮，5，7，3＇，4’-四甲氧基黄酮及5，7，8，3’，4’-五甲氧基黄酮，柑属环肽（ciTCMLIBusin）Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。

【用法用量】：

内服：煎汤，3-9g；或入丸、散。外用：适量，煎水洗或炒热熨。

【功能主治】：

理气宽中，行滞消胀。用于胸胁气滞，胀满疼痛，食积不化，痰饮内停；胃下垂，脱肛，子官脱垂。

【药理作用】：

1．枳壳中所含的N－甲基酪胺增加冠脉流量和肾血流血，降低心肌氧耗量和明显的利尿作用。麻醉犬静脉注射0.02-0.5mg/kg，均呈升压效应，剂量大，升压明显。静脉灌注每分钟0.2mg/kg，；肾血流量增加75%，尿量增加一倍。有很强的诱发心肌节律的作用，其强度与肾上腺素相当，而比多巴胺和辛弗林强。枳壳中所含的辛弗林为肾上腺素 a-受体兴奋剂，对心脏B-受体也有一定的兴奋作用。有收缩血管，产生升高血压的作用。
2．对胃肠平滑肌的作用：枳实煎剂对小鼠离体肠管部分呈抑制作用，而兔离体肠管则全部表现抑制。此作用可被乙酰胆碱所拮抗。但给胃痿及肠痿的犬灌胃100%枳实后却有兴奋作用，能使胃肠运动收缩节律增加。给犬灌胃100%浓缩枳实液1ml/kg，可见小肠消化间期综合肌电的周期和Ⅰ相时程缩短，Ⅱ相时程延长。表明枳实有增强小肠平滑肌紧张程度和位相性收缩功能。
3．利尿作用：犬静脉注射枳实注射液和N－甲基酪胺都有明显增加尿量的作用，同时血压与肾血管阻力明显增高。其利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等其他作用而产生。另有研究认为枳实通过强心收缩肾血管，增高滤过压而发挥排钠利尿作用。
4．对子宫平滑肌的作用：枳实煎剂对未孕及已孕的兔离体子宫、在位子宫和未孕兔的子宫痿均有明显的兴奋作用，能使子宫收缩节律增加。但对小鼠离体子宫不论已孕或未孕部分起抑制作用。
5．对心、脑、肾等血流量的影响：麻醉犬静脉注射枳实注射液（每1ml＝4g生药）1ml/kg，有显着的增加脑血流量的作用。注射后脑血流量平均增加82.6±20.56ml/100g 脑重/分钟（P<0.01）。平均增加数相当于注射前脑血流量的86.4%。脑血管阻力指数平均降低0.428±0.12（P<0.01），有显着降低脑血管阻力的作用。静脉滴注1.5ml/kg 对脑血流量的影响不明显。麻醉犬静脉注射枳实注射液1.5ml/kg有显着的增加肾血流量的作用，平均增加64.5±9．4ml/100g肾重/分钟（P<0.01），平均增加数相当于注射前肾血流量的53.9%，肾血管阻力指数平均降低0.519±0.176（P<0.05），有显着的降低肾血管阻力的作用，但同样剂量静脉滴注则作用不明显。上述剂量静脉注射后在血压升高的同时，股动脉血流量均减少，平均减少量为用药前的41.3%，血管阻力亦增加。
6．抗变态反应的作用：枳实的热水溶性冻干的浸膏用于大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）试验，100-3200mg/kg静脉注射，具有明显抑制能力。体外检测对大鼠腹膜肥大细胞释放组胺的能力亦显示较强的抗过敏活性，其主要有效成分为蜜桔黄素、柑桔黄酮和3，5，6，7，8，3'，4'-七甲氧基黄酮。

