麻黄的药理研究与临床应用

【药材名称】：

麻黄

【别名】：

龙沙、狗骨、卑相、卑盐

【性味归经】：

辛、微苦，温。归肺、膀胱经。

【主要成分】：

草麻黄地上部分含有麻黄类：左旋麻黄碱（ephedrine），右旋伪麻黄碱（pseudoephedrine），左旋去甲基麻黄碱（norephedrine），右旋去甲基伪麻黄碱（norpseudoephe-drine），左旋甲基麻黄碱（methylephedrine），痕量右旋甲基伪麻黄碱（methylpseudoephedrine），以麻黄碱为主，伪麻黄碱含量较少，总含量为0.481 -1.382%。恶唑酮类生物碱：麻黄恶唑酮（ephedroxane）。挥了油：从中分离出32种化合物，含量较高的有（α，α，4-trimethyl-3-cyclohexen-1-methanol），β-松油醇（β-terpineol），对（艹孟）-2-烯-7-醇（p-meth-2-en-7-ol），平喘有效成分左旋-α-松油醇（α-terpineol）和2，3，5，6-四甲基吡嗪（2，3，5，6-tetramethylpyrazine）。黄酮类化合物：芹菜素（apigenin），小麦黄素（tricin），山柰酚（kaempferol），芹菜素-5-鼠李糖甙（apigenin-5-rhamnoside），蜀葵甙元（herbacetin），3-甲氧基蜀葵甙元（3-methoxyherbacein）及山柰酚鼠李糖甙（kaempferol rhamnoside）。
另有报道，由生产麻黄碱的麻黄母液残渣中分离得O-苯甲酰-L-（=）-伪麻黄碱（O-benzoyl-L(+)-pseudoephedrine）。
木贼麻黄地上部分含有麻黄生物碱类：左旋麻黄碱，右旋伪麻黄碱，左旋去甲基麻黄碱，右旋去甲基伪麻黄碱，左旋甲基麻黄碱，痕量右旋甲基伪麻黄碱，以麻黄碱为主，伪麻黄碱含量较少，总含量为2.093%-2.436%。 恶唑酮类生物碱：麻黄恶唑酮。挥发油：从中分离出27种化合物，含量较高的有6，10，14，-三甲基十五碳-2-酮（6，10，14-trimethyl-2-pentadecanone），3，7，11，15-四甲基-2-十六碳烯-1-醇（3，7，11，15-tetramethyl-2-hexadecen-1-ol），十八碳酸甲酯（octadecanoic acid methyl ester），平喘有效成分2，3，5，6-四甲基吡嗪，但不含另一种平喘有效成分旋-α-松油醇。黄酮醇甙：4′，5，7-三羟基-8甲氧基黄酮醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（4′，5，7-trihydroxy-8-methoxyflavonol-3-O-β-D-glucopyranoside）。芳香酸类：苯甲酸（benzoic acid），对羟基苯甲酸（p-hydroxybenzoic acid），佳皮酸（cinnamic acid），对香豆酸（p-coumaric acid），香草酸（vanillic acid）及原儿茶酸（protocatechuic acid）。
中麻黄地上部分含左旋麻黄碱，右旋伪麻黄碱，左旋去甲基麻黄碱，右旋去甲基伪麻黄碱，左旋甲基麻黄碱，痕量右旋甲基伪麻黄碱，以伪麻黄碱含量较高，麻黄生物碱类总含量为1.059%-1.564%.还含麻黄恶唑酮。
山岭麻黄地上部分含左旋麻黄碱，右旋伪麻黄碱，左旋去甲基麻黄碱，右旋去甲基伪麻黄碱，左甲基麻黄碱，微量右旋甲基伪麻黄碱，麻黄生物碱总含量为1.058%，还含麻黄恶唑酮。
丽江麻黄地上部分含左旋麻黄碱，右旋伪麻黄碱，左旋去甲基麻黄碱，右旋去甲基伪麻黄碱，左旋甲基麻碱，痕量右旋甲基伪麻黄碱等麻黄生物碱，基总含量为1.495%-1.772%，云南产丽江麻黄伪麻黄碱含量较多，而四川产丽江麻黄则麻黄碱含量较多。
单子麻黄地上部分含左旋麻黄碱，右旋伪麻黄碱，左旋去甲基麻黄碱，右旋去甲基伪麻黄碱，左旋甲基麻黄碱等麻黄生物碱，麻黄碱为主，伪麻黄碱含量较少，总含量为2.466%。
藏麻黄地上部分含左旋麻黄碱，右旋伪麻黄碱，左旋去甲基麻黄碱，右旋去甲基伪麻黄碱，左旋甲基麻黄碱，痕量右旋甲基伪麻黄碱等麻黄生物碱，其总含量为0.806%。

