香附的药理研究与临床应用

【药材名称】：

香附

【别名】：

香附子、莎草、香头草、雷公头、回头青、三棱草、雀头香

【性味归经】：

辛、微苦、微甘，平。归肝、三焦经。

【主要成分】：

根茎含葡萄糖 8.3%-9.1%、果糖(fructose)1.0%-1.7%、淀粉(starch)40%-41.1%、挥发油(essenial oil)0.65%-1.4%。挥发油中含β-蒎烯(β-Pinene)、樟烯(camphene),桉叶素(1，8-cineole)、柠檬烯(limonene)、对-聚伞花素(p-cymene)、香附子烯(cyperene)、芹子三烯(selinaTCMLIBiene)、β-芹子烯(β-selinene)、α-香附酮(α-cyperone)、β-香附酮(β-cyperone)。绿叶萜烯酮(patchoulenone)α-及β-莎草醇(α-Rotunol及β-Rotunol)、香附醇(Cypero1)、异香附醇(lsocyperol)、古巴二烯(copadiene)、环氧莎草奥(epoxyguaine)、香附醇酮(cyperolone)、莎草奥酮(rotundone)、考布松(dobuson)及异考布松(isokobusone)，4α，5α-环氧-11-烯-3α-桉叶醇(4α,5α-oxidoeudesm-11-en-3α-ol)，香附子烯-2，5，8-三醇(sugeTCMLIBiol)等。另据报道，挥发油中含古巴烯(copaene)，香附子烯，β-榄香烯(β-elemene)，丁香烯 (caryophyllene)，α-香附酮，香附醇，广藿香烯醇乙酸酯(patchoulenyl acetate)，香附子烯-2-酮-8-醇乙酸酯(sugeonyl acetate)。根茎又含鼠李素-3-O-鼠李糖基(1-4)-吡喃鼠李糖甙[rhamnetin-3-O-rhamnosyl(1-4)-rhamnopyranoside]。