【使用注意】：

脾胃虚弱及孕妇慎服。
①《本草备要》：孕妇及气虚人忌用。
②李杲：气血弱者不可服。
③《本草汇言》：如肝肾阴亏，血损营虚，胁肋隐痛者，勿用也。下痢日久，中气虚陷，愈下愈坠、愈后重急迫者，勿用也。
④《本草经琬》：肺气虚弱者忌之；脾胃虚，中气不运而痰涌喘急者忌之；咳嗽不因于风寒入肺气壅者，服之反能作剧；咳嗽阴虚火炎者，服之立至危殆；一概胎前产后，咸不宜服。

【毒性】：

N－甲基酪胺的盐酸盐，静脉注射的半数致死量 33.9mg/kg。辛弗林重酒石酸盐鼠皮下注射给药的半数致死量为800mg/kg。
枳实毒性小，麻醉犬于30分钟内静脉注射累积量达2g/kg，未见严重反应。少数动物大量用药后有胃肠膨胀及大量流涎现象。枳实注射液小鼠静脉注射的半数致死量为71.8±6.5g/kg。枳实热甲醇提取物用Ames法进行诱变试验，发现对TA98株S－9Mix（-）有致死作用。

【临床应用】：

1．治疗小儿外感咳嗽：　杏仁、金沸草、苏子、半夏、焦楂曲、枳壳各10g ．水煎2次，煎成200～250ml 药液， 少量分次频服，每日1剂．治疗198例， 结果：速效（服药后1天以内咳嗽止者）24例，显效（服药后2天以内咳嗽止者）56例， 有效（服药后3天以内咳嗽止者）102例，无效（服药后48小时咳嗽不减轻者）16例．〖辽宁中医杂志　1990；14（10）： 36〗
2．治疗浅表性胃炎伴胃下垂：　党参、黄芪、枳壳各30g,白术、紫河车各20g,白芍15g,当归、木香（后入）、黄连各10g,陈皮、炙甘草各6g．水煎服， 每日1剂，15天为1疗程．随证加减治疗35例， 结果： 显效15例，有效17例， 无效3例．服药1疗程者25例，2疗程者8例， 3疗程者2例，平均服药1.4疗程．〖福建中医药　1990；21（4）：36〗
3．治疗溃疡病：　
　　a．海螵蛸、枳壳各12g,白芷、甘草、元胡、白芨各10g，痢特灵3.3g．中药共为细末后加入痢特灵粉混匀， 装入胶囊．每次6 粒，每日3次， 饭后服．2个月为1疗程．治疗胃与十二指肠溃疡108例，结果： 痊愈76例， 显效21例，好转8例， 无效3例．〖河北中医　1990；12（6）：15〗
　　b．香蕉粉60g,山药40g,生甘草、枳壳各20g，玄胡30g．将香蕉去皮， 和山药烘干，研末搅匀， 每次服6g，每日服3次， 30天为1个疗程．治疗消化性溃疡50例，结果痊愈39例， 好转10例，无效 1例．服药时间最短21天， 最长90天．〖浙江中医杂志　1991；26（6）： 252〗
4．治疗子宫脱垂：取枳壳1斤，加水1500毫升，煎至500毫升，入砂糖适量（年老体弱者加升麻、白术各2.5两同煎，共加水2000毫升，煎至1000毫升），每日2次，每次饭后服25毫升，10天为一疗程。或每日用枳壳1.2两，加水浓煎成100毫升，分3次食后服。据临床观察，服药后大部分病例均有一定的近期疗效。
5．治疗血淤型恶露不绝：　川芎、当归、刘寄奴、桃仁各12g,蚤休、枳壳各20g,益母草、焦山楂各30g,炮姜6g，甘草3g．水煎服， 每日1剂．恶露干净、症状消除后停药．治疗68例，结果痊愈 63例， 好转3例，无效2例．实验研究表明：本方对家兔在体子宫有兴奋作用， 能使SD大鼠后肢注射甲醛而产生的炎症减轻．〖中医杂志　1990；31（11）： 35〗

此外，临床上采用大剂量枳壳治疗脱肛、肠胃无力性消化不良、疝气、胃扩张等，亦有一定疗效。

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