【用法用量】：

内服：煎汤，1.5-10g；或入丸、散。外用：适量，研末(口畜)鼻或研末敷。
生用发汗力强，发汗，利水用之；炙用发汗力弱，密炙兼能润肺，止咳平喘多用。

【功能主治】：

发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿；支气管哮喘。蜜麻黄润肺止咳。多用于表症已解，气喘咳嗽。

【药理作用】：

1．拟肾上腺素作用麻黄碱能促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。另外，麻黄碱的结构与肾上腺素相似，可直接兴奋a，B-受体而发挥拟肾上腺素作用。
其拟肾上腺素作用表现为2.
（1）对心血管系统的作用：
1.1.心脏：麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加。在整体情况下由于血压升高反射地兴奋迷走神经，抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大；如果迷走神以反射被阻断则心率将加快。麻黄碱引起心律紊乱较肾上腺素少，但有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者，也可引起意外的心律紊乱。麻黄挥发油乳剂对蟾蜍心脏表现抑制作用。
（.2.）血管：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，血流量增加；使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。麻黄碱溶液用于粘膜，能满意地消除血管充血，且不伴有后扩张。麻黄碱以鼻粘膜血管的收缩作用比伪麻黄碱强，维持时间亦较长。
（3.）血压：麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。犬小剂量(0.01-0.2mg／kg)静脉注射，血压上升可维持10-15分钟，大剂量(6-10mg／kg)静脉注射，由于抑制心脏而引起血管下降。
1.2．对平滑肌的作用：
1.2.1．对支气管平滑肌的松驰作用较肾上腺素弱而持久。离体兔肺支气管灌注，低浓度麻黄碱及伪麻黄碱均引起支气管扩张。左旋麻黄碱和右旋伪麻黄碱能缓解由组胺或乙酰胆碱所致犬呼吸道阻力增加，甲基麻黄碱也能舒张支气管平滑肌。
1.2.2．麻黄碱作用于虹膜辐状肌可使瞳孔扩大，故有散瞳作用。
1.2.3．能使胃肠道平滑肌松驰，抑制蠕动，延缓胃肠道内容物的推进及排空。麻黄次碱对离体兔肠先抑制后兴奋。
1.2.4．对动物子宫一般表现为张力及振幅增加，此种兴奋作用可被麦角胺阻断，被可卡因所增强，然而对人的子宫一般表现为抑制，曾用于缓解月经痛。麻黄对离体动情期大鼠子宫表现抗5－羟色胺作用，麻黄次碱对豚鼠离体子宫有收缩作用。
1.2.5．能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。麻黄碱使排尿次数减少，足够量甚至产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。
2．对中枢神经系统的作用：麻黄碱的中枢兴奋作用远较肾上腺素力强，较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状。麻黄碱对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用。麻黄挥发油乳剂对兔呼吸表现先兴奋后抑制。一定量麻黄碱能对抗麻黄挥发油乳剂引起小鼠镇静作用。