【用法用量】：

内服：煎汤，5-10g；或入丸、散。外用：适量，研末撒，调敷。

【功能主治】：

行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。

【药理作用】：

1．抗菌作用：体外试验，香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用，对其他细菌无效。香附烯Ⅰ和Ⅱ的抑菌作用比挥发油强，且对宋内氏痢疾杆菌亦有效。氢化不影响其抗菌作用。香附酮则完全无效。香附提取物对某些真菌亦有抑制作用。
2．抗炎作用：Singh N 报道，香附醇提取物100mg/kg 腹腔注射,对角叉菜胶和甲醛引起的大鼠脚肿有明显的抑制作用。此作用强于5-10mg/kg氢化考的松。Gupta MB 研究证明其抗炎成分为三萜类化合物。其中成分IV－B对角叉菜胶所致脚肿的抗炎作用，比氢化考的松强8倍，安全范围大3倍。对甲醛性脚肿亦有抑制作用。灌胃和腹腔注射的效力之比为1：3，说明可能在消化道内只部分吸收。
3．对心血管系统的作用：苏联学者Akperbekova. BA等报道，给蛙皮下注射香附水或水一醇提取物，可使蛙心停止于收缩期。较低浓度时，对离体蛙心，以及在位蛙心、兔心和猫心有强心作用或减慢心率作用。香附总生物碱、甙类、黄酮类和酚类化合物的水溶液亦有强心和减慢心率作用，并且有明显的降压作用。刘国卿等研究了香附挥发油对猫血压的影响。用氯醛糖80mg/kg进行麻醉,记录猫颈动脉血压。给麻醉猫静脉注射香附挥发油0.1ml/kg后15秒，猫血压开始下降，150秒后比正常血压降低10.7-13.3kPa，5分钟后血压开始回升，8分钟后血压基本恢复正常水平。故认为短暂的血压下降与其局部作用有关。Singh N 等用香附乙醇提取物20mg/kg 静脉注射于麻醉犬，血压缓缓下降，持续0.5-l小时。乙醇提取物不影响肾上腺素和乙酰胆碱对血压的作用，但能部分阻断组织胺的作用。
4．对子宫的作用：张发初等报道，5%香附流浸膏对豚鼠、兔、猫和犬等动物的离体子宫，无论己孕或未孕，都有抑制作用，使其收缩力减弱、肌张力降低。其作用性质与当归素颇相似，但较弱。
5．雌激素样作用：Indira M 等报道，去卵巢大鼠试验表明，香附挥发油有轻度雌激素样活性。挥发油0.2ml，间隔6h皮下注射2次，48小时后阴道上皮完全角质化；0.3ml给药三次时，在大量角质化细胞中反出现很多白细胞。白细胞的出现可能是挥发油的刺激作用所致。从挥发油分离出的成分中，以香附烯（Cyperene）I的作用最强，但不及挥发油本身。阴道内给药时，挥发油、香附烯I和香附酮可致上皮角质化，而香附醇和香附烯Ⅱ则全无作用。有效成分全身给药的有效量不超过局部用药量一倍。故认为，这些成分可能属于雌激素原（ProesTCMLIBagen）一类，在体内转化后活性增强。香附的这一作用是其治疗月经不调的主要依据之一。
6．对中枢神经系统的作用：
6.1．对阈下剂量戊巴比妥纳的协同作用：刘国卿等报道，给小鼠分别腹腔注射不同剂量香附挥发油0.03，0.06及0.10ml/kg（分别为1/10，1/5，1/3半数致死量），给药后30分钟，各组的小鼠均腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥纳20mg/kg，以翻正反射消失为睡眠指标，观察各组的睡眠鼠数。结果表明，不同剂量的香附挥发油均能明显协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用（P<0.01）。
6.2．对正常家兔的麻醉作用：给家兔分别缓慢静脉注射不同剂量的香附挥发油0.050，0.075及0.100mg/kg，平均麻醉时间依次为9.0，15.0，28.5分钟。各组动物给药后翻正反射迅速消失，在0.050mg/kg剂量组，家兔痛反应及角膜反射迟钝，听反应存在；其余二个剂量组家兔痛反应及角膜反射完全消失，听反应存在。各组家兔在给药后均有四肢强直现象，约3分钟后消失。
6.3．协同东莨菪碱麻醉作用：以翻正反射消失为麻醉指标，观察各组家兔的平均麻醉时间。第一组静脉注射香附挥发油0.075ml/kg，均出现翻正反射消失。第二组脑室注射东莨菪碱。第三组静脉注射香附挥发油0.035ml/kg（未出现翻正反射消失），随后脑室注射东莨菪碱2mg/kg，结果显示，0.035ml/kg的剂量无麻醉作用，而能明显地延长东莨菪碱的麻醉时间，但并不影响麻醉深度。
6.4．对戊四唑惊厥的影响：给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg（1/3半数致死量），给药后30分钟，ih 戊四唑85mg/kg，观察小鼠阵挛性惊厥数。结果表明，香附挥发油对戊四唑引起的小鼠惊厥无保护作用。SinghN等亦报道香附醇提取物对小鼠戊四氮和电休克无保护作用。
6.5．解热镇痛作用：邓素贞等报道，给小鼠皮下注射20%香附醇提取物，能明显提高小鼠的痛阈。刘国卿等用热板法测定痛阈，给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg，以腹腔注射盐吗啡10mg/kg作对照，分别于给药后15，30，60及90分钟测定各鼠的痛阈。结果表明，香附挥发油无明显镇痛作用。Gupta MB报道，香附醇提取物中所含的三萜类化合物（IV一B）5mg/kg灌服的镇痛效果与30mg/kg乙酰水杨酸相当。香附醇提取物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用，其效价约为水杨酸钠的6倍,其解热有效成分也是三萜类化合物。
6.6．降温作用：给大鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg，以腹腔注射氯丙嗪5mg/kg作阳性对照，给药前后分别测定大鼠直肠体温。结果表明，给予香附挥发油30分钟后可明显降低大鼠正常体温（P<0.05），较氯丙嗪的降温作用强，但作用不及氯丙嗪持久，随后大鼠体温逐渐恢复正常。
7．对肠管的作用：刘国卿等报道，按常规方法制备家兔离体肠管，用记纹鼓描记香附挥发油对离体肠管的影响。结果表明，当香附挥发油浓度为5μg/ml 时可抑制肠管的收缩，当浓度增加至20 μg/ml时，显明显的抑制作用，使肠管收缩幅度降低、张力下降。Singh N 亦报道，香附醇提取物 20μg/ml浓度时，对离体兔回肠平滑肌有直接抑制作用。
8．其它作用：香附醇提取物对组织胺喷雾所致豚鼠支气管痉孪有保护作用。香附所含的前列腺素生物合成抑制物质主要为a-香附酮（a-Cyperone）。

