青黛的临床与药理研究

【药材名称】：

青黛

【别名】：

【性味归经】：

咸，寒。归肝经。

【主要成分】：

从马蓝制得的青黛中分得：靛玉红（isdirubin），靛蓝（indigo），异靛蓝（isoindigo）[1，2]。
从蓼蓝制得的青黛中分得靛玉红，靛蓝，N-苯基-2-荼胺（N-phenyl-2-naphthylamine），β-谷甾醇（β-sitosterol），虫漆蜡醇（lac-cerol）[1]，靛甙（indican），松蓝甙（isatan）B，色氨酮（tryptan-thren），青黛酮（qigdainone）[3]。
从木蓝制得的青黛中分昨：靛玉红[4]。
从菘蓝制得的青黛中分得：靛玉红，靛蓝，色氨酮，青黛酮，靛红（isatin），正二十九烷（n-nonacosane）[5]。

【用法用量】：

内服：研末，1.5-6g；或入丸剂。外用：适量，干撒或调敷。

【功能主治】：

清热解毒，凉血，定惊。用于温毒发斑，血热吐衄，胸痛咳血，口疮，痄腮，喉痹，小儿惊痫。

【药理作用】：

1．抗肿瘤：青黛成分靛玉红200mg/kg腹腔注射或皮下注射，连续7天，对大鼠癌W256实体瘤有抑制，100mg/kg腹腔注射对小鼠肉瘤-180（S180）有抑制作用。靛玉红50mg/kg灌胃，连续10天，对小鼠Lewis肺癌有抑制作用。靛玉红治疗慢性粒细胞白血病，使骨髓白细胞急骤减少，电镜观察有大量变性坏死细胞，而且均属幼稚粒细胞，都是以肿胀、溶解性坏死方式时进行的，细胞质、细胞核都有明显破坏。靛玉红200mg/kg腹腔注射连续3-5天，对（3H-TdR）掺入大鼠W256瘤组织脱氧核糖酸（DNA）的抑制率为46%，但不抑制3H-尿嘧啶核苷（3H-UR）掺入瘤组织的核糖核酸（RNA）和3H-苯丙氨酸掺入瘤组织的蛋白质。体外试验，靛玉红在低于3×10(-6)mol/L浓度，对大鼠W256、小鼠艾氏腹水癌（EAC）及小鼠肝癌（HepA）均能抑制3H-TdR的掺入癌细胞，而对再生肝细胞抑制作用很小，对小鼠淋巴细胞白血病（L1210）细胞的核酸和蛋白质合成均无影响。靛玉红4μg/ml浓度对TdR掺入人慢性粒细胞白血病（慢粒）细胞有抑制作用，对急粒TdR的掺入抑制更强，说明靛玉红对DNA合成更活跃的增殖细胞具有更大的抑制和杀灭作用，但对TdR掺入幼稚淋巴细胞无抑制作用。
2．对白血病细胞的作用：药理研究初步表明，靛玉红有破坏白血病细胞的作用。从超微结构形态来看，在靛玉红作用下，变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验中发现靛玉红能增强动物的单核巨噬系统的吞噬能力。单核巨噬系统在机体免疫反应中起一定的作用，故靛玉红的抗癌作用可能与提高机体免疫能力有关。
3．抑菌作用：色胺酮经抗真菌试验，为抗皮肤病真菌的活性成分，对羊毛状小孢子菌、断发癣、石膏样小孢子菌、紫色癣菌、石膏样癣菌、红色癣菌、絮状表皮癣菌等均有较强的抑制作用，其最小抑菌浓度为5μg/ml。

【使用注意】：

《本草从新》：中寒者勿使。

【毒性】：

1．急性毒性：小鼠一次灌胃靛蓝32g/kg，靛玉红25g/kg，均不引起动物死亡，而靛蓝和靛玉红一次腹腔注射的LD50分别为2.20±0.23g/kg和1.11±0.14g/kg。小鼠腹腔注射的LD50为1.1-2.0g／kg。小鼠灌胃5g／kg，连续5天，观察1周，结果未见动物发生死亡和出现明显毒性反应。
2．亚急性毒性：大鼠灌胃靛玉红每日500g/kg，连续一个月未见体重、血象；骨髓象、肝功能、心电图改变。毒性：靛玉红腹腔注射对小鼠的LD50为1310±140mg/kg。靛玉红200mg/kg灌胃，连续1个月，可使大鼠肝细胞肿胀变性，核及核仁肥大，灌胃给药连续6个月，肝细胞出现肿胀、溶解性环死及萎缩变性。长时间给药，对小鼠、大鼠、豚鼠正常造血细胞生成均无明显影响。给犬分别灌胃靛玉红20、100、200mg／kg，连续6个月，结果小剂量组的食欲和生长情况与对照组相似，而大、中剂量组服药后动物出现食欲减少、腹泻、便血以及SGPT升高和灶性肝细胞坏死等反应。但3个剂量组的血象、骨髓象都未见明显抑制，对肾功能、心电图也无影响。

【临床应用】：

　　1．治胸有顽痰郁热。青黛、贝母、知母、天花粉、甘草各6g。水煎，每日一剂，日服2次。方中青黛清肝泻火，为君药。（治胸有顽痰方《本草汇言》）
　　2．治一切热毒，脓窝疮。青黛 30g，寒水石30g。上为细末，用香油调搽。方中青黛清热解毒，为君药。（青金散《普济方》）
　　3．治肺经咳嗽有热痰者。青黛、海石、瓜蒌仁、川贝母。水煎服。方中青黛清热解毒，清肝泻火，为君药。（青黛海石散《症因脉治》）

　　治疗鼻衄：用鼻钳扩大鼻前孔，查明出血部位，然后用消毒棉球蘸青黛粉塞入鼻腔，压迫出血点。上药时，应嘱患者暂停吸气，以防青黛吸入引起咳嗽。治疗20例，13例用药1次、4例用药2次、2例用药3次（另加针刺），鼻衄停止；1例无效。

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