3．发汗解热作用：麻黄挥发油乳剂对人工发热的兔有解热作用，麻黄挥发油及萜品烯醇对正常小鼠体温有降温作用，以萜品烯醇作用更为明显，二者对正常及发热猫未见引起发汗。麻黄碱及麻黄总生物碱对人不能诱发出汗，当人暴露于高温1.5-2小时后，给与麻黄碱50-60mg，出汗量比未暴露于高温者快而多，提示对人有中等度发汗作用，这种作用可能是由于麻黄阻碍了汗腺导管对钠的重吸收而导致汗腺分泌增加。D－伪麻黄碱口服50mg，可使实验动物血管通透性降低，而呈抗炎作用，这也有助于解热。
4．抗菌抗病毒作用：麻黄煎剂体外试验对金黄色葡萄球菌、甲种链球菌、乙种链球菌、炭痕杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌表现不同程度的抗菌作用。麻黄挥发油对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、白色念珠球菌均有不同程度的抑菌作用，对亚洲甲型流感病毒有抑制作用，对甲型流感病毒PR，株感染的小鼠有治疗作用。麻黄煎剂对亚洲甲型流感病毒的最低抑制浓度为2mg／ml。
5．抗过敏及免疫作用：麻黄的水或乙醇提取物能抑制过敏介质(补体)的释放，但对组胺等介质没有对抗作用。静脉注射奥昔麻黄碱10mg/kg可使兔脾脏和胸腺重量明显减轻。
6．镇咳平喘祛痰作用：麻黄水提物口服或腹腔注射有镇咳作用。用组胺气雾致喘法试验，小鼠腹腔注射麻黄挥发油0.1ml／kg具有平喘作用，麻黄挥发油组小鼠致喘时间为7.2±2.1分钟，而生理盐水组为2.2±0.7分钟(P＜0.05)。酚红法试验发现给小鼠灌胃麻黄挥发油0.4ml/kg具有促进气管排泌酚红的作用。
7．对心血管系统的作用：麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢、搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用。另能显着增加离体豚鼠心脏冠脉流量、心肌收缩力和心率，连续给药3-5天可明显减轻肾上腺素加冰水2天组大鼠心肌坏死病变，坏死程度减轻，范围缩小。
麻黄水提取物550mg／kg十二指肠给药或27mg／kg静脉注射可升高麻醉犬的血压。麻黄碱 静脉注射0.1-0.3mg／kg，描肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显着增加，且有效量依赖关系。麻黄碱衍生物A0静脉注射给药68mg／kg可引起家兔血压显着下降。
麻黄碱能引起家兔离体主动脉、肺动脉条浓度依赖性收缩。近来有报道，麻黄碱能使豚鼠门静脉环产生浓度依赖性收缩；酚妥拉明能明显抑制，而利血平有显铃增强作用，麻黄碱还能增强电场刺激引起的门静脉的收缩幅度，但可被普萘洛尔明显抑制。提示麻黄碱以直接激动突触后a-受体为上，以促进NA释放的间接作用为辅，后者与激动突触前β－受体力主，以促进NA释放的间接作用为辅，后者与激动突触前β－受体有关。另奥昔麻黄碱有降血粘度作用等。
8．对骨胳肌的作用：麻黄碱叫使疲劳的骨胳肌紧张度显着且持久地升高。
9．伪麻黄碱的作用：伪麻黄碱比麻黄碱有显着的利尿作用，用水、盐水及尿素后，更进一步增加尿量排出，但对麻醉狗尿量反而减少，对轻症实验性肾小管肾炎犬仍然产生利尿作用，严重者则无利尿反应。离体兔肺灌流实验表明，伪麻黄碱极稀溶液及浓溶液均使支气管松驰，中等浓度则使支气管肌收缩，而甲基麻黄碱任何浓度均能舒张支气管平滑肌。相互作用同时应用麻黄和氨茶碱可使氨茶碱的血药浓度降低，消除速率增加，消除半衰 期缩短，最高血药浓度降低，表观分布容积增加，曲线下面积减少。因而从药物动力学角度看，临床上麻黄与氨茶碱同时应用是不合理的。