炮制品的药理作用1982年，王爱芳等以大白鼠离体子宫的张力和小鼠痛阈变化为观察指标,对香附生品及其不同炮制品进行了比较研究。

1.对大鼠离体子宫的解痉作用：将Wistar纯系雌性大鼠的离体子宫置于麦氏溶糟内，用台氏液保养，加脑垂体后叶素致使子宫段呈强直性痉挛，再加入各炮制品及生品的水煎液3.7×10（-2）g/ml，观察比较各香附制品对大鼠离体子宫张力的抑制作用。结果表明，上海法（按1973年版《上海市炮制规范》）及改良上海法（按1973年版《上海市炮制规范》，辅料改为米醋，不用酒。）制品的作用明显优于生香附（P<0.05），而药典（1977年版）两法则与生品无差异。
2.镇痛作用：雌性小鼠腹腔注射香附的水提醇沉液30g/kg，用热板法测小鼠痛阈，比较各类制香附的镇痛作用。结果表明，生香附与制香附，均有提高小鼠痛阈的作用，其中以改良上海法为******，上海法，改良药典法（依《中国药典》1977年版，但切片后每100kg香附改加米醋30kg，拌匀吸尽后焖2小时，干燥）次之，药典法与生香附则较差。
983年，王爱芳等进一步对香附炮制改进上海的用醋量、蒸和焖的时间三个因素及三个水平，以大鼠离体子宫张力、小白鼠痛阈变化为观察指标，用正交法设计并试验了各个因素与水平对香附功效的影响。实验结果表明，用醋量是影响香附质量的主要因素，用醋量20%＞15%＞10%。蒸的时间次之，焖的时间更次之。即用醋量以10kg醋/50kg香附为最好，蒸时间以8小时为******，焖时间对试验影响不大。

【使用注意】：

凡气虚无滞、阴虚血热者忌服，
①《本草经疏》：凡月事先期者，血热也，法当凉血，禁用此药。
②《纲目》：得童子小便、醋、芎藭、苍术良。
③《本草汇言》：独用、多用、久用，耗气损血。

【毒性】：

毒性：香附挥发油腹腔注射对小鼠的半数致死量为0.297±0.019ml/kg。
香附毒性较小，饲料中加药比例不超过25%时，大鼠可以耐受。加药量达30-50%时，动物生长受一定抑制。香附醇提取物小鼠腹腔注射的急性半数致死量 约为1500mg/kg。三萜类化合物IV－B 小鼠腹腔注射的半数致死量为50mg/kg。香附挥发油腹腔注射的半数致死量为0.297±0.019ml/kg。

【临床应用】：

①以疏肝助孕汤（柴胡、制香附、郁金、制元胡、王不留行等）治疗肝郁不孕症65例，结果痊愈45例（浙江中医学院学报，1989，5：22)；
②以香附、菊花各15g、夏枯草30g、甘草6g，水煎服，治疗不明原因的眼高压症49例，服药4～6剂后痊愈46例，显效2例，有效1例（湖北中医杂志，1992，4：46)。
③以香笑散（香附、失笑散、乌药、延胡索、细辛等各等分研末）调膏制成贴剂，分别贴神阙和关元穴，治疗痛经有良好止痛效果（江苏中医，1995，6：34)；
④以柴郁汤（柴胡、郁金、香附、穿山甲、浙贝等）治疗乳腺增生症（山东中医杂志，1996，10：450)，
⑤另有以生香附研末治疗冲服，治疗寒热虚实各种腰痛，用香附为主的复方治疗男性乳房发育症、胃及十二指肠溃疡等。

（本文由中医药网整理或引用，内容仅供参考，转载请注明出处，谢谢合作。）