【使用注意】：

凡素体虚弱而自汗、盗汗、气喘者，均忌服。
①《本草经集注》：厚朴为之使。恶辛夷、石韦。
②《别录》：不可多服，令人虚。
③《蜀本草》：白薇为之使。
④《医学入门》：伤风有汗及阴虚伤食者禁用。
⑤《本草经疏》：表虚自汗，阴虚盗汗；肺虚有热，多痰咳嗽以致鼻塞；疮疤热甚，不因寒邪所郁而自倒靥；虚人伤风，气虚发喘；阴虚火炎，以致眩晕头痛；南方中风瘫痪，及平日阳虚腠理不密之人皆禁用。

【毒性】：

毒性： 麻黄碱对大鼠皮下注射的半数致死量为650mg/kg；d-伪麻黄碱盐酸对兔皮下注射的最小致死量为500mg/kg；10%麻黄挥发油乳剂对小鼠腹腔注射的半数致死量为14mg/kg。
麻黄水提物小鼠腹腔注射的半数致死量为650mg／kg。麻黄挥发油小鼠腹腔注射的半数致死量为1.35ml／kg，灌胃的半数致死量为2.79ml/kg。麻黄碱、消旋麻黄碱、伪麻黄碱对多种动物的最小致死量。

【临床应用】：

（1）麻黄性温辛散，能发汗散寒而解表，又可散风透疹。用治外感风寒所引起的发热恶寒、无汗等症，常与桂枝相须为用，有发汗解表的作用。如治麻疹透发不畅，兼有咳嗽气急症状时，可在辛凉透疹药中酌加麻黄，因肺主皮毛，本品既能宣肺，又能发散，可收透疹、平喘的效果。至于用治风疹身痒，可与薄荷、蝉衣等药配伍应用。麻黄能宣畅肺气而止咳平喘，故临床往往用治外邪侵袭、肺气不畅所致的喉痒咳嗽、咯痰不爽或咳嗽紧迫、胸闷、气喘等症。如寒邪咳喘，多配杏仁、甘草同用；外有寒邪，内有痰饮，常配细辛、干姜、五味子、半夏等同用；至于肺热咳喘，常配石膏、杏仁、甘草等同用。麻黄既能发汗，又能利尿，故适用于水肿而伴有表症者，常与白朮、生姜等同用。
（2）麻黄一药，始载于《本经》。自从汉代《伤寒论》中收载麻黄汤一方后，后世医家都认为麻黄是一味发汗解表、止咳平喘的要药。本品的作用以发散与宣肺为主，如配桂枝则发汗解表，配杏仁则止咳平喘，配干姜则宣肺散寒，配石膏则宣肺泄热，在麻黄附子细辛汤中配附子则温经发表，在阳和汤中配肉桂则温散寒邪、宣通气血。综上所述，麻黄的临床应用主要是取它宣、散两个方面的功效。

　　1．治太阳病头痛发热，身疼腰痛，骨节疼痛，恶风无汗而喘者：麻黄10g（去节），桂枝6g（去皮），甘草3g（炙），杏仁70个（去皮、尖）。上4味，以水9升，先煮麻黄，减2升，去上沫，纳诸药，煮取2.5升，去滓，温服8合，覆取微似汗，不须剖啜粥。方中麻黄发散风寒。（麻黄汤《伤寒论》）
　　2．治太阳病发汗后，不可更行桂枝汤，汗出而喘，无大热者：麻黄12 g（去节），杏仁50个（去皮、尖），甘草6 g（炙），石膏25g（碎，棉布囊）。上4味，以水7升，煮麻黄，减2升，去上沫，纳诸药，煮取2升，去滓，温服1升。方用麻黄为君，取其能宣肺而泄邪热。（麻黄杏仁甘草石膏汤《伤寒论》）
　　3．主治痰饮咳喘之证。射干6g,麻黄9g, 生姜9g, 细辛3g, 紫菀6g, 款冬花6g, 大枣3枚, 半夏9g, 五味子3g。水煎服，每日一剂。方用麻黄合五味子，宣中有敛，有开有合。 （射干麻黄汤 《金匮要略》